Бензилпенициллина новокаиновая соль

Benzylpenicillin novocaine

Лекарственная форма

порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения

Состав

Активное вещество — бензилпенициллин прокаина (бензилпенициллина новокаиновая соль) — 600 000 ЕД.

Описание

Белый порошок.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических («природных») пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (необразующие пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp., гонококков, менингококков и в отношении спирохет. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших. К действию препарата, устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде. Прокаиновая соль бензилпенициллина в сравнении с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении — 20–30 мин. Период полувыведения 30–60 мин, при почечной недостаточности — 4–10 ч и более. Связь с белками плазмы — 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками в неизменённом виде.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; ЛОР-заболевания, глазные болезни.

Противопоказания

Гиперчувствительность к группе пенициллинов, аллергия к прокаину.

С осторожностью

Бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания, снижение свёртывающей активности крови, беременность, период лактации, почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутримышечно. Внутривенное и эндолюмбальное введение запрещается!

Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая — 300 000 ЕД, суточная — 600 000 ЕД. Высшая суточная доза для взрослых — 1 200 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года назначают по 50 000–100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года — по 50 000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 1–2 раза в сутки.

Длительность лечения в зависимости от формы и тяжести течения заболевания продолжается от 7–10 дней до 2 месяцев и более (септический эндокардит, сепсис).

Растворы готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 3 мл воды для инъекций или раствора натрия хлорида для инъекций 0,9 %. Содержимое флакона интенсивно встряхивают, образующуюся суспензию быстро набирают в шприц и вводят глубоко в мышцу.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отёк, интерстициальный нефрит, бронхоспазм; редко — анафилактический шок.

Местно: болезненность и уплотнение в месте инъекции.

При попадании в сосудистое русло: шум в ушах, нарушение зрения, страх, головокружение, кратковременная потеря сознания.

При введении очень больших доз могут наблюдаться нейротоксические явления: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания

Если через 2–3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы B и витамин C, а при необходимости — нистатин и леворин. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Нельзя допускать внутривенное и эндолюмбальное введение (возможно развитие синдрома Уанье — развитие чувства подавленности, тревоги, парестезий и нарушения зрения).

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения по 600 000 ЕД.

Хранение

Список Б. В сухом месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Бензилпенициллина новокаиновая соль: