Винпоцетин
VinpocetineРегистрационный номер
Торговое наименование
Винпоцетин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
одна таблетка содержит:
активное вещество: винпоцетин — 5,0 мг,
вспомогательные вещества: лудипресс (лактозы моногидрат, повидон К30 (коллидон 30), кросповидон (коллидон CL)), крахмал картофельный, магния стеарат.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканями головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, облегчая транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма глюкозы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное направление). Селективно блокирует кальцийзависимую фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает концентрации аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга, оказывает антиоксидантное действие. Винпоцетин селективно ингибирует потенциалзависимые Na+-каналы, вызывая дозозависимое снижение концентрации Ca2+ в окончаниях нейронов полосатого тела. Считается, что снижение тока Na+ оказывает нейропротективный эффект, обусловленный снижением эксайтотоксичности и ослаблением нейронального повреждения, вызванного ишемией головного мозга или реперфузией. Винпоцетин повышает концентрацию 3,4-дигидроксифенилуксусной кислоты (метаболита дофамина) в нервных окончаниях полосатого тела. Такое действие сходно с фармакологическим действием резерпина (напоминающего по химической структуре винпоцетин), который истощает запасы катехоламинов в нервных окончаниях головного мозга, что обуславливает побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы и антипсихотический эффект. Он также ингибирует ФДЭ-1, что приводит к повышению концентрации внутриклеточного цГМФ. Это приводит к расслаблению гладких мышц сосудов головного мозга.
Фармакокинетика
При приёме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) (главным образом в проксимальных отделах тонкой кишки). Биодоступность при приёме натощак — около 70 %. Период достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) -1 ч, в тканях — 2-4 ч. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. При введении повторных доз кинетика носит линейный характер.
Связь с белками плазмы — 66 %, клиренс — 66,7 л/ч, превышает печёночный клиренс (50 л/ч), что свидетельствует о внепечёночном метаболизме. Проникает в грудное молоко (0,25 % в течение первого часа), через плацентарный барьер. Период полувыведения (T½) — 3,54-6,12 ч. Выводится почками и кишечником в соотношении 3 : 2.
Показания
Неврология (с составе комплексной терапии): в качестве симптоматического средства при различных формах недостаточности мозгового кровообращения (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесённого инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (в том числе окклюзия центральной артерии или вены сетчатки).
Снижение остроты слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острая фаза геморрагического инсульта, тяжёлая ишемическая болезнь сердца (ИБС), тяжёлые нарушения ритма сердца, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Способ применения и дозы
Внутрь, после приёма пищи.
Начальная доза — 15 мг/сут, стандартная суточная доза — по 5–10 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 30 мг. Курс лечения — не менее 1–3 мес.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения на ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение Q-T интервала); тахикардия, экстрасистолия (причинно-следственная связь не установлена), лабильность АД (чаще снижение).
Со стороны центральной нервной системы: нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость); головокружение, головная боль, общая слабость (могут быть проявлением основного заболевания).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.
Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение, гиперемия кожи.Передозировка
Симптомы: усиление проявления вышеперечисленных побочных эффектов (кроме аллергических реакций).
Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическое лечение.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль артериального давления (АД)).
Особые указания
В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном применении с ЛС, удлиняющими Q-T интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ-контроль.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Во время приёма лекарственного препарата следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и при работе с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки по 5 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Хранение
Список Б. В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Биоком, ООО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Винпоцетин: