Далерон
, суспензияРегистрационный номер
Торговое наименование
Далерон
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
суспензия для приёма внутрь [для детей]
Состав
5 мл суспензии содержит:
Активное вещество: парацетамол 120 мг
Вспомогательные вещества: сорбитола раствор, глицерол, камедь ксантановая, натрия бензоат, мальтитол, жидкий, Авицел RC-591*, ароматизатор ананасовый, лимонная кислота, рибофлавин, вода очищенная.
* Авицел RC-591 — смесь целлюлозы микрокристаллической и кармеллозы натрия.
Описание
Однородная суспензия от светло-жёлтого до жёлтого цвета с запахом ананаса.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в центральной нервной системе (ЦНС), воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях. Возможность образования метгемоглобина маловероятна.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (TCmax) — 0,5–2 ч; максимальная концентрация (Cmax) — 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Объём распределения варьирует от 0,8 до 1,36 л/кг массы тела. В грудное молоко проникает менее 1 % принятой дозы парацетамола. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг.
Метаболизируется в печени (90–95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8-ми активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения (T½) — 1,5–3 ч (среднее значение T½ составляет 2,3 часа). Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % — в неизменённом виде. У пациентов пожилого возраста снижается клиренс препарата и увеличивается T½.
Показания
Далерон применяют в качестве:
- жаропонижающего средства при инфекционно-воспалительных (бактериальных, вирусных) заболеваниях, а также после вакцинации;
- обезболивающего средства при острой боли (головная, зубная);
- обезболивающего средства при травмах, медицинских или стоматологических вмешательствах.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата;
- период новорожденности (до 1 месяца);
- врождённая недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- выраженные нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), вирусный гепатит;
- врождённая непереносимость фруктозы.
С осторожностью
Почечная и печёночная недостаточность, детский возраст младше 2 лет (только по рекомендации врача), врождённая гипербилирубинемия.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Далерон, суспензия для приёма внутрь для детей, содержит парацетамол в дозах, рекомендованных для детей. Доклинические исследования на животных не выявили какого-либо неблагоприятного действия парацетамола на беременность или развитие плода. Тем не менее, риск не может быть исключён полностью. Во время беременности, особенно в I триместре, и в период лактации препарат можно применять только по рекомендации врача на протяжении короткого периода времени, желательно однократно.
Способ применения и дозы
Внутрь, рекомендуемая разовая доза парацетамола составляет 10–15 мг/кг массы тела ребёнка. Принимать с большим количеством жидкости, спустя 1–2 часа после приёма пищи, 3–4 раза в сутки, с интервалом 4–6 часов. Разовая доза для детей зависит от возраста и массы тела ребёнка. Рекомендуемая максимальная суточная доза — не более 60 мг/кг массы тела ребёнка. Далерон, суспензия для приёма внутрь детям младше 2 лет назначается только по рекомендации врача.
Рекомендуемые разовые дозы суспензии Далерон:
| Возраст ребёнка | Разовая доза |
|---|---|
| 1–3 месяца | ⅓ шприца (1,7 мл) 40 мг |
| 4–11 месяцев | 0,5–1 шприца (2,5–5 мл) 60–120 мг |
| 1–2 года | 1 шприц (5 мл) 120 мг |
| 3–6 лет | 1,5–2 шприца (7,5–10 мл) 180–240 мг |
| 7–10 лет | 2–3 шприца (10–15 мл) 240–360 мг |
| 11–12 лет | 4 шприца (20 мл) 480 мг |
Приём более четырёх доз препарата в сутки не рекомендуется.
Для точного дозирования препарата прилагается дозирующий шприц для перорального введения лекарства. Один полный дозирующий шприц (5 мл) содержит 120 мг парацетамола. Необходимое количество препарата должно быть медленно введено дозирующим шприцем в рот ребёнка или может быть перенесено в ложку; затем препарат следует дать ребёнку с ложки. Ополосните шприц водой после использования. Перед употреблением содержимое флакона рекомендуется тщательно взболтать.
Продолжительность приёма (без консультации с врачом) не более 5 дней, при назначении в качестве обезболивающего средства и не более 3-х дней — в качестве жаропонижающего.
Дальнейшее лечение препаратом возможно только после консультации с врачом.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
- очень часто >1/10
- часто от >1/100 до <1/10
- нечасто от >1/1 000 до <1/100
- редко от >1/10 000 до <1/1 000
- очень редко от <1/10 000, включая отдельные сообщения.
В рекомендованных дозах парацетамол редко оказывает побочное действие.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота; очень редко — рвота, диарея, желтуха, панкреатит, повышение активности «печёночных» ферментов.
Со стороны органов кроветворения: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, в том числе кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; отёк Квинке.
Прочие: редко — слабость.
При появлении побочных реакций следует прекратить приём препарата и проконсультироваться с врачом.
Передозировка
В случае приёма ребёнком дозы препарата, превышающей рекомендованную, следует немедленно проконсультироваться с врачом, даже если ребёнок чувствует себя хорошо; признаки интоксикации могут проявиться только спустя несколько дней. У детей признаки передозировки появляются при приёме дозы, превышающей 150 мг/кг массы тела.
Симптомы острого отравления парацетамолом развиваются в течение первых 24 часов и проявляются: тошнотой, рвотой, анорексией, болью в желудке, потливостью, бледностью кожных покровов. Симптомы нарушения функции печени могут проявиться через 1–2 суток (болезненность в области печени, повышение активности «печёночных» ферментов). В тяжёлых случаях возможно развитие тяжёлых поражений печени (печёночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, гепатонекроз, коматозное состояние, смерть) и почек (острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом); аритмия, панкреатит.
Лечение: прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу; лечение симптоматическое. Рекомендуется промывание желудка в течение первых четырёх часов, приём энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), внутривенное введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина в течение 8–9 ч после передозировки и ацетилцистеина — в течение 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется концентрацией парацетамола в крови, а также временем, прошедшим после его приёма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном приёме других лекарственных препаратов следует проконсультироваться с врачом.
Снижает эффективность урикозурических препаратов.
При длительном и регулярном применении парацетамол потенцирует действие варфарина и других производных кумарина и повышает риск кровотечений. Одновременный приём колестирамина приводит к уменьшению всасывания парацетамола (и ослаблению эффектов парацетамола).
Метоклопрамид и домперидон повышают всасывание парацетамола.
Одновременное применение парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) повышает риск развития «анальгетической» нейропатии и почечного папиллярного некроза, терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное применение парацетамола и хлорамфеникола может сопровождаться увеличением T½ хлорамфеникола до 5 раз.
Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжёлых интоксикаций даже при небольших передозировках. Салициламид увеличивает T½ парацетамола, что приводит к накоплению парацетамола и, соответственно, повышенному образованию его токсических метаболитов. Одновременное применение парацетамола и этанола может усилить гепатотоксичность парацетамола, а также способствовать развитию острого панкреатита.
Не рекомендуется применение парацетамола с другими препаратами, содержащими парацетамол.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % — риск развития гепатотоксичности.
Особые указания
Пациентам с лёгкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК от 30 мл/мин и более) и печени рекомендуется назначение парацетамола под медицинским наблюдением.
Детям в возрасте от 1 месяца до 2 лет Далерон, суспензию для приёма внутрь, можно принимать только по назначению врача.
Препарат Далерон, суспензия не содержит сахара, поэтому может использоваться больными сахарным диабетом.
Не следует принимать вместе с другими парацетамолсодержащими препаратами. Не превышайте рекомендуемую дозу. При отсутствии терапевтического эффекта прекратите лечение и обратитесь к лечащему врачу.
Пациентам с врождённой гипербилирубинемией препарат следует применять в более низких дозах и с более длительным интервалом между приёмами.
Продолжительность приёма (без консультации с врачом) не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и не более 3-х дней — в качестве жаропонижающего. Дальнейшее лечение препаратом возможно только после консультации с врачом.
Суспензия Далерон содержит сорбитол и мальтитол, поэтому препарат не рекомендуется использовать детям с врождённой непереносимостью фруктозы.
В связи с тем, что препарат содержит многоатомные спирты (сорбитол, мальтитол), большие дозы могут стать причиной желудочно-кишечных расстройств (диарея).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Далерон, суспензия для приёма внутрь не влияет на способность управлять автомобилем и работу с техническими средствами.
Форма выпуска
Суспензия для приёма внутрь для детей 120 мг/5 мл.
100 мл суспензии помещают во флакон тёмного стекла с пластиковой крышкой с контролем первого вскрытия. 1 флакон в комплекте с дозирующим пластиковым шприцем и инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Хранение
Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 30 °C.
После вскрытия флакона суспензию можно использовать в течение 3-х месяцев, при условии её плотного закупоривания после очередного применения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
KRKA, d.d., Novo mesto, Словения
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Далерон: