Антистен

Antisten

Лекарственная форма

таблетки покрытые плёночной оболочкой

Состав

Состав на одну таблетку

Активное вещество: триметазидина дигидрохлорид 20,00 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) — 49,30 мг, маннитол — 10,70 мг, крахмал кукурузный — 10,70 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 2,30 мг, кремния диоксид коллоидный -1,10 мг, магния стеарат — 0,90 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 2,40 мг, титана диоксид — 0,70 мг, полисорбат- 80 — 0,70 мг, клещевины обыкновенной семян масло (масло касторовое) — 0,17 мг, макрогол-4000 — 0,40 мг, краситель азорубин — 0,08 мг, краситель тропеолин-О — 0,05 мг, тальк — 0,50 мг.

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые плёночной оболочкой от краснокоричневого до темно-красного цвета. На поперечном срезе видны два слоя, внутренний слой белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Оказывает антигипоксическое действие.

Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм й функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот).

Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и фосфокреатина.

В условиях ацидоза нормализует.функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы (КФК) из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приёме нитратов, через 2 недели приёма повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания артериального давления (АД). Уменьшает головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Фармакокинетика

После приёма препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность — 90 %. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация (Cmax) (после однократного перорального приёма 60 мг триметазидина) составляла 99 нг/мл. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме крови -2 ч. Объём распределения составляет 5,6 л/кг. Связь с белками плазмы крови — 16 %. Триметазидин выводится из организма в основном почками ( около 60 % — в неизменённом виде). Период полувыведения (Т1/2) у молодых здоровых добровольцев около 4 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печёночный клиренс снижается с возрастом. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Показания

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии (в комплексной терапии).

Кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружения, шум в ушах; нарушение слуха.

Хориоретинальные сосудистые нарушения.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;

- почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);

- выраженные нарушения функции печени;

- возраст до 18-и лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и лактации

Исследования на животных не выявили тератогенного действия, однако из-за отсутствия клинических данных применять препарат Антистен во время беременности не рекомендуется.

Неизвестно, выделяется ли триметазидин с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенное действие триметазидина.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время приёма пищи, принимать целиком, не разжёвывая, запивая водой.

Антистен рекомендуется применять по 1 таблетке (20 мг) 2-3 раза в день (40-60 мг/сут).

Курс лечения — по рекомендации врача.

Побочные эффекты

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), в том числе, отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Общие нарушения

Часто: астения.

Со стороны центральной нервной системы

Часто: головокружение, головная боль.

Очень редко: экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.

Со стороны кожных покровов

Часто: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: ортостатическая гипотензия, «приливы» крови к коже лица.

Передозировка

В настоящее время имеется лишь ограниченная информация о передозировке.

В случае передозировки необходимо проводить симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Нет сведений.

Особые указания

Не применять для купирования приступов стенокардии!

Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение. При пропуске одного или более приёмов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием!

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Антистен незначительно влияет на способность к вождению автотранспорта и выполнению работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 20 мг.

Хранение

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Антистен: