Бензилпенициллина натриевая соль

Бензилпенициллина натриевая соль

порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения

На один флакон:

Действующее вещество:

Бензилпенициллин натрия (бензилпенициллина натриевая соль) — 500 000 ЕД и 1 000 000 ЕД (299,4 мг, 598,8 мг).

Белый или почти белый кристаллический порошок.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к пенициллину возбудителями: внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит; перитонит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; инфекции ЛОР-органов; гонорея, сифилис.

Гиперчувствительность к бензилпенициллину, препаратам из группы пенициллинов и другим бета-лактамным антибиотикам (например, цефалоспоринам, карбапенемам или монобактамам).

При использовании в качестве растворителя прокаина:

• гиперчувствительность (в том числе к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам),
• детский возраст до 12 лет.

Беременность, аллергические заболевания (бронхиальная, астма, поллиноз), почечная недостаточность.

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Бензилпенициллина натриевую соль вводят внутримышечно, внутривенно, подкожно, местно.

В полости препарат вводят только в условиях стационара!

Внутривенно и внутримышечно: при среднетяжёлом течении заболевания (инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.) — 4–6 млн ЕД/сут за 4 введения при тяжёлом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) — до 10–20 млн ЕД/сут.

Суточная доза для детей в возрасте до 1 года — 50–100 тыс. ЕД/кг, старше 1 года — 50 тыс. ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200–300 тыс. ЕД/кг, по «жизненным» показаниям — до 500 тыс. ЕД/кг.

Кратность введения: внутримышечно — 4–6 раз в сутки, внутривенно — 1–2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.

Подкожно для обкалывания инфильтратов в концентрации 100–200 тыс. ЕД в 1 мл 0,25–0,5% раствора прокаина.

В полости (брюшную, плевральную и др.) раствор бензилпенициллина натриевой соли взрослым вводят в концентрации 10–20 тыс. ЕД в 1 мл, детям — 2–5 тыс. ЕД в 1 мл. В качестве растворителя используется стерильная вода для инъекций или 0,9 % раствор натрия хлорида. Продолжительность лечения 5–7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение.

При заболеваниях глаз назначают глазные капли, содержащие 20–100 тыс. ЕД в 1 мл стерильного 0,9 % раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1–2 кап 6–8 раз в день. Раствор используют свежеприготовленным.

Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10–100 тыс. ЕД в 1 мл стерильного 0,9 % раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1–2 капли 6–8 раз в день.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания — 7–10 дней.

Способ приготовления растворов

Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.

Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1–3 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида, или 0,5 % раствора прокаина (новокаина).

Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.

При разведении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаина, что не является препятствием для внутримышечного и подкожного введения препарата.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1–2 млн ЕД) растворяют в 5–10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3–5 мин.

Для внутривенного капельного введения 2–5 млн ЕД разводят в 100–200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5–10 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60–80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5–10 % раствор декстрозы (30–100 мл в зависимости от дозы и возраста).

Для подкожного введения содержимое флакона разводят в 0,25–0,5 % растворе прокаина: 500 тыс. ЕД в 2,5–5 мл, 1 млн ЕД в 5–10 мл соответственно.

Для внутриполостного введения содержимое флакона разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида или в воде для инъекций: взрослым — 500 тыс. ЕД в 25–50 мл, 1 млн ЕД в 50–100 мл соответственно; детям — 500 тыс. ЕД в 100–250 мл, 1 млн ЕД в 200–500 мл соответственно.

Глазные капли следует готовить ex tempore: содержимое флакона разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида или дистиллированной воде — 500 тыс. ЕД в 5–25 мл, 1 млн ЕД в 10–50 мл соответственно.

Ушные капли и капли в нос: содержимое флакона разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида или дистиллированной воде — 500 тыс. ЕД в 5–50 мл, 1 млн ЕД в 10–100 мл соответственно.

Инфекции и инвазии: суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия, нарушения свертывания крови, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отёк, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лихорадка, артралгия, анафилаксия или анафилактоидные реакции (астма, пурпура, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта); у пациентов с сопутствующими дерматомикозами могут развиваться парааллергические реакции (из-за сходства антигенов пенициллинов и метаболитов дерматофитов); сывороточная болезнь, реакция Яриша-Герке геймера (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны сердца: нарушение насосной функции миокарда, аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (так как при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия).

Желудочно-кишечные нарушения: стоматит, глоссит, черный волосатый язык, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит, диарея, вызванная Clostridium difficile (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны печени и желчевывоФящих путей: гепатит, холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: пемфигоид.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: альбуминурия, цилиндрурия, гематурия. Олигурия или анурия, которые редко возникают при терапии высокими дозами пенициллина, обычно исчезают в течение 48 часов после прекращения лечения. Диурез также можно стимулировать 10 % раствором маннитола.

Общие нарушения и реакции в месте введения: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения, тяжёлые местные реакции при внутримышечном введении грудным детям.

При длительном применении: дисбактериоз, развитие суперинфекции.

Описание отдельных нежелательных реакций

При лечении бета-лактамными антибиотиками, включая пенициллины, сообщалось о тяжёлых кожных реакциях (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная реакция с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром), острый генерализованный экзантематозный пустулёз (ОГЭП) (см. раздел «Особые указания»).

При применении в качестве растворителя прокаина возможно возникновение связанных с ним нежелательных реакций.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы: проявляется токсическим действием на центральную нервную систему (судороги, нарушение сознания, головная боль, миалгия, артралгия).

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Совместное применение не рекомендуется

Так как производные пенициллина действуют только на делящиеся микробные клетки, препарат не следует комбинировать с бактериостатическими антибактериальными препаратами (например, макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины). Комбинации с другими антибактериальными препаратами возможны только в случае, если можно ожидать синергического или хотя бы аддитивного действия комбинации препаратов.

Во избежание нежелательного фармацевтического взаимодействия не следует вводить препарат в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), пробенецидом, аллопуринолом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

Применение пробенецида приводит к торможению канальцевой секреции бензилпенициллина, в результате чего происходит увеличение концентрации препарата в сыворотке крови и периода его полувыведения.

Кроме того, пробенецид ингибирует транспорт пенициллина из спинномозговой жидкости, поэтому одновременный приём пробенецида в ещё большей степени снижает проникновение бензилпенициллина в ткани мозга.

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может усилить их свойства (как антагонистов витамина K) и увеличить риск развития кровотечений. Рекомендуется частый контроль международного нормализованного отношения (МНО), при этом должна осуществляться коррекция дозы антагониста витамина K как во время, так и после окончания лечения препаратом.

При совместном применении с дигоксином значительно возрастает риск развития брадикардии.

Уменьшает экскрецию метотрексата, следствием чего может явиться повышение его токсичности.

При применении в качестве растворителя прокаина следует учитывать связанные с ним лекарственные взаимодействия.

Перед началом терапии следует провести тщательный сбор анамнеза на предмет возможной сенсибилизации к пенициллинам и/или другим бета-лактамным антибиотикам. При лечении препаратом могут наблюдаться тяжёлые (вплоть до развития анафилактического шока) и иногда фатальные аллергические реакции. Пациента следует проинформировать о возможных симптомах аллергии и о необходимости немедленно информировать врача об их возникновении. В случае появления аллергических реакций лечение препаратом следует немедленно прекратить и при необходимости назначить симптоматическую терапию.

В 5–10 % случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрёстными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано применение пенициллинов.

Следует соблюдать особую осторожность в отношении следующих групп пациентов:

• пациенты с бронхиальной астмой, кож: нами аллергическими высыпаниями имеют повышенный риск реакций гиперчувствительности. Такие пациенты должны оставаться под наблюдением врача, как минимум, в течение 30 мин после инъекции препарата. В случае возникновения аллергических реакций препарат должен быть отменен, при необходимости показано проведение симптоматической и/или противошоковой терапии;
• пациенты с почечной и/или печёночной недостаточностью;
• пациенты с сопутствующими дерматомикозами (возможно развитие парааллергических реакций).

Руководствуясь общими принципами, за пациентами, подверженными развитию реакций гиперчувствительности, по возможности необходимо установить медицинское наблюдение минимум в течение получаса после введения антибиотика, так как тяжёлые реакции гиперчувствительности немедленного типа могут возникать даже после первого введения препарата.

При лечении бета-лактамными антибиотиками (в том числе пенициллинами) сообщалось о тяжёлых кожных побочных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственную реакцию с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП).

При внутримышечном введении детям грудного возраста могут возникать тяжёлые местные реакции. По возможности, следует проводить внутривенную терапию другими препаратами бензилпенициллина.

Сообщалось о редких случаях удлинения протромбинового времени у пациентов, получающих пенициллины. При одновременном применении антикоагулянтов следует проводить соответствующий мониторинг, может потребоваться коррекция дозы перорального антикоагулянта (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

При терапии сифилиса, вследствие массивного лизиса бактерий и высвобождения эндотоксинов, может развиться реакция Яриша-Герксгеймера (лихорадка, озноб, другие общие и локальные симптомы). По прошествии 2–12 часов после введения препарата могут возникнуть головная боль, потливость, озноб, миалгия, артралгия, тошнота, тахикардия, повышение и последующее снижение артериального давления. Эти симптомы проходят через 10–12 часов. Пациент должен быть проинформирован о том, что эти реакции являются обычными транзиторными осложнениями лечения антибиотиками. В случае возникновения реакции Яриша-Герксгеймера должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия для устранения или снижения выраженности её симптомов.

Препарат нельзя вводить эндолюмбально.

У пациентов с сахарным диабетом, вследствие нарушения периферического кровообращения, возможно замедление абсорбции препарата в системный кровоток.

Следует проводить периодический контроль функции почек и картины периферической крови при длительном применении препарата (более 5 дней).

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии следует выполнить темнопольную микроскопию и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение серологических исследований. В случае врождённого сифилиса также следует исследовать спинномозговую жидкость (СМЖ). Если вовлечение ЦНС (нейросифилис) не может быть исключено, следует использовать другие препараты пенициллина, лучше проникающие в СМЖ.

При тяжёлых гнойно-воспалительных заболеваниях (тяжелая пневмония, эмпиема, сепсис, менингит, перитонит) требуются препараты, создающие более высокую концентрацию бензилпенициллина в плазме крови. Следует использовать водорастворимые соли бензилпенициллина.

В случае возникновения тяжёлой, стойкой диареи следует заподозрить псевдомембранозный колит (возможные симптомы - водянистый стул с примесями крови/слизи, тенезмы, диффузная спастическая боль в животе, лихорадка). Данное состояние может быть жизнеугрожающим, терапия препаратом должна быть немедленно отменена, назначена соответствующая терапия, основанная на чувствительности выявленного патогена (например, ванкомицин внутрь 250 мг 4 раза в сутки). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином применять витамины группы В и витамин С. В случае подозрения на развитие грибковой инфекции показано применение противогрибковых лекарственных препаратов.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов

возбудителей.

Возможность появления резистентных штаммов возбудителей следует учитывать при долговременном лечении. В случае возникновения вторичных инфекций (суперинфекций) следует принять соответствующие меры.

Влияние на результаты диагностических лабораторных исследований

• У пациентов, получающих бензилпенициллин, наблюдается положительная прямая реакция Кумбса. После отмены пенициллина прямой антиглобулиновый тест может оставаться положительным в течение 6–8 недель.
• Определение белков мочи с помощью преципитатных методов (сульфосалициловая кислота, трихлоруксусная кислота), метода Фолина-Чокальтеу или биуретовым методом может привести к ложноположительным результатам. Таким образом, белок в моче необходимо определять другими методами.
• Определение аминокислот в моче с помощью нингидринового метода может также привести к ложноположительным результатам.
• Пенициллины связываются с альбуминами. При электрофорезе при определении содержания альбумина может наблюдаться ошибочная бисальбуминемия.
• При терапии бензилпенициллином неферментативное определение глюкозы и уробилиногена в моче может приводить к ложноположительным результатам.
• При лечении бензилпенициллином могут наблюдаться повышенные значения 17- кетостероидов (с использованием реакции Циммермана) в моче.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с нарушением выделительной функции почек, поскольку существует риск возникновения гипонатриемии. При применении препарата рекомендуется контролировать функцию почек.

Данный препарат содержит 19,3 мг натрия (0,84 ммоль) на 500000 ЕД бензилпенициллина натрия; 38,6 мг натрия (1,68 ммоль) на 1000000 ЕД бензилпенициллина натрия, что необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия.

Во время лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения 500 000 ЕД, 1 000 000 ЕД.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Синтез, ОАО Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий, Российская Федерация