Цидофовир

Цидофовир — противовирусное средство. Подавляет репликацию цитомегаловируса (ЦМВ) путём селективного ингибирования синтеза вирусной ДНК. Включение цидофовира в вирусную ДНК приводит к снижению скорости синтеза вирусной ДНК.

Объём распределения (V_d) — 0,54 л/кг, существенно не проникает в СМЖ.

Связь с белками плазмы составляет <6 %.

Метаболизм — минимальный, фосфорилирование происходит внутриклеточно.

Период полувыведения (T_½) — 2,6 часа. Выводится с мочой.

Лечение цитомегаловирусного ретинита у пациентов с синдромом приобретённого иммунодефицита.

• Гиперчувствительность к цидофовиру, бринцидофовиру;
• почечная недостаточность с показателями сывороточного креатинина >1,5 мг/дл, клиренсом креатинина ≤55 мл/мин или протеинурией ≥100 мг/дл;
• тяжёлая гиперчувствительность к пробенециду (в том числе в анамнезе);
• одновременное применение с нефротоксическими лекарственными средствами;
• для внутриглазного введения;
• возраст до 18 лет.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения цидофовира при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли цидофовир немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения цидофовира в период грудного вскармливания не проведено. Неизвестно, выделяется ли цидофовир в материнское молоко.

ВИЧ проникает в грудное молоко.

ВИЧ-инфицированным женщинам рекомендуется отказаться от кормления грудью, чтобы предотвратить передачу ВИЧ ребёнку.

Фертильность и контрацепция

Цидофовир вызывает снижение массы яичек и уменьшение количества сперматозоидов (гипоспермию) у животных. Хотя это не отмечалось в исследованиях цидофовир у человека, подобные изменения могут возникать у человека и вызывать бесплодие. Во время лечения и в течение как минимум 3 месяцев после лечения цидофовиром мужчинам следует использовать барьерные методы контрацепции.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены.

Взрослые, внутривенная инфузия в течение 1–2 часа.

Начальная доза 5 мг/кг 1 раз в неделю в течение 2 недель.

Поддерживающая доза 5 мг/кг 1 раз в 2 недель.

Перед каждой инфузией цидофовира вводят 1 л 0,9 % натрия хлорида внутривенно. Одновременно с введением цидофовира назначают пробенецид внутрь — 2 г за 3 часа до инфузии цидофовира, 1 г через 2 часа и через 8 часов после завершения инфузии.

Тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, стоматит, гингивит, головная боль, сыпь, алопеция, кашель.

Совместное использование цидофовира с нефротоксическими лекарственными средствами, например, антибиотиками-аминогликозидами (тобрамицин, гентамицин и амикацин), амфотерицином B, фоскарнетом, пентамидином, ванкомицином и нестероидными противовоспалительными средствами, противопоказано. Применение нефротоксических лекарственных средств следует прекратить, по крайней мере, за 7 дней до начала терапии цидофовиром.

Случаи острой почечной недостаточности имели место в одном или двух случаях использования цидофовира. Функция почек (сывороточный креатинин и белок мочи) должна контролироваться в течение 48 часов до введения каждой дозы цидофовира.

Пробенецид необходимо назначать одновременно, чтобы избежать нефротоксичности.

Нейтропения может развиваться во время терапии цидофовиром. Количество нейтрофилов должно контролироваться на фоне лечения цидофовиром.

• АТХ

  J05AB12

• Фармакологическая группа

  Противовирусные средства (исключая ВИЧ)

• Код МКБ 10

  B20.2 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями цитомегаловирусного заболевания

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)