Тромборель

Тромборель

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

активное вещество: клопидогрела гидросульфат 98,00 мг, в пересчёте на клопидогрел 75 мг;

вспомогательные вещества: маннитол 35,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 90,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 40,00 мг, кальция стеарат 2,00 мг;

оболочка: Винкоут коричневый (гипромеллоза 6,60 мг, триацетин 1,56 мг, этилцеллюлоза 1,875 мг, титана диоксид 4,125 мг, тальк 0,645 мг, оксид железа красный 0,195 мг) 15,00 мг.

Круглые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от светло-розового до розового цвета, на изломе видны два слоя; ядро — светло-жёлтого цвета.

Профилактика атеротромботических событий у пациентов с инфарктом миокарда с давностью от нескольких дней до 35 дней, ишемическим инсультом с давностью от 7 дней до 6 месяцев или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Профилактика атеротромботических событий (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК)) у пациентов с острым коронарным синдромом:

- без подъёма сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;

- с подъёмом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.

- Повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);

- тяжёлая печёночная недостаточность;

- активное патологическое кровотечение (пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние);

- беременность и период лактации.

Умеренная печёночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (ХПН), патологические состояния, повышающие риск развития кровотечения (в том числе, травма, операции), одновременный приём ацетилсалициловой кислоты, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (включая ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа.

У пациентов, являющихся слабыми CYP2C19-метаболизаторами (так как у них при применении клопидогрела в рекомендуемых дозах образуется меньше активного метаболита клопидогрела и слабее выражено его антиагрегантное действие; слабые метаболизаторы, получающие клопидогрел в рекомендованных дозах, при остром коронарным синдроме или чрескожном коронарном вмешательстве, могут иметь более высокую частоту сердечно-сосудистых осложнений, чем пациенты с нормальной функцией изофермента CYP2C19).

Ввиду отсутствия данных, не рекомендуется принимать Тромборель во время беременности и лактации.

Для пациентов старше 75 лет лечение Тромборелем должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированная терапия должна начинаться как можно раньше после развития симптомов и продолжаться не меньше четырёх недель.

У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 снижение интенсивности метаболизма с помощью изофермента CYP2C19 может приводить к уменьшению эффективности клопидогрела. Оптимальный режим дозирования для пациентов с ослаблением метаболизмом с помощью изофермента CYP2C19 до настоящего времени не установлен.

Кровотечение — наиболее частая реакция, которая встречается на протяжении первого месяца приёма препарата. Случаи выраженного кровотечения зарегистрированы у пациентов, принимающих клопидогрел одновременно с АСК или с АСК и гепарином (см. раздел «Меры предосторожности при применении»).

Частота побочных эффектов определена согласно следующим определениям: часто (>1/100 — <1/10), нечасто (>1/1 000 — <1/100) и редко (>1/10 000 — <1/1 000), очень редко соответствует (<1/10 000).

Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение и парестезия, внутричерепное кровоизлияние; редко — системное головокружение; очень редко — галлюцинации, спутанность сознания, расстройство вкусовых ощущений.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — желудочно-кишечные кровотечения, диарея, боль в животе, диспепсия; нечасто — язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; редко — ретроперитонеальные кровоизлияния; очень редко — панкреатит, колит (в том числе язвенный или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печёночная недостаточность, гепатит, отклонение функциональных проб печени, желудочно-кишечные кровотечения и ретроперитонеальные кровоизлияния с летальным исходом.

Со стороны сосудистой системы и органов кроветворения: часто — гематома; нечасто — увеличение времени кровотечения и снижение числа тромбоцитов (тромбоцитопения), лейкопения, эозинофилия; редко — нейтропения, включая тяжёлую; очень редко — васкулит, снижение артериального давления, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) (см. раздел «Меры предосторожности при применении»), выраженная тромбоцитопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, апластическая анемия/панцитопения, анемия, тяжёлое кровотечение, кровотечение в операционной ране.

Со стороны кожных покровов: часто — ушиб; нечасто — кожная сыпь, кожный зуд, кровоизлияние в кожу (пурпура); очень редко ангионевротический отёк, буллёзный дерматит (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), крапивница, эритематозная сыпь, экзема и плоский лишай.

Со стороны органов дыхания: часто — носовое кровотечение; очень редко — бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, лёгочное кровотечение).

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — артралгия, артрит, миалгия, гемартроз.

Со стороны мочевыводящей системы: нечасто — гематурия; очень редко — гломерулонефрит, повышение креатинина сыворотки.

Аллергические реакции: очень редко — анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь.

Прочие: часто — кровотечение в местах инъекций; нечасто — глазные кровоизлияния, в том числе в конъюнктиву, в ткани глаза; очень редко — лихорадка.

Передозировка клопидогрелом может привести кровотечениям, к удлинению времени кровотечения и последующим осложнениям в виде кровотечений. При обнаружении кровотечения должно быть применено соответствующее лечение.

Не обнаружено антидотов фармацевтической активности клопидогрела.

Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы.

Усиливает антиагрегантный эффект АСК, гепарина, тромболитиков, непрямых антикоагулянтов, НПВП (напроксен, ингибиторы ЦОГ-2), повышает риск развития кровотечений, в том числе из желудочно-кишечного тракта, поэтому одновременное применение этих средств требует осторожности.

Тромборель следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут иметь риск усиленного кровотечения при травме или хирургическом вмешательстве в случае одновременного приёма ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа.

Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, так как оно может усилить кровотечение (см. также раздел «Меры предосторожности при применении»).

Не обнаружено клинически значимых фармакодинамических взаимодействий в случаях одновременного применения Тромбореля с атенололом, нифедипином или сочетанием атенолола с нифедипином. Кроме того, фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при одновременном применении фенобарбитала, циметидина или эстрогенов.

Фармакокинетические показатели дигоксина и теофиллина не изменялись при их совместном применении с клопидогрелом.

Антацидные средства не снижали абсорбцию клопидогрела.

Фенитоин и толбутамид можно с безопасностью применять одновременно с клопидогрелом, несмотря на то, что карбоксильный метаболит клопидогрела может ингибировать активность изофермента CYP2C9, а это может приводить к повышению концентраций в плазме некоторых лекарственных средств (фенитоина, толбутамида и некоторых НПВС), которые метаболизируются с помощью изофермента CYP2C9.

Поскольку клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи системы CYP2C19, использование препаратов, ингибирующих эту систему, может привести к снижению уровня активного метаболита клопидогрела. Клиническое значение этого взаимодействия не установлено. Следует избегать одновременного применения с клопидогрелом мощных или умеренных ингибиторов CYP2C19 (например, омепразола). При необходимости применения ингибиторов протонной помпы, следует выбрать препарат с наименьшей ингибирующей активностью в отношении CYP2C19 (например, пантопразол).

В клинических исследованиях не было выявлено клинически значимого нежелательного взаимодействия клопидогрела с ингибиторами АПФ, диуретиками, β-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, гиполипидемическими средствами, коронарными вазодилататорами, гипогликемическими средствами (в том числе инсулином), противоэпилептическими средствами, препаратами для гормонозаместительной терапии, с блокаторами гликопротеиновых IIb/IIIа- рецепторов.

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.

Тромборель следует применять с осторожностью у пациентов с риском выраженного кровотечения при травме, хирургическом вмешательстве, у пациентов, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), а также у пациентов, получающих АСК, НПВП (в том числе ингибиторы ЦОГ-2), гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, в том числе скрытого, особенно на протяжении первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. Одновременное применение Тромбореля и варфарина не рекомендуется, так как оно может усилить кровотечение.

В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции. Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата (в сочетании с АСК или без неё) кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные должны также информировать врача о приёме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства.

После приёма препаратов клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) обнаруживалась редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. ТТП — потенциально жизнеугрожающее состояние, требующее немедленного лечения, в том числе с применением плазмафереза.

Из-за отсутствия данных Тромборель нельзя рекомендовать при острых (менее 7 дней) ишемических инсультах.

Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому этим больным Тромборель следует назначать с осторожностью.

Клопидогрел не влияет или незначительно влияет не способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 75 мг.

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

EDGE PHARMA PRIVATE, Limited, Индия