Зерлон

Zerlon

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

действующее вещество: финастерид 5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), докузат натрия, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат;

оболочка: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), гипромеллоза. титана диоксид Е 171, тальк, краситель Индигокармин Е 132.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой светло-синего цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Финастерид — синтетическое 4-азастероидноё соединение, конкурентный специфический ингибитор стероидной 5-альфа-редуктазы — внутриклеточного фермента, который превращает тестотерон в более активный андроген 5- дигидротестостерон (ДГТ), стимулирующий рост ткани предстательной железы и развитие доброкачественной гиперплазии. Под воздействием препарата происходит снижение концентрации дигидротестостерона как в плазме крови, так и в ткани железы; уменьшение размеров увеличенной железы и выраженности симптомов, связанных с аденомой предстательной железы. Финастерид не связывается с андрогенными рецепторами, не оказывает влияния на уровень липидов плазмы и уровень кортизола, эстрадиола, пролактина, ТТГ, тироксина.

При постоянном приёме статистически значимый эффект регистрируется через 3 месяца (уменьшение объёма железы), 4 месяца (увеличение максимальной скорости тока мочи) и 7 месяцев (уменьшение общих симптомов и симптомов непроходимости мочевыводящих путей).

Фармакокинетика

После приёма препарата внутрь финастерид быстро адсорбируется из желудочно-кишечного тракта, всасывание завершается через 6-8 часов после перорального применения. Биодоступность составляет около 80 % и не зависит от приёма пищи.

Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmах) — 2 ч, значение максимальной концентрации (Сmах) — 8-10 нг/мл.

Хорошо всасывается и проникает в ткани и биожидкости, обнаруживается в эякуляте (в концентрации 5 мкг). Связь с белками плазмы — более 90 %.

Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ): через 7-10 дней лечения обнаруживается в спинномозговой жидкости (СМЖ) в незначительных количествах. Системный клиренс — 165 мл/мин, объём распределения — 76 л. Незначительно кумулирует при длительном приёме.

Период полувыведения у мужчин 18-60 лет составляет 6 часов, старше 70 лет — 8 часов. Метаболизируется печенью и выделяется в виде метаболитов почками (приблизительно 39 %) и через кишечник (57 %). При хронической почечной недостаточности (ХПН) часть метаболитов (которая в норме выводится с мочой) выводится с калом.

Показания

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с целью:

- уменьшения размеров предстательной железы;

- улучшение максимальной скорости тока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией;

- снижения риска возникновения острой задержки мочи, требующей катетеризации или хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы (ТУРП) и простатэктомию.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к финастериду и/или к другим компонентам препарата;

- детский возраст;

- злокачественная опухоль простаты;

- обструкция мочевыводящих путей;

- препарат не предназначен для применения у женщин.

С осторожностью

Нарушение функции печени, обструктивная уропатия.

Применение при беременности и лактации

Женщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата Зерлон из-за возможности проникновения финастерида в организм беременной женщины, поскольку финастерид обладает тератогененными свойствами (способность подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызывать нарушение развития половых органов у плода мужского пола), проникает в семенную жидкость.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приёма пищи, по 5 мг 1 раз в сутки, не разжёвывая, как в монотерапии, так и в комбинации с блокатором альфа-адренергических рецепторов доксазосином.

Продолжительность терапии до оценки её эффективности должна быть не менее 6 месяцев. Приблизительно у 50 % больных исчезновение клинических симптомов происходило при лечении в течение 12 месяцев.

Дозирование в особых случаях

Не нужно проводить коррекцию дозы препарата у лиц пожилого возраста, в том числе и лиц с почечной недостаточностью (при снижении клиренса креатинина до 9 мл/мин), т.к. фармакокинетические исследования не выявили каких-либо изменений в распределении финастерида у данных категорий больных.

Побочные эффекты

В отдельных случаях: снижение потенции и/или либидо, нарушение эякуляции, уменьшение объёма эякулята — частота этих побочных эффектов не превышает 3-4 % и уменьшается в процессе лечения.

Также редко (до 1-2 %) отмечались: увеличение и болезненность грудных желёз, повышение концентраций лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и крови, снижение концентрации простатспецифического антигена (ПСА).

Возможны аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница, отёк губ и лица).

Передозировка

О случаях передозировки финастерида не сообщалось.

Взаимодействие

Нe обнаружено клинически значимого взаимодействия с другими препаратами.

Особые указания

У пациентов с большим объёмом остаточной мочи и/или резко сниженным током мочи необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии.

Перед началом терапии необходимо исключить заболевания, симулирующие доброкачественную гиперплазию предстательной железы — рак предстательной железы, стриктура уретры, гипотония мочевого пузыря, нарушения его иннервации и инфекционный простатит.

Вызывает снижение простатспецифического антигена через 6 и 12 месяцев приёма на 41 и 48 % соответственно. Для исключения развития рака предстательной железы во время терапии финастеридом необходимо проводить обследование пациентов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Не существует.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг.

Хранение

Хранить при температуре ниже 30 °C.

Хранить в оригинальной упаковке в сухом месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Зерлон: