Уабаин

Кардиостимулирующее, антиаритмическое средство, блокирует Na⁺/K⁺-АТФазу клеточной мембраны кардиомиоцитов. Повышает силу и скорость сердечных сокращений (положительный инотропный эффект), снижает AV проводимость (отрицательный дромотропный эффект), стимулирует (в субтоксических и токсических дозах) образование гетеротропных импульсов вследствие снижения порога возбудимости и понижает частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект). При сердечной недостаточности увеличивает ударный и минутный объём сердца, улучшает опорожнение желудочков, уменьшает размеры сердца и понижает потребность миокарда в кислороде. Эффект проявляется через 2–10 минут после внутривенной инъекции, достигает максимума спустя 30–120 минут и продолжается 1–3 суток.

Связь с белками плазмы — 40 %, не подвержен метаболизму, выводится почками в неизменённом виде.

• Сердечная недостаточность IIb–III стадии (III и IV стадии по классификации NYHA);
• суправентрикулярная тахикардия;
• трепетание (мерцательная тахисистолическая аритмия) и мерцание предсердий.

• Повышенная чувствительность к уабаину;
• гликозидная интоксикация;
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• AV блокада II степени;
• перемежающая полная блокада.

• AV блокада I степени;
• синдром слабости синусового узла без искусственного водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по атриовентрикулярному узлу;
• указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамс-Стокса;
• гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой частотой сердечных сокращений;
• сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии);
• острый инфаркт миокарда;
• нестабильная стенокардия;
• миокардит;
• артериовенозный шунт;
• гипоксия;
• сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца);
• экстрасистолия;
• выраженная дилатация полостей сердца;
• «лёгочное» сердце;
• электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия.
• гипотиреоз, алкалоз, пожилой возраст, почечная и/или печёночная недостаточность, ожирение.

Безопасность применения уабаина в период беременности и в период грудного вскармливания не установлена, в связи с чем в этот период препарат необходимо применять с осторожностью, под строгим наблюдением врача и с учётом соотношения «польза/риск».

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

Большинство побочных эффектов обусловлены резким снижением артериального давления.

Частота: очень часто — более 1/10; часто — более 1/100 и менее 1/10; нечасто — более 1/1 000 и менее 1/100; редко — более 1/10 000 и менее 1/1 000; очень редко — менее 1/10 000, в том числе отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления за грудиной, одышка, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы

Часто — тошнота, нечасто — рвота.

Со стороны центральной нервной системы

Часто — головокружение, головная боль, утомляемость; очень редко — тревога.

Со стороны кожных покровов

Нечасто — повышенное потоотделение.

Аллергические реакции

Редко — кожный зуд, покраснение кожи, экзантема.

Со стороны мочевыделительной системы

Часто — протеинурия; редко — нефропатия, нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы

Редко — приапизм.

Лабораторные показатели

Очень редко — тромбоцитопения.

Симптомы

Наиболее ранние признаки гликозидной интоксикации — снижение аппетита, рвота, нарушения сердечного ритма (желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, в том числе бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия, узловая тахикардия, синоатриальная блокада, трепетание и фибрилляция предсердий, AV блокада); диарея, боль в животе, некроз кишечника; окрашивание видимых предметов в жёлто-зелёный цвет, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.

Лечение

Отмена сердечных гликозидов или уменьшение очередных доз и увеличение промежутков времени между введением, введение антидотов (димеркаптопропансульфонат натрия, натрия кальция эдетат), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических средств — препараты I класса (лидокаин, фенитоин). При гипокалиемии — внутривенное введение KCI (6–8 г/сут из расчёта 1–1,5 г на 0,5 л 5 % раствора декстрозы и 6–8 ЕД инсулина короткого действия; вводят капельно, в течение 3 часов). При выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде — м-холиноблокаторы. Бета-адреномиметики вводить опасно ввиду возможного усиления проаритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса — временная электрокардиостимуляция.

Адреномиметики, метилксантины, резерпин, трициклические антидепрессанты повышают вероятность развития нарушений ритма сердца.

Бета-адреноблокаторы и антиаритмические средства IA класса, верапамил и магния сульфатусиливают выраженность снижения AV проводимости.

Хинидин, метилдопа, клонидин, спиронолактон, амиодарон, верапамил, каптоприл, эритромицин и тетрациклин повышают концентрацию уабаина в крови (конкурентное снижение секреции проксимальными канальцами почек).

Глюкокортикостероиды и диуретики повышают риск развития гипокалиемии и гипомагниемии, блокаторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II — снижают.

Соли кальция, катехоламины, диуретики (в большей степени тиазидные и ингибиторы картоангидразы), глюкокортикостероиды, инсулин повышают риск развития гликозидной интоксикации.

С особой осторожностью применяют у больных с тиреотоксикозом и предсердной экстрасистолией.

С учётом малой терапевтической широты во время лечения необходимо тщательное медицинское наблюдение и индивидуальный подбор дозы.

При нарушении выделительной функции почек следует уменьшить дозу (профилактика гликозидной интоксикации).

Вероятность передозировки повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, выраженной дилатации полостей сердца, «лёгочном» сердце, алкалозе, у пожилых больных.

Особая осторожность и ЭКГ контроль требуются при нарушении AV проводимости.

В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  C01AC01

• Фармакологическая группа

  Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства

• Коды МКБ 10

  I47.1 Наджелудочковая тахикардия

  I48 Фибрилляция и трепетание предсердий

  I50.0 Застойная сердечная недостаточность

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)