Заноцин® ОД
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой пролонгированного действия
Состав
Каждая покрытая плёночной оболочкой таблетка пролонгированного действия содержит:
Заноцин® ОД 400 мг
Активное вещество: офлоксацин 400 мг.
Вспомогательные вещества: кросповидон 89,5 мг, натрия гидрокарбонат 99,8 мг, гипромеллоза 6,2 мг, вода очищенная*, натрия альгинат 5 мг, камедь ксантановая 15 мг, карбомер 30 мг, лактозы моногидрат 100 мг, магния стеарат 14 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг.
Плёночная оболочка:
Опадрай белый 31В58910 7 мг (гипромеллоза 35 %, лактозы моногидрат 40 %, титана диоксид 15%, макрогол 10 %), вода очищенная*, изопропанол*.
Чернила для надписи:
Опакод S-1-17823 чёрный (шеллак 45 % (20% этерифицированный) в SD-45 спирте 44,467 %, краситель железа оксид чёрный 23,409 %, н-бутанол 2,242%, пропиленгликоль 2,000 %, изопропанол 26,882%, аммония гидроксид 28 % 1,000 %), изопропанол*.
Заноцин® ОД 800 мг
Активное вещество: офлоксацин 800 мг.
Вспомогательные вещества: кросповидон * 136,2 мг, натрия гидрокарбонат 80 мг, гипромеллоза 5 мг, вода очищенная*, натрия альгинат 8 мг, камедь ксантановая 24 мг, карбомер 38,8 мг, магния стеарат 17 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг. Плёночная оболочка:
Опадрай белый 31В58910 11 мг
(гипромеллоза 35 %, лактозы моногидрат 40 %, титана диоксид 15%, макрогол 10 %), вода очищенная*, изопропанол*.
Чернила для надписи:
Опакод S-1-17823 чёрный (шеллак 45 % (20% этерифицированный) в SD-45 спирте 44,467 %, краситель железа оксид чёрный 23,409 %, н-бутанол 2,242%, пропиленгликоль 2,000 %, изопропанол 26,882%, аммония гидроксид 28 % 1,000 %), изопропанол*.
* — испаряется в процессе производства
Описание
Таблетки "Заноцин® ОД 400 мг":
Двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые плёночной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с напечатанными чёрными пищевыми чернилами на одной стороне ZNT OD со стрелкой, пересекающей надпись OD, и гладкие на 400 другой.
Таблетки "Заноцин® OD 800 мг":
Двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые плёночной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с напечатанными чёрными пищевыми чернилами на одной стороне ZNT OD со стрелкой, пересекающей надпись OD, и гладкие на 800 другой.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибактериальное действие офлоксацина осуществляется в результате подавления действия фермента топоизомеразы II (ДНК-гираза) в бактериальных клетках. Топоизомеразы ответственны за введение негативных колец нуклеотидов в ДНК. Фторхинолоны уменьшают введение негативных колец в ДНК и вызывают быстрое нарушение репликации ДНК.
Заноцин® ОД таблетки способны длительное время высвобождать офлоксацин, что делает применение препарата (один раз в день) более удобным. Однократное применение таблеток Заноцин® ОД 400 мг и Заноцин® ОД 800 мг эквивалентно по количеству высвобождаемого офлоксацина применению обычных таблеток офлоксацина 200 мг и 400 мг дважды в течение дня.
Антибактериальный спектр:
Офлоксацин активен в отношении следующих микроорганизмов:
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы); Streptococcus pyogenes.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Citrobacter (diversus) koseri; Enterobacter aerogenes; Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Klebsiella pneumoniae; Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis; Pseudomonas aeruginosa.
Другие микроорганизмы:
Chlamydia trachomatis
In vitro определена минимальная подавляющая концентрация офлоксацина — 2 мкг/мл или менее для большинства (90 %) штаммов следующих микроорганизмов:
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы); Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивые штаммы); Staphylococcus saprophyticus.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Acinetobacter calcoaceticus; Bordetella pertussis; Citrobacter freundii; Enterobacter cloacae; Haemophilus ducreyi; Klebsiella oxytoca; Moraxella catarrhalis; Morganella morganii; Proteus vulgaris; Providencia rettgeri; Providencia stuartii; Serratia marcescen. Анаэробные микроорганизмы:
Clostridium perfringens Другие микроорганизмы:
Chlamydia pneumoniae; Gardnerella vaginalis; Legionella pneumophila; Mycoplasma hominis; Mycoplasma pneumoniae; Ureaplasma urealyticum.
Офлоксацин не обладает активностью в отношении Treponema pallidum. Многие штаммы Streptococcus и Enterococcus, а также анаэробных микроорганизмов резистентны к офлоксацину.
Фармакокинетика
При применении внутрь офлоксацин быстро абсорбируется. Абсорбция после приёма внутрь быстрая и полная (95 %). Биодоступность — свыше 96 %. Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. После однократного применения таблеток Заноцин® ОД 400 мг и Заноцин® ОД 800 мг пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 6–8 часов и составляют 2.09±0.46 мкг/мл и 5.15±1.07 мкг/мл соответственно, а скорость и степень абсорбции сравнимы с таковыми при двукратном приёме обычных таблеток офлоксацина 200 мг и 400 мг. При применении офлоксацина вместе с пищей наблюдается удлинение времени достижения максимальной концентрации препарата в плазме, показатели уровня максимальной концентрации препарата в плазме и площади под фармакокинетической кривой не изменяются. Кажущийся объём распределения — 100 л. Распределение: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спинно-мозговую жидкость (СМЖ) (14-60 %). Метаболизируется в печени (около 5 %). 25% офлоксацина связывается белками плазмы. Период полувыведения при приёме таблеток составляет 6–8 часов. Офлоксацин выводится, в основном, почками: около 70-90 % препарата — в неизменённом виде почками и менее 5 % в виде метаболитов, в том числе диметил — или N-оксид-офлоксацина.
Клиренс офлоксацина снижен у пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин), у таких пациентов необходима коррекция режима
дозирования.
При гемодиализе удаляется 10–30% препарата.
Показания
Заноцин® ОД показан при следующих инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами:
Нижних отделов дыхательного тракта, включая пневмонии, вызванные Н. influenzae и Streptococcus pneumoniae и обострение хронического бронхита. Мочеполовой системы, в том числе: острая, неосложнённая или осложнённая, уретральная или цервикальная формы гонореи; уретрит и цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis; смешанные уретральные и цервикальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis и Neisseria gonorrhoeae; простатит.
Инфекции кожи и мягких тканей.
Органов малого таза: эндометрит, оофорит, параметрит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к офлоксацину или другим препаратам группы фторхинолонов.
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Эпилепсия (в том числе в анамнезе).
Снижение судорожного порога (в том числе после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе (ЦНС)).
Возраст до 18 лет (пока не завершён рост скелета).
- Беременность.
Период лактации.
Клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин.
С осторожностью
- Атеросклероз сосудов головного мозга.
Нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе).
Хроническая почечная недостаточность.
Органические поражения центральной нервной системы.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказано
Способ применения и дозы
Внутрь целиком после приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Таблетки нельзя разламывать или разжёвывать!
Рекомендуемые дозировки для взрослых:
| Инфекции | Ежедневная доза | Кратность применения Заноцин® ОД | Длительность применения |
| Инфекции мочевыводящих путей: | |||
| - цистит, вызванный E.coli или K.pneumoniae | 400 мг | Каждые 24 часа | 3 дня |
| - цистит, вызванный другими микроорганизмами | 400 мг | Каждые 24 часа | 7 дней |
| - осложнённые инфекции мочевыводящих путей | 400 мг | Каждые 24 часа | 10 дней |
| Инфекции кожных покровов и мягких тканей | 800 мг | Каждые 24 часа | 10 дней |
| Пневмония или обострение хронического бронхита | 800 мг | Каждые 24 часа | 10 дней |
| Инфекции, передаваемые половым путём: | |||
| - неосложнённая гонорея | 400 мг | Однократно | 1 день |
| - негонококковый уретрит и цервицит | 800 мг | Каждые 24 часа | 7-10 дней |
| - смешанные уретральные и цервикальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis и Neisseria gonorrhoeae. | 800 мг | Каждые 24 часа | 7-14 дней |
| Простатит | 400 мг | Каждые 24 часа | до 6 недель |
| Острые воспалительные заболевания органов малого таза | 800 мг | Каждые 24 часа | 10 — 14 дней |
| Режим дозирования у пациентов с нарушенной функцией почек: После первоначальной нормальной дозы, следует корректировать режим дозирования по следующей схеме: |
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Поддержание дозы и частота дозирования |
| 20-50 | При инфекциях кожных покровов и мягких тканей, пневмонии или обострении хронического бронхита, а также острых воспалительных заболеваниях органов малого таза, хламидийной инфекции |
рекомендуется доза Заноцин® ОД 400 мг — 1 таблетка каждые 24 часа.
Если известна только концентрация креатинина в плазме, расчёт клиренса креатинина производят по следующей формуле:
Мужчины:
Вес (кг) × (140-возраст)
Клиренс креатинина (мл/мин)= -------------------------------
72 × креатинин в плазме (мг %)
Женщины: 0.85 × значение, рассчитанное для мужчин Применение у пациентов с нарушенной функцией печени:
У пациентов с выраженным нарушением функции печени, а также в случае цирроза или асцита, может наблюдаться некоторое снижение скорости выведения офлоксацина. Поэтому не следует превышать максимальной дозы офлоксацина 400 мг в день. Применение у пожилых пациентов
В данной группе больных не выявлено каких-либо ограничений по применению фторхинолонов. Однако, у пожилых пациентов со сниженной выделительной функцией почек необходимо провести коррекцию режима дозирования препарата (См. «Режим дозирования у пациентов с нарушенной функцией почек»).
Побочное действие
Ниже приведены побочные эффекты, частота возникновения которых оценивалась следующим образом: часто — больше 1 случая на 100 назначений; не часто — менее 1 случая на 100 назначений; редко — менее 1 случая на 1000 назначений.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы:
Часто: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, гастралгия, метеоризм. Диарея может быть симптомом энтероколита (который в некоторых случаях может быть геморрагическим).
Не часто: потеря аппетита, повышение показателей «печёночных» трансаминаз и/или билирубина.
Редко: возможно развитие холестатитеческой желтухи, гепатита или выраженного нарушения функции печени. Редкая форма энтероколита, которая возникает при применении антибиотиков — псевдомембранозный колит (в большинстве случаев вызванный Clostridium difficile). Если только подозревается псевдомембранный колит, следует прекратить применение офлоксацина. Не следует применять препараты, снижающие перистальтику кишечника.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС):
Часто: головная боль, головокружение, чувство усталости.
Не часто: неуверенность движений, судороги, психомоторное возбуждение, фобии, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, нарушение равновесия, «кошмарные» сновидения, чувство тревоги, депрессия, галлюцинации и психотические реакции, бессонница, шаткая походка и тремор (в результате нарушения мышечной координации), нейропатия, чувство онемения и парестезии или гиперестезии.
Со стороны органов чувств:
Не часто: нарушение зрения, нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушение вкуса и обоняния (в редких случаях временная потеря функции).
Редко: снижение слуха (включая потерю слуха). Если эти реакции наблюдались у пациентов после первой дозы офлоксацина, в таких случаях следует прекратить курс терапии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Тахикардия и временное снижение артериального давления.
Не часто: циркуляторный коллапс (в результате быстрого снижения артериального давления).
Со стороны органов кроветворения:
Редко: анемия, лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы:
Не часто: нарушение функции почек.
Редко: острый интерстициальный нефрит, или острая почечная недостаточность с прогрессирующим увеличением концентрации сывороточного креатинина. Повышение содержания мочевины.
Аллергические реакции:
Часто: кожная сыпь, зуд.
Не часто: фотодерматит, экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла и васкулиты.
Редко: возможны лихорадка, аллергический пневмонит, аллергический нефрит,
бронхоспазм, диспноэ, шок, ангионевротический отёк, васкулитоподобные реакции, эозинофилия, эозинофильная пневмония.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
Редко: тендинит, миалгия, артралгия, тендосиновит, тендовагинит, разрыв сухожилия, болевые ощущения в мышцах и суставах (в редких случаях может являться признаком рабдомиолиза).
Другие побочные эффекты:
Редко: гипер- или гипогликемия (у больных сахарным диабетом), слабость, дисбактериоз кишечника, суперинфекция, вагинит.
У некоторых пациентов (с особой предрасположенностью) применение офлоксацина может спровоцировать атаку порфирии.
Лабораторные показатели:
Увеличение активости щелочной фосфатазы, аспартат аминотрансферазы, глютамин трансаминазы и лактат дегидрогеназы.
Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.
Лечение:
Специфического антидота для офлоксацина не существует. При передозировке лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, и должно включать следующие меры:
промывание желудка;
поддержание адекватной гидратации организма; поддерживающая терапия.
Офлоксацин не удаляется при гемодиализе или перитонеальном диализе.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Теофиллин:
Снижает клиренс теофиллина на 25 % (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).
Антацидные препараты, сукральфат, катионы металлов, мультивитамины, пищевые продукты:
Снижают абсорбцию фторхинолонов, поэтому совместного их применения с офлоксацином следует избегать (интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 2 ч).
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):
Совместное применение с препаратами указанной группы усиливает побочные эффекты фторхинолонов на центральную нервную систему.
Циклоспорин:
При совместном применении циклоспорина с некоторыми фторхинолонами, отмечалось увеличение концентрации циклоспорина в плазме. Реакции лекарственного взаимодействия циклоспорина и офлоксацина не изучены.
Препараты, метаболизирующиеся цитохромом Р450:
Большинство фторхинолонов подавляют активность цитохрома P450. При совместном применении с фторхинолонами возможно увеличение времени полувыведения препаратов, которые также метаболизируются цитохромом P450 (например, циклоспорин, теофиллин/метилксантин, варфарин и т.д). Степень ингибирования среди различных фторхинолонов вариабельна.
Варфарин:
Фторхинолоны усиливают эффекты перорального антикоагулянта варфарина и его производных. При совместном применении этих препаратов следует тщательно контролировать показатели свёртывающей системы крови.
Циметидин:
Циметидин изменяет скорость выведения некоторых фторхинолонов, приводя к значительному увеличению фармакокинетической площади под кривой. Гипогликемические средства:
У пациентов, получаюших одновременно фторхинолоны и противодиабетические средства, отмечаются нарушения концентрации глюкозы в плазме крови, включая гипо- и гипергликемию.
При одновременном приёме с антагонистами витамина K необходимо осуществлять контроль свёртывающей системы крови.
При одновременном назначении с глюкокортикостероидами (ГКС) повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей. При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Особые указания
У некоторых пациентов, получающих фторхинолоны, наблюдаются реакции фототоксичности. Следует избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей. Следует прекратить применение препарата при появлении признаков фототоксичности. При совместном применении офлоксацина с противодиабетическими средствами рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в плазме крови. Офлоксацин не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками.
Не показан при лечении острого тонзиллита.
В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, необходима отмена препарата.
При применении препарата возможно развитие псевдомембранозного колита, который может варьировать от лёгкого до угрожающего жизни. Поэтому, в первую очередь, необходимо исключить возможность этого заболевания у пациентов с диареей, возникшей на фоне применения антибактериальных препаратов.
При псевдомембранозном колите, подтверждённом колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда. При применении препарата женщинам не рекомендуется использовать тампоны типа «Тампакс», в связи с повышенным риском развития молочницы.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулёза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме.
При тяжёлой почечной и печёночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется снижающая коррекция дозы).
Нельзя употреблять этанол.
В период применения Заноцина® ОД возможны ложно-положительные результаты при определении в моче опиатов и порфиринов.
Данные по применению офлоксацина у детей, подростков (возраст менее 18 лет), беременных женщин и кормящих матерей недостаточны для прогнозирования его безопасности в указанных группах.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой пролонгированного действия 400 мг, 800 мг.
По 5 таблеток в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ плёнки; 1 или 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
Хранение
Список Б.
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Ranbaxy Laboratories, Ltd., Индия
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Заноцин ОД: