Урапидил

Урапидил

раствор для внутривенного введения

Действующее вещество: урапидила гидрохлорид — 5,47 мг, в пересчёте на урапидил — 5,00 мг.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 100,00 мг, натрия гидрофосфата дигидрат — 0,42 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат — 2,22 мг, натрия гидроксида раствор 1 М или хлористоводородной кислоты раствор 3,7 % — до pH 5,6–6,6, вода для инъекций — до 1,00 мл.

Прозрачный бесцветный или коричневатого цвета раствор.

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжёлая степень артериальной гипертензии.

Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.

• Повышенная чувствительность к урапидилу или любому из компонентов препарата;
• аортальный стеноз;
• коарктация аорты;
• артериовенозная фистула (за исключением гемодинамически неэффективного диализного анастамоза);
• открытый Боталлов проток;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

• Нарушение функции печени и/или почек;
• сердечная недостаточность, вызванная нарушением механической функции сердца, (например, при стенозе аортального или митрального клапана, эмболии лёгочной артерии или нарушениях сердечной деятельности вследствие заболеваний перикарда (тампонада сердца, констриктивный перикардит));
• гиповолемия;
• одновременное применение с циметидином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• пожилой возраст.

Применение препарата Урапидил противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях была продемонстрирована репродуктивная токсичность в отсутствие признаков тератогенности. В силу малочисленности данных исследований, возможный риск для человека неизвестен.

Беременность

Клинические данные по применению во время первого и второго триместра беременности отсутствуют, данные о применения препарата в третьем триместре беременности ограничены. Урапидил проникает через плацентарный барьер.

Применение препарата Урапидил во время беременности противопоказано в связи с отсутствием адекватных данных о применении урапидила у беременных женщин.

Период грудного вскармливания

Отсутствуют сведения о том, выделяется ли урапидил в грудное молоко. Применение препарата Урапидил противопоказано в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата Урапидил в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Препарат Урапидил вводят внутривенно струйно или путём длительной внутривенной инфузии — в положении лёжа.

Гипертензивный криз, рефрактерная и тяжёлая степень артериальной гипертензии

Внутривенное струйное введение

Препарат Урапидил в дозе 10–50 мг вводят внутривенно, медленно, под постоянным контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата.

Внутривенная капельная инфузия или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса

Поддерживающая доза (в среднем) — 9 мг/ч, т. е. 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) растворяют в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл). Максимальное допустимое соотношение — 4 мг препарата Урапидил на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость введения — 2 мг/мин (в зависимости от АД).

Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.

Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом: обычно 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, 0,9 % раствора натрия хлорида, 5 % или 10 % раствора декстрозы (глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % или 10 % раствором декстрозы (глюкозы).

Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства

Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия применяется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.

Схема дозирования

Примечания

Если ранее применялись другие гипотензивные лекарственные средства, то препарат Урапидил можно вводить только через промежуток времени, достаточный для того, чтобы подействовал(и) ранее введённый(е) препарат(ы). Дозу препарата Урапидил следует соответственно скорректировать.

Препарат вводят внутривенно в виде инъекций или инфузий в положении пациента лёжа на спине. Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД.

Пожилые пациенты

При применении гипотензивных препаратов у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку у пожилых пациентов часто наблюдается изменение чувствительности к препаратам данного фармакологического класса (объем распределения снижен, а T_½ увеличен).

Пациенты с нарушением функции печени и/или почек

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может потребоваться снижение начальной дозы препарата по сравнению с рекомендованными дозами.

Длительность терапии

Терапия в течение 7 дней безопасна, но как правило, при парентеральном введении гипотензивных препаратов данный период превышать не следует.

При повторном повышении артериального давления возможно возобновление парентеральной терапии. Возможно начинать постоянную терапию гипотензивными препаратами для приёма внутрь одновременно с неотложной парентеральной терапией.

Если ранее применялись другие гипотензивные препараты, то препарат Урапидил можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введённый(е) препарат(ы). Дозу препарата Урапидил следует соответственно скорректировать.

Особые меры предосторожности при обращении

Перед введением следует осмотреть ампулу на наличие взвешенных частиц и изменение цвета. Следует вводить только прозрачный бесцветный раствор.

Препарат Урапидил нельзя смешивать со щелочными растворами для инъекций и инфузий (может привести к помутнению и образованию хлопьевидного осадка).

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами за исключением: 0,9 % раствора натрия хлорида для инфузий, 5 % или 10 % раствора декстрозы (глюкозы).

После вскрытия ампулы раствор препарат должен быть введён незамедлительно.

Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая единичные случаи), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Большинство из перечисленных ниже побочных эффектов обусловлены резким падением АД, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии. При возникновении тяжёлых побочных эффектов может потребоваться прекращение терапии.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения*.

Нарушения со стороны психики: очень редко — возбуждённое состояние (ощущение беспокойства).

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, утомляемость.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления или боли в груди (жалобы ангинозного характера), одышка, аритмия, снижение артериального давления при изменении положения тела, например, при переходе в вертикальное положение из положения лёжа (ортостатическая гипотензия).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, респираторный дистресс-синдром; редко — заложенность носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота; нечасто — рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — повышенное потоотделение; редко — аллергические реакции (кожный зуд, покраснение кожи, экзантема); частота неизвестна — ангионевротический отёк, крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — протеинурия; редко — нефропатия, нефротический синдром.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желёз: редко — приапизм.

Общие расстройства и реакции в месте введения препарата: нечасто — повышенная утомляемость.

* Очень редко наблюдалось снижение количества тромбоцитов во время применения урапидила. Однако невозможно установить какую-либо причинную связь с терапией препаратом, например, посредством иммуногематологических исследований.

Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс, повышенная утомляемость и заторможенность.

Лечение

При значительном снижении АД необходимо пациента уложить, ноги приподнять и провести мероприятия по восполнению объёма циркулирующей крови (ОЦК). Если эти меры являются неэффективными, требуется внутривенное введение сосудосуживающих препаратов, при одновременном контроле АД. Применение катехоламинов требуется только в редких случаях (например, эпинефрин (адреналин) в дозе 0,5–1,0 мг, разведённый в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида).

Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приёме с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением ОЦК в организме (диарее, рвоте) и при приёме этанола (алкоголя).

Следует с осторожностью применять урапидил в сочетании с баклофеном, поскольку баклофен может усилить антигипертензивное действие урапидила.

При одновременном приёме циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15 %, в связи с чем, необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы.

Не рекомендовано применение с ингибиторами АПФ, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила с имипрамином и нейролептиками (антигипертензивное действие и риск ортостатической гипотензии), кортикостероидами (снижение антигипертензивного действия урапидила за счёт задержки натрия и воды).

Возможно одновременное применение с другими гипотензивными средствами для приёма внутрь.

Отсутствуют клинические данные о применении препарата у детей до 18 лет.

Если ранее применялись гипотензивные препараты, препарат Урапидил не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени для развития эффекта от приёма предыдущего(-их) лекарственного(-ых) препарата(-ов). Доза препарата Урапидил должна быть соответствующим образом снижена.

Повышение АД, которое часто наблюдается при нарушении мозгового кровообращения, не является показанием для экстренной гипотензивной терапии. Решение о применении препарата должно быть принято с учётом возможных острых угрожающих жизни осложнений из-за повреждения внутренних органов.

Чрезмерно быстрое падение АД может вызвать брадикардию или остановку сердца.

У пациентов пожилого возраста применять с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, так как чувствительность у пожилых пациентов выше или изменена к таким препаратам.

Пациентам, находящимся на контролируемой диете натрия, необходимо принимать во внимание, что препарат Урапидил, раствор для внутривенного введения, содержит натрий в количестве, не превышающем 1 ммоль (23 мг) в 5 мл препарата.

Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа₁-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Обезвоживание организма (гиповолемия), которое может быть вызвано обильной рвотой или диареей, приводит к усилению антигипертензивного действия препарата.

Вследствие наличия пропиленгликоля в составе препарата Урапидил, раствор для внутривенного введения, при его применении могут возникнуть симптомы, аналогичные таковым при приёме алкоголя.

Препарат может влиять на способность управления транспортными средствами и работать с механизмами, а также на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Раствор для внутривенного введения, 5 мг/мл.

При температуре не выше 30 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

ЭкоФармПлюс, АО, Российская Федерация