Бикапрост®

Bicaprost®

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

активное вещество: бикалутамид 50 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза-3Рс 50 мг, натрия лаурилсульфат 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 211 мг, кросповидон 35 мг, лактозы моногидрат 40 мг, магния стеарат 4 мг;

состав оболочки: опадрай белый OY-58900 (гипромеллоза- 5сР 62,5 %, титана диоксид 31,25%, макрогол 6,25%) 12 мг.

Описание

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с тиснением "R« на одной стороне и »573" на другой стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство, нестероидный антиандрогенный препарат конкурентный антагонист эндогенных андрогенов. Препарат не обладает другими видами эндокринной активности. Связываясь с андрогенными рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. При этом не активирует экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. В результате этого происходит регрессия новообразований предстательной железы.

При ежедневном применении бикалутамида в суточной дозе 150 мг, для лечения пациентов с локализованным (критерии Т1-Т2, N0 или NX, М0) или местнораспространённым (критерии Т3-Т4, любой N, М0; Т1-Т2, N+, М0) раком предстательной железы, снижается риск прогрессирования заболевания на 42 % и относительный риск метастазирования в кости на 33 %, в период наблюдения до 2 лет. Вместе с тем, эффективность бикалутамида, в отношении показателей выживаемости, ниже таковой при выполнении хирургической кастрации.

У некоторых пациентов прекращение приёма может привести к развитию «синдрома отмены» антиандрогенов (после отмены у 10-15 % больных наступает временная стабилизация заболевания).

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию.

Распределение

При ежедневном приёме бикалутамида в дозе 150 мг равновесная концентрация (Css) (R)-энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99 % всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

При ежедневном приёме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается, примерно, в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения (T½), что позволяет принимать бикалутамид 1 раз/сут.

Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96 %, для (R)-энантиомера 99,6 %).

Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших бикалутамид 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально может обнаружиться у женщин после половой связи низкое и составляет приблизительно 0,3 мкг/кг.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени путём окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T½ последнего около 7 дней.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, лёгкое и умеренное нарушение функции печени.

Имеются данные о том, что у больных с тяжёлым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться кумуляция бикалутамида в организме.

Показания

- Распространённый рак предстательной железы (бикалутамид в дозе 50 мг в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией);

- местнораспространённый рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в дозе 150 мг, в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;

- местнораспространённый неметастатический рак предстательной железы (бикалутамид в дозе 150 мг) в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- одновременный приём терфенадина, астемизола и цизаприда;

- детский возраст;

- женский пол.

С осторожностью

- Нарушение функции печени;

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Способ применения и дозы

При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение препаратом Бикапрост® необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространённом раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки.

Бикапрост следует принимать продолжительно, как минимум, в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

В особых клинических случаях

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациентам с лёгким нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Побочные эффекты

Бикалутамид хорошо переносится большинством больных и лишь в редких случаях его приходится отменять из-за вызванных им побочных эффектов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, развитие или усугубление сердечной недостаточности, повышение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы: боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: редко — боль в животе, метеоризм, диспепсия, желудочное кровотечение, сухость во рту, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз, желтуха; очень редко — нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница или сонливость, тревожность; редко — депрессия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов.

Со стороны эндокринной системы: часто (>10 %) — гинекомастия (может сохраняться после прекращения терапии, особенно, в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность молочных желёз, гипергликемия, сахарный диабет, полиурия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи, отеки; редко — гематурия.

Прочие: часто — астения, алопеция, массы тела снижение или повышение, снижение либидо, лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, анемия, боль в тазовой области, сухость кожи, гирсутизм, аллергические реакции, «приливы» крови к лицу.

Передозировка

Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизменённом виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма.

Взаимодействие

Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.

Увеличивает площадь под фармакокинетической кривой (AUC) мидазолама на 80 %.

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Повышает риск возникновения неблагоприятных эффектов при одновременном назначении с циклоспорином, блокаторами медленных кальциевых каналов, лекарственными средствами, угнетающими микросомальное окисление (в том числе циметидином, кетоконазолом).

Особые указания

При совместном приёме с циклоспорином после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента.

Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять варфарин из участков связывания с белком (необходимо регулярно контролировать протромбиновое время).

Элиминация бикалутамида из организма может быть замедлена у больных с тяжелыми нарушениями функции печени, что может привести к его кумуляции. Целесообразно периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 мес лечения). Прекратить лечение при появлении клинических симптомов и/или повышении функциональных проб более чем в 2 раза.

В случае развития тяжёлых поражений печени необходимо прекратить прием бикалутамида.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Бикапрост: