Вилимиксин®
, порошокРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
На один флакон:
полимиксина В сульфата (в пересчёте на сумму полимиксинов В1, В2, ВЗ, В1-I) 25 мг и 50 мг.
Описание
Белый или почти белый порошок, без запаха или почти без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибиотик, продуцируемый спорообразующими бактериями Bacillus polymyxa. Каждый мг очищенного полимиксина B основания эквивалентен 10000 ЕД полимиксина B. Оказывает бактерицидное действие, связанное с нарушением целостности мембраны микробной клетки. Адсорбируется на фосфолипидах мембраны, увеличивает её проницаемость, вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, в том числе Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp. Умеренно чувствительны Fusobacterium spp. и Bacteroides spp. (в том числеBacteroides fragilis). Не действует на кокковые аэробные (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis) и анаэробные микроорганизмы, Corynebacterium diphtheriae, на большинство штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis и грибы.
Устойчивость развивается медленно, но является перекрёстной с колистином и полимиксином Е.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении максимальные концентрации в плазме крови, составляющие 2–7 мг/мл, достигаются через 1–2 ч; при в/в введении в дозе 2–4 мг/кг максимальные концентрации в плазме крови — 2–8 мг/мл. Связь с белками плазмы — 50 %. Плохо проникает через тканевые барьеры, не проникает через гематоэнцефалический барьер. В небольших количествах проникает через плаценту и в грудное молоко.
Не метаболизируется.
Выводится почками в неизменённом виде (60 % в течение 3–4 дней) и через кишечник. Период полувыведения составляет 3–4 ч, при тяжёлой почечной недостаточности — 2–3 суток.
При повторном введении не кумулирует.
Показания
Тяжёлые инфекции, вызванные чувствительными к полимиксину В грамотрицательными микроорганизмами с множественной устойчивостью к другим антибиотикам: сепсис, менингит (вводится интратекально), пневмония, инфекции кожи и мягких тканей, в том числе раневая инфекция, инфекции у обожжённых.
Противопоказания
Гиперчувствительность к полимиксинам, миастения.
С осторожностью
Проявлениями побочного действия полимиксина B могут быть нарушения функции почек (нефротоксичность) и нервной системы (нейротоксичность), риск развития которых выше у пациентов с хронической почечной недостаточностью и/или при одновременном применении с другими лекарственными препаратами, обладающими нейротоксическими и/или нефротоксическими свойствами. Вилимиксин® следует применять с осторожностью при хронической почечной недостаточности.
Следует избегать одновременного применения препарата Вилимиксин® с другими нейро- и нефротоксичными препаратами.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Полимиксин B противопоказан при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м), интратекально.
Внутривенно: для взрослых и детей старше 1 года в суточной дозе 1,5–2,5 мг/кг, которую делят на 2 введения с интервалом 12 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 2,5 мг/кг.
У детей младше 1 года с нормальной функцией почек суточная доза может быть увеличена до 4 мг/кг, которую делят на 2 введения с интервалом 12 ч.
Раствор для в/в введения готовят в два этапа:
- во флакон с сухим порошком антибиотика добавляют 3–5 мл стерильной воды для инъекций или 5 % раствора декстрозы;
- полученный раствор переносят во флакон, содержащий 300–500 мл 5 % раствора декстрозы; вводят капельно, со скоростью 60–80 кап/мин.
У детей количество растворителя (5 % раствор декстрозы) уменьшают пропорционально дозе; вводят капельно, со скоростью 30–60 кап/мин или медленнее.
Внутримышечно: для взрослых и детей старше 1 года в суточной дозе 2,5–3,0 мг/кг, которую делят на 3–4 введения с интервалом 6-8 ч.
У детей младше 1 года с нормальной функцией почек суточная доза может быть увеличена до 4 мг/кг, которую делят на 4 введения с интервалом 6 ч.
Для в/м введения стерильный порошок антибиотика (25 мг и 50 мг) растворяют в 2 мл 0,5–1 % раствора прокаина, воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида. Полученный раствор вводят глубоко внутримышечно в участки тела с выраженным мышечным слоем, например, в верхненаружный квадрант ягодицы или латеральную поверхность бедра.
У детей младше 1 года внутримышечное введение препарата Вилимиксин® показано только при невозможности внутривенного введения.
У больных с нарушением функции почек дозу препарата уменьшают и увеличивают интервалы между введениями в соответствии с клиренсом креатинина, как представлено в таблице:
Клиренс креатинина, мл/мин | % от дозы при нормальнойфункции почек | Интервал между введениями, час |
20–50 | 75–100 | 12 |
5–20 | 50 | 12 |
Менее 5 | 15 | 12 |
Интратекальное введение является терапией выбора при менингите, вызванном P. аeruginosa. Перед введением 25 мг или 50 мг сухого порошка антибиотика растворяют в 10 мл воды для инъекций.
Взрослым и детям старше 2 лет вводят по 5 мг 1 раз в сутки в течение 3–4 дней, затем по 5 мг 1 раз в 2 дня; детям до 2 лет — 2 мг/сут в течение 3–4 дней, или по 2,5 мг 1 раз в 2 дня.
Лечение продолжают в течение двух недель после получения отрицательного результата бактериологического посева и нормализации концентрации глюкозы в спинномозговой жидкости.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, атаксия, нарушение сознания, сонливость, парестезии, нервно-мышечная блокада.
Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, цилиндрурия, азотемия, протеинурия, почечный тубулярный некроз.
Со стороны дыхательной системы: паралич дыхательной мускулатуры, апноэ.
Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, тошнота, снижение аппетита.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия.
Местные реакции: флебит, перифлебит, тромбофлебит, болезненность в месте в/м инъекции.
Прочие: суперинфекция, кандидоз, при интратекальном введении — менингеальные симптомы.
Передозировка
Симптомы: паралич дыхательных мышц, ототоксичность, нефротоксичность.
Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Несовместим с недеполяризующими миорелаксантами (угроза развития паралича дыхательных мышц).
При одновременном применении наблюдается синергизм действия с хлорамфениколом, карбенициллином, тетрациклином, сульфаниламидами и триметопримом в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp.; с ампициллином — в отношении большинства грамотрицательных бактерий.
Совместим с бацитрацином и нистатином.
При сочетании с аминогликозидами (канамицином, стрептомицином, неомицином, гентамицином) повышается риск развития ото- и нефротоксичности, а также блокады нервно-мышечной передачи.
Повышает нефротоксичность амфотерицина B.
Фармацевтически несовместим с натриевой солью ампициллина, хлорамфениколом, антибиотиками группы цефалоспоринов, тетрациклином, растворами аминокислот, гепарином; их не следует смешивать в одном шприце или инфузионной среде.
Особые указания
При инфекциях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa и др.), назначают только при устойчивости возбудителя к другим менее токсичным противомикробным препаратам.
При длительном лечении необходимо контролировать функцию почек 1 раз в 2 дня.
Парентерально применяют только в условиях стационара. Внутримышечные инъекции болезненны, поэтому для приготовления раствора для в/м введения рекомендуется использовать местный анестетик (1 % раствор прокаина).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Нет данных, указывающих на отрицательное влияние полимиксина В на способность к вождению автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций, 25 мг и 50 мг.
По 25 и 50 мг активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками из резины, обжатые колпачками алюминиевыми или импортными или комбинированными (алюминиевыми с предохранительными пластмассовыми крышками).
- 1 флакон с препаратом и инструкцию по применению упаковывают в пачку из картона.
- 1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной плёнки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.
- По 5 флаконов с препаратом упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной плёнки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.
- По 5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной плёнки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку с препаратом, одну контурную упаковку с растворителем и инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступных для детей местах.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
ПРЕБЕНД ПФК, ООО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Вилимиксин: