Цетиризин Сандоз®

Cetirizine Sandoz

Лекарственная форма

капли для приёма внутрь

Состав

1 мл капель для приёма внутрь содержит:

активное вещество: цетиризина дигидрохорид — 10 мг;

вспомогательные вещества: глицерол 85 % — 125 мг, пропиленгликоль — 125 мг, натрия ацетата тригидрат — 15 мг, вода — 765,6 мкл.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор без посторонних частиц.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цетиризин — метаболит гидроксизина, селективный антагонист H1-гистаминовых рецепторов, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Обладает выраженным противоаллергическим действием: предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.

В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергической реакции, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отёка тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме лёгкого течения.

Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 минут после приёма.

После отмены терапии эффект сохраняется до 3-х суток.

На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается.

Фармакокинетика

После приёма внутрь цетиризин быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность при приёме в виде таблеток и раствора одинакова. Приём пищи не оказывает влияния на величину абсорбции, однако снижает скорость абсорбции.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 ч и составляет 300 нг/мл.

Связь с белками плазмы крови — 93 ± 0,3 %.

Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.

Объём распределения — 0,5 л/кг.

Слабо метаболизируется в печени путём О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита.

При приёме цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко в небольших количествах.

2/3 принятой дозы цитиризина выводится почками в неизменённом виде.

Период полувыведения (T½) составляет около 10 часов; у детей в возрасте 6–12 лет — 6 часов, 2–6 лет — 5 часов; от 6 месяцев до 2 лет — 3,1 часа.

У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени T½ увеличивается на 50 %, системный клиренс — на 40 %.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) менее 7 мл/мин), T½ увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70 % относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует коррекции дозирования.

Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

Показания

Симптоматическая терапия круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита; крапивница (в том числе хроническая идиопатическая), аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями (в том числе атопический дерматит).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цетиризину и/или другим компонентам препарата, гидроксизину или другим производным пиперазина; почечная недостаточность в терминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); возраст до 1 года (опыт применения у детей до 1 года ограничен); беременность; период лактации.

С осторожностью

С осторожностью препарат следует применять пациентам с умеренным и тяжёлым нарушением функции почек (клиренс креатинина от 11 до 49 мл/мин включительно) — требуется коррекция режима дозирования (см. «Способ применения и дозы»); пациентам с эпилепсией и риском развития судорог; пациентам с хроническими заболеваниями печени, а также пожилым пациентам (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Применение при беременности и лактации

Применение препарата беременным женщинам противопоказано в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения цетиризина в период беременности.

Цетиризин в небольшом количестве экскретируется с грудным молоком, поэтому препарат противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приёма пищи, растворив в воде перед приёмом.

Взрослые и подростки в возрасте старше 12 лет: по 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки.

Дети в возрасте 6–12 лет: по 5 мг (10 капель) 2 раза в сутки или 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки.

Дети в возрасте 2–6 лет: по 5 мг (10 капель) 1 раз в сутки или 2,5 мг (5 капель) 2 раза в сутки.

Дети в возрасте 1–2 лет: по 2,5 мг (5 капель) 2 раза в сутки.

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется.

Пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

КК для мужчин можно рассчитать исходя из плазменной концентрации креатинина по формуле:

КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы)] х масса тела (кг) /[72 × ККплазменный (мг/дл)]

КК для женщин можно рассчитать умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Коррекцию дозы следует осуществлять с учётом данных таблицы № 1.

Таблица № 1.

Почечная недостаточностьКлиренс креатинина (мл/мин)Режим дозирования
Норма≥8010 мг/сут
Легкая50–7910 мг/сут
Средняя30–495 мг/сут
Тяжёлая<305 мг через день
Терминальная — пациенты, находящиеся на диализе<10Приём препарата противопоказан

Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы осуществляют в индивидуальном порядке с учётом КК, возраста и массы тела.

Взрослым пациентам при наличии одновременно почечной и печёночной недостаточности коррекцию дозы осуществляют по таблице, приведённой выше.

Пациентам с нарушением только функции печени коррекция дозы не требуется.

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко — (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость; нечасто — астения, парастезии, возбуждение; редко — агрессия, спутанность сознания, галлюцинаций, депрессия, бессонница, судороги, нарушение сна; очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик; частота неизвестна — нарушение памяти, в том числе амнезия.

Со стороны органов зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечёткость зрения, нистагм.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, тошнота; нечасто — диарея, боль в области живота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: часто — ринит, фарингит.

Со стороны обмена веществ: редко — увеличение массы тела.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, энурез.

Со стороны лабораторных показателей: редко — изменение функциональных проб печени (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы и билирубина); очень редко — тромбоцитопения.

Аллергические реакции: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница, реакции гиперчувствительности; очень редко — ангионевротический отёк, стойкая эритема.

Общие нарушения: нечасто — недомогания; редко — периферические отёки.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, слабость, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: Если препарат в дозе, превышающей рекомендованную, был принят недавно, следует рассмотреть вопрос о промывании желудка. Специфического антидота нет. Рекомендуется приём активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина со следующими лекарственными препаратами: азитромицин, псевдоэфедрин, кетоконазол, эритромицин.

При одновременном применении теофиллина в низкой дозе (400 мг/сут) и цетиризина отмечено небольшое снижение общего клиренса последнего. Данное взаимодействие не является клинически значимым, однако оно может быть белее выраженным при применении более высоких доз теофиллина.

При применении цетиризина в терапевтических дозах клинически значимого взаимодействия с этанолом (при концентрации этанола в крови 0,5 г/л) не наблюдалось, тем не менее следует воздерживаться от его употребления во время терапии цетиризином во избежание угнетения центральной нервной системы (ЦНС).

Миелостатические лекарственные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трёхдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H1-гистамйновых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Особые указания

Не рекомендуется одновременное применение лекарственных препаратов, угнетающих центральную нервную систему, алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

При приёме цетиризина в рекомендованной дозе (10 мг) не выявлено его отрицательного влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Тем не менее в период лечения препаратом следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капли для приёма внутрь, 10 мг/мл.

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Цетиризин Сандоз: