Винпоцетин
VinpocetineРегистрационный номер
Торговое наименование
Винпоцетин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:активное вещество:
винпоцетин — 0,005 г
вспомогательные вещества:
лактоза (сахар молочный) — 0,17500 г
кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,00125 г
крахмал картофельный — 0,06625 г
тальк — 0,00125 г
магния стеарат — 0,00125 г
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Абсорбция
Винпоцетин быстро абсорбируется, после приёма внутрь максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 ч.
Абсорбируется преимущественно в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Распределение
При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2–4 ч
после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. биодоступность около 7 %. Объём распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печёночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепечёночный метаболизм.
Метаболизм
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (ДНК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация–время» ДНК после приёма внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК- диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды).
Выведение
При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2:0,27 и 2,1:0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно-меченным винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %.
У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов.
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.
Показания
Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.
Противопоказания
Острая фаза геморрагического инсульта, тяжёлая форма ишемической болезни сердца, тяжёлые нарушения ритма сердца.
Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы.
Глюкозо-галактозная мальабсорбция, поскольку препарат содержит лактозу, беременность, период кормления грудью. Детский возраст до 18 (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца (тяжёлое течение), тяжёлые нарушения ритма (парентеральное введение). При геморрагическом инсульте парентеральное введение возможно только после стихания острых явлений (обычно через 5–7 дней).
Способ применения и дозы
Внутрь, после приёма пищи, начальная доза — 15 мг/сут, стандартная Суточная доза — по 5–10 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 30 мг. Курс лечения — 1–3 мес.
Побочное действие
| Системно-органный класс(MedDRA) | Нечасто (>1/1000, <1/100) | Редко (>1/10000, <1/1000) | Очень редко (>1/10000) |
| Со стороны крови и лимфатической системы | Лейкопения, тромбоцитопения | Анемия, агглютинация эритроцитов. | |
| Иммунологические нарушения | Гиперчувствительность | ||
| Нарушения метаболизма и питания | Гиперхолестеринемия. | Снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет. | |
| Психические расстройства | Бессонница, нарушение сна, беспокойство. | Эйфория, депрессия. | |
| Со стороны нервной системы | Головная боль. | Дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия. | Тремор, спазмы. |
| Со стороны органа зрения | Отёк соска зрительного нерва. | Гиперемия конъюктивы. | |
| Со стороны органа слуха и равновесия | Вертиго. | Гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах. | |
| Со стороны сердца | Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения. | Аритмия, фибрилляция предсердий. | |
| Со стороны сосудов | Артериальная гипотензия. | Артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит. | Лабильность АД. |
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | Дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота. | Боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота. | Дисфагия, стоматит. |
| Со стороны кожи и кожных тканей | Эритема, гипергидроз, крапивница, зуд, сыпь, | Дерматит. | |
| Общие расстройства и расстройства в месте введения | Астения, недомогание, чувство жжения. | Дискомфорт в грудной клетке, гипотермия. | |
| Инструментальные и лабораторные данные | Снижение АД. | Повышение АД, депрессия сегмента ST, нарушение функциональных проб печени, | Повышение снижение количества лейкоцитов, снижение количества эритроцитов, уменьшение протромбинового времени, повышение массы тела. |
Передозировка
Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическое лечение
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль артериального давления). Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами центрального действия, антиаритмиками и антикоагулянтами.
Особые указания
Форма выпуска
Таблетки 5 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 5, 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Контурные ячейковые упаковки с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
ПФК Обновление, ЗАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Винпоцетин: