Винпоцетин-АКОС

Vinpocetine-AKOS

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

На 1 мл:

Действующее вещество: винпоцетин — 5,0 мг;

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота — 0,5 мг, бензиловый спирт — 10,0 мг, сорбитол (сорбит) — 100,0 мг, винная кислота — 5,0 мг, натрия дисульфит (натрия метабисульфит) — 1,0 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Бесцветный или зеленовато-жёлтого, или желтовато-зелёного цвета, прозрачный раствор.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует кальцийзависимую фосфодиэстеразу; повышает концентрации аденозинмонофосфата (АМФ), циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и аденозннтрифосфата (АТФ) в головном мозге.

Усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге, оказывает антиоксидантное действие.

Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами.

Улучшает мозговой кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения. Не оказывает эффекта "обкрадывания" и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга.

Проникает через плацентарный барьер.

Фармакокинетика

Терапевтическая концентрация при парентеральном введении в плазме 10-20 нг/мл, объём распределения — 5,3 л/кг. При введении крысам радиоактивно меченого винпоцетина, наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 часа после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.

У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность около 7 %. Объём распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печёночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепечёночный метаболизм.

Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе гематоэнцефалический барьер), в грудное молоко (около 0,25 % в течение 1 ч).

Метаболизм

Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой "концентрация-время" АВК после приёма внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту "первого прохождения" через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).

При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.

Выведение

Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %.

У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых пациентов, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении.

По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит.

При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

Показания

Неврология: транзиторная ишемическая атака, симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки (в том числе окклюзия центральной артерии или вены сетчатки) и сосудистой оболочки глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах, ухудшение слуха сосудистого или токсического (в том числе медикаментозного) генеза.

Противопоказания

- Острая фаза геморрагического инсульта, тяжёлая форма ишемической болезни сердца, тяжёлые нарушения ритма сердца, гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;

- беременность (возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровообращения);

- период грудного вскармливания;

- детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

Перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью

При геморрагическом инсульте введение возможно только после стихания острых явлений (обычно через 5-7 дней).

Применение при беременности и лактации

Применение при беременности противопоказано.

В период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен только для внутривенной капельной инфузии, вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин).

Для приготовления инфузии можно использовать раствор натрия хлорида 0,9 % или растворы, содержащие декстрозу.

Начальная суточная доза 20 мг в 500 мл раствора натрия хлорида 0,9 % или растворах, содержащих декстрозу. При хорошей переносимости в течение 2-3 дней, дозу повышают до максимальной — 1 мг/кг/сут.

Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.

При заболеваниях печени или почек коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности) и со следующей частотой: нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/1000).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов; очень редко — анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — гиперчувствительность.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко — снижение аппетита, сахарный диабет, гиперхолестеринемия; очень редко — анорексия.

Нарушения психики: нечасто — эйфория, редко — бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко — депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: редко — головная боль, дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия; очень редко — тремор, спазмы, потеря сознания, гипотония, предобморочное состояние.

Нарушения со стороны органа зрения: редко — гифема, дальнозоркость, близорукость, затуманенность зрения; очень редко — гиперемия конъюнктивы, отёк соска зрительного нерва, диплопия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — гиперакузия, гипоакузия, вертиго; очень редко — шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения; очень редко — аритмия, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов: редко — повышение артериального давления, снижение артериального давления, приливы; очень редко — лабильность артериального давления, тромбофлебит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — боль в эпигастрии, дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; очень редко — дисфагия, стоматит, гиперсаливация.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — эритема, крапивница; очень редко — дерматит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко — астения, недомогание, чувство жжения и воспаление в месте инъекции, тромбоз, дискомфорт в грудной клетке.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — снижение артериального давления; редко — повышение артериального давления, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, эозинопения, нарушение функциональных проб печени, удлинение интервала QT; очень редко — повышение ЛДГ, изменения на ЭЭГ, удлинение интервала PR на ЭКГ.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Винпоцетин и гепарин — химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.

Винпоцетин несовместим с растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для его разведения.

Особые указания

В случае исходного удлинения интервала Q-T, а также при одновременном применении с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал Q-T, в период лечения винпоцетином необходим периодический контроль ЭКГ.

Препарат содержит сорбитол, поэтому при наличии сахарного диабета необходимо периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Следует соблюдать осторожность при работе с механизмами и при выполнении работ, требующих быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 5 мг/мл.

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Винпоцетин-АКОС: