Чампикс^®

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: варениклин 0,5 мг (в виде варениклина тартрата 0,85 мг);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 62,57 мг, кальция гидрофосфат — 33,33 мг, кроскармеллоза натрия — 2,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,50 мг, магния стеарат — 0,75 мг; плёночная оболочка: опадрай белый YS-1-18202-A (содержит гипромеллозу, титана диоксид и макрогол) — 4,00 мг; опадрай прозрачный YS-2-19114-А (содержит гипромеллозу и триацетин) — 0,50 мг.

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: варениклин 1 мг (в виде варениклина тартрата 1,71 мг);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 125,13 мг, кальция гидрофосфат — 66,66 мг, кроскармеллоза натрия — 4,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг, магния стеарат — 1,50 мг; плёночная оболочка: опадрай прозрачный YS-2-19114-А (содержит гипромеллозу и триацетин) — 1,00 мг; опадрай синий 03В90547 (содержит гипромеллозу, титана диоксид, макрогол и алюминиевый лак на основе индигокармина) — 8,00 мг.

Таблетки дозировкой 0,5 мг: белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «СНХ 0,5» на другой стороне

Таблетки дозировкой 1 мг: светло-голубые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «СНХ 1,0» на другой стороне

Никотиновая зависимость у взрослых.

• Гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
• возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);
• беременность и период лактации;
• терминальная стадия почечной недостаточности;

В связи с тем, что адекватные контролируемые исследования применения варениклина у беременных женщин не проводились, использование препарата в период беременности противопоказано.

Сведений о выделении варениклина с грудным молоком у женщин нет. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у нацистов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.

Чампикс^® принимают внутрь, проглатывая таблетки целиком и запивая водой вне зависимости от приёма пищи.

Рекомендуемая доза препарата составляет 1 мг два раза в сутки с титрацией дозы но следующей схеме:

Лечение препаратом Чампикс^® следует начинать за 1–2 недели до выбранной пациентом даты прекращения курения. Либо пациент может начать приём препарата и прекратить курение в период с 8-ого по 35-ый день лечения препаратом Чампикс^®.

Если пациент не переносит нежелательные эффекты препарата Чампикс^®, то дозу можно временно или постоянно снизить. Лечение препаратом Чампикс^® продолжают в течение 12 недель. Пациентам, успешно бросившим курить к концу 12-ой недели лечения, рекомендован дополнительный 12-недельный курс терапии варениклином в дозе 1 мг два раза в сутки для поддержания отказа от курения.

Для пациентов, которые не могут или не хотят резко отказываться от курения, может быть рассмотрен постепенный подход с терапией варениклином. В этом случае следует сокращать курение в течение 12 недель терапии и бросить курить к концу этого периода. После этого пациентам следует принимать варениклин ещё 12 недель, чтобы общий период лечения составил 24 недели.

Пациентам, у которых имеется соответствующая мотивация, но которым не удалось бросить курить в ходе предыдущего курса лечения варениклином, или у которых после лечения наступает рецидив, рекомендуется предпринять ещё одну попытку, при условии, что были установлены причины неудачи первой попытки и предприняты меры для их устранения.

Данные об эффективности дополнительного 12-недельного курса терапии у пациентов, которым не удалось бросить курить по результатам первичного курса терапии или при рецидиве курения, отсутствуют. Риск рецидива курения повышен у лиц, недавно завершивших терапию с целью прекращения курения. У пациентов с высоким риском рецидива возможно постепенное снижение дозы (см. раздел «Особые указания»).

Нарушение функции почек

Изменение дозы препарата Чампикс^® у больных с лёгкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин и ≤ 80 мл/мин) и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 30 мл/мин и ≤ 50 мл/мин) не требуется.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью, которые не переносят нежелательные реакции на Чампикс^®, суточная доза может быть снижена до 1 мг однократно.

У больных с тяжёлым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) рекомендуемая доза препарата Чампикс^® составляет 1 мг один раз в сутки. Лечение начинают с дозы 0,5 мг один раз в сутки, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг один раз в сутки.

По причине недостатка клинических данных по применению препарата Чампикс^® у больных с терминальной стадией почечной недостаточности, препарат не рекомендуется назначать таким пациентам (см. раздел «Противопоказания»),

Нарушение функции печени

Коррекция дозы препарата Чампикс^® у больных с нарушением функции печени не требуется.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы препарата Чампикс^® у пожилых пациентов не требуется. У пожилых людей выше вероятность снижения функции почек, поэтому её целесообразно оценить перед началом лечения.

Дети

Чампикс^® не рекомендуется назначать детям и подросткам до 18 лет, поскольку сведения о его безопасности и эффективности в этой возрастной группе недостаточны (см. раздел «Противопоказания»).

Прекращение курения как на фоне терапии препаратом Чампикс^®, так и без неё, сопровождается различными симптомами, в частности отмечались снижение настроения и дисфория, бессонница, раздражительность, чувство неудовольствия и гнева, тревога, нарушение концентрации внимания, двигательное беспокойство, уменьшение частоты сердечных сокращений, усиление аппетита или прибавка массы тела.

Отказ от курения на фоне медикаментозной терапии или без неё сопровождался также обострением сопутствующих психических расстройств. Однако ни при разработке схем клинических исследований препарата Чампикс^®, ни в ходе анализа их результатов, не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные явления, возможно, связанные собственно с синдромом «отмены» никотина.

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, были, как правило, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента.

У пациентов, получавших Чампикс^® в рекомендуемой дозе 1 мг два раза в сутки после периода титрации, самым частым из зарегистрированных побочных эффектов была тошнота (28,6 %). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно и редко требовала прекращения приёма препарата. Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11,4 % для группы варениклина и 9,7 % для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных нежелательных реакций была следующей: тошнота — 2,7 % и 0,6 % в группах варениклина и плацебо соответственно; головная боль — 0,6 % и 1,0 %; бессонница — 1,3 % и 1,2 %; необычные сновидения — 0,2 % и 0,2 %.

На фоне приёма препарата Чампикс^® также возможны следующие реакции со стороны органов и систем (критерии оценки частоты: очень частые ≥10 %; частые — от ≥1 % до <10 %; нечастые — от ≥0,1 % до <1 %; редкие — от ≥0,01 % до <0,1 %, очень редкие — <0,01 %, частота неизвестна — невозможно определить на основании имеющихся данных):

Инфекции: очень частые — назофарингит; частые — бронхит, синусит; нечастые — грибковые инфекции, вирусные инфекции.

Нарушения метаболизма и питания: частые — снижение аппетита, повышение аппетита; нечастые — анорексия, полидипсия, частота неизвестна — гипергликемия, сахарный диабет.

Психические расстройства: очень частые — необычные сновидения, бессонница; нечастые — паническая реакция, брадифрения, нарушение мышления, колебания настроения; частота неизвестна — сомнамбулизм.

Неврологические нарушения: очень частые — головная боль; частые — сонливость, головокружение, изменения вкусовых ощущений, в том числе снижение вкусовых ощущений; нечастые — тремор, нарушение координации, летаргия, дизартрия, гипертонус, двигательное беспокойство, дисфория, гипестезия, апатия, повышение либидо, снижение либидо; редкие — нарушение мозгового кровообращения.

Нарушения со стороны сердца: нечастые — фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, стенокардия, тахикардия; частота неизвестна — инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны органа зрения: нечастые — скотома, изменение цвета склеры, боли в глазном яблоке, расширение зрачков, фотофобия, миопия, повышенное слезотечение, конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечастые — шум в ушах.

Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: частые — одышка, кашель; нечастые — инфекции верхних дыхательных путей, охриплость голоса, боль в глотке и гортани, раздражение глотки, застойные явления в дыхательных путях, застой в придаточных пазухах носа, экссудация в носоглотке, ринорея, храп, дисфония, аллергический ринит.

Желудочно-кишечные нарушения: очень частые — тошнота; частые — рвота, запор, диарея, вздутие живота, дискомфорт в желудке, диспепсия, метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боли в животе, зубная боль; нечастые — рвота кровью, примесь крови в стуле, гастрит, кишечные расстройства, отрыжка, афтозный стоматит, болезненность дёсен, обложенный язык.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частые — сыпь, кожный зуд; нечастые — генерализованная сыпь, эритема, акне, гипергидроз, ночные поты.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: частые — артралгия, миалгия, боль в спине; нечастые — скованность суставов, мышечные спазмы, костохондрит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые — глюкозурия, никтурия, полиурия, поллакиурия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нечастые — меноррагия, выделения из влагалища, сексуальная дисфункция.

Общие и местные реакции: частые — боли в груди, усталость; нечастые — дискомфорт в груди, лихорадка, ощущение холода, астения, нарушение циркадного ритма сна, недомогание, киста, гриппоподобный синдром.

Результаты исследований: частые — увеличение массы тела; нечастые — повышение артериального давления (АД), депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение амплитуды зубца Т на ЭКГ, увеличение частоты сердечных сокращений, «приливы» крови к коже лица, изменение показателей функции печени, уменьшение числа тромбоцитов, изменение спермы, повышение концентрации С-реактивного белка, снижение концентрации кальция в крови.

Прекращение курения на фоне терапии или без неё сопровождается развитием синдрома отмены никотина и обострением сопутствующих психических расстройств.

В ходе пострегистрационных исследований у пациентов, пробующих отказаться от курения с помощью препарата Чампикс^®, регистрировались случаи депрессивного настроения, ажитации, нарушения поведения или мышления, тревоги, психоза, галлюцинаций, колебаний настроения, агрессивного поведения, суицидальной настроенности и суицидальных попыток. Поскольку указанные явления фиксируются по результатам добровольного сообщения популяцией неопределенного размера, не всегда возможно точно установить их частоту или причинно-следственную связь с действием препарата. Не у всех пациентов, описанных в этих сообщениях, имелись в анамнезе психические расстройства и не все они прекратили курить. Роль препарата Чампикс^® в развитии реакций, описанных в этих сообщениях, неизвестна. Зарегистрированы также случаи реакций гиперчувствительности, таких как ангионевротический отёк и редкие, но тяжёлые случаи кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона и мультиформной эритемы (см. раздел «Особые указания»).

Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано. Лечение: симптоматическое. Варениклин выводится при гемодиализе у больных с тяжёлым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.

Клинически значимых взаимодействий варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.

В исследованиях in vitro было показано, что активная секреция варениклина через почки опосредована транспортёром органических катионов человека (OCT2). При одновременном применении с ингибиторами OCT2 не требуется коррекция дозы варениклина, так как не ожидается значительного увеличения системной экспозиции варениклина тартрата.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов цитохрома Р₄₅₀. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10 % осуществляется за счёт метаболизма, маловероятно, что вещества, влияющие на активность изоферментов цитохрома Р₄₅₀, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция его дозы не требуется.

Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Следовательно, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, клиренс которых осуществляет за счёт почечной секреции (в частности, метформина — см. ниже).

Метформин

Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменения фармакокинетики варениклина.

Циметидин

Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29 % за счёт снижения его почечного клиренса. У пациентов с нормальной функцией почек или у пациентов с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью следует избегать одновременного применения циметидина и варениклина.

Дигоксин

Варениклин не влияет на фармакокинетику дигоксина в равновесном состоянии.

Варфарин

Варениклин не изменяет фармакокинетику варфарина и не влияет протромбиновое время (МНО). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Алкоголь

Данные об одновременном применении варениклина и алкоголя ограничены. В ходе пострегистрационного применения варениклина сообщалось о случаях усиления токсического действия алкоголя. Причинная связь между этими случаями и применением варениклина не была установлена.

Применение в сочетании с другими средствами против курения

Бупропион

Варениклин не влияет на фармакокинетику бупропиона в равновесном состоянии.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ)

При одновременном применении у курильщиков варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (на 2,6 мм рт. ст.) в последний день исследования. При этом частота проявления тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.

Безопасность и эффективность варениклина в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

Влияние отказа от курения на организм

Физиологические изменения, которые возникают после отказа от курения на фоне терапии варениклином или без неё, могут повлиять на фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных средств, что может потребовать коррекции их дозы (например, теофиллин, варфарин и инсулин). Так как курение индуцирует изофермент CYP1A2, отказ от курения может приводить к повышению концентрации субстратов этого изофермента в плазме крови.

Нейропсихиатрические нарушения

Анализ данных клинических исследований показал отсутствие повышенного риска развития серьёзных нейропсихиатрических нарушений при применении варениклина по сравнению с плацебо. Кроме того, результаты независимых обсервационных исследований не подтверждают повышенного риска развития серьёзных нейропсихиатрических нарушений при применении варениклина по сравнению с никотинзаместительной терапией или терапией бупроприоном.

В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о появлении психоневрологических симптомов, включая нарушение поведения или мышления, тревогу, психоз, колебания настроения, агрессивное поведение, ажитацию, депрессивное настроение, суицидальную настроенность и суицидальное поведение у пациентов, пытающихся бросить курить с помощью варениклина (см. раздел «Побочные эффекты»). Не все пациенты прекратили курение на момент возникновения перечисленных симптомов и не у всех пациентов ранее наблюдались психические нарушения.

Врач должен разъяснять пациентам, пробующим бросить курить с помощью варениклина, возможность развития психоневрологических симптомов и учитывать необходимость постепенного снижения дозы. Пациентов, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приёма варениклина и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения или мышления, ажитации или депрессивного настроения, а также при возникновении суицидальной настроенности или суицидального поведения, которые ранее не были свойственны данному пациенту. Во многих случаях после отмены препарата наблюдалось исчезновение перечисленных симптомов, однако иногда симптомы сохранялись. В связи с этим рекомендуется дальнейшее наблюдение за пациентами до тех пор, пока симптомы не исчезнут. До начала лечения нужно рекомендовать пациентам сообщать о любых психических расстройствах, которые у них были раньше. Следует также учитывать, что депрессивное настроение, в редких случаях в сочетании с суицидальными мыслями или попытками, может сопровождать отказ от курения. Кроме того, процесс отказа от курения, совместно с фармакотерапией или без неё, обычно связан с обострениями имеющихся психических расстройств (например, депрессии).

Проводились клинические исследования применения варениклина у пациентов, страдающих большим депрессивным расстройством без психотических явлений, получающих регулярную антидепрессивную терапию и/или у пациентов, перенёсших большой депрессивный эпизод в течение последних двух лет, и терапия была успешна. Согласно результатам оценки состояния пациентов по психиатрическим шкалам не было отмечено различий между группами пациентов, получающих варениклин и плацебо. Также не было отмечено ухудшения течения депрессии во время терапии варениклином в обеих группах пациентов. При применении варениклина у пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе следует соблюдать осторожность.

Сердечно-сосудистые заболевания

Мета-анализ 15 клинических исследований с продолжительностью лечения > 12 недель, включающих 7 002 пациентов (4 190 пациентов принимали варениклин, 2 812 пациентов принимали плацебо) был проведён для систематической оценки сердечно-сосудистой безопасности варениклина.

При применении препарата Чампикс^® у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями отмечалось некоторое увеличение частоты развития осложнения данных заболеваний. Такие осложнения чаще развивались у пациентов с уже имеющимися заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Общая смертность и смертность по причине сердечно-сосудистых заболеваний была меньше у пациентов, получающих варениклин.

Пациенты, принимающие варениклин, должны сообщить лечащему врачу о появлении новых симптомов сердечно-сосудистого заболевания или усугублении уже имеющихся. Пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью в случае возникновения симптомов, характерных для инфаркта миокарда или инсульта.

Применение у пациентов со стабильной шизофренией или шизоаффективным расстройством

Имеются ограниченные данные о применении варениклина у пациентов со стабильной шизофренией или шизоаффективным расстройством. При применении варениклина у пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе следует соблюдать осторожность.

Эпилепсия

Нет данных о применении препарата Чампикс^® у пациентов с эпилепсией.

На фоне применения препарата Чампикс® развивались судороги (как при наличии, так и при отсутствии судорог в анамнезе). При наличии судорог в анамнезе или других состояний, снижающих порог судорожной готовности, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Чампикс^®. Причинная связь между использованием варениклина и развитием судорог не была установлена.

Завершение терапии

Завершение лечения варениклином у 3 % пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей. Пациентов следует предупредить о таких осложнениях и обсудить возможность снижения дозы.

Ангионевротический отёк и реакции гиперчувствительности

Имеются сообщения о развитии реакций гиперчувствительности, включая ангионевротический отёк, у пациентов, принимающих варениклин. Клинические симптомы этого осложнения включают отёк лица, рта (языка, губ, дёсен), шеи (гортани и глотки) и конечностей. Кроме того, имеются редкие сообщения о развитии жизнеугрожающего ангионевротического отёка, для лечения которого может потребоваться экстренное медицинское вмешательство в связи с опасностью нарушения дыхательной функции. Пациентам следует немедленно прекратить приём варениклина и обратиться к своему лечащему врачу при развитии любых симптомов реакций гиперчувствительности.

Тяжёлые кожные реакции

Имеются редкие сообщения о тяжёлых жизнеугрожающих кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и мультиформную эритему у пациентов, принимающих варениклин. Так как данные реакции могут быть жизнеугрожающими, необходимо прекратить применение препарата Чампикс^® при появлении первых признаков сыпи или кожных реакций и немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

Учитывая, что варениклин может вызвать головокружение и сонливость, пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи, пока они не оценят свою реакцию на лекарственный препарат.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 0,5 мг или 1 мг.

Хранить при температуре 15–30 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Никотиновой зависимости средство лечения

• АТХ

  N07BA03

• Действующее вещество

  Варениклин