Дапфикс^®

таблетки

Каждая таблетка 37,5 мг содержит:

активное вещество: венлафаксина гидрохлорид 42,43 мг эквивалентно 37,5 мг венлафаксина;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 41,56 мг, лактозы моногидрат 50,14 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 13,5 мг, повидон (К30) 1,125 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,06 мг, краситель железа оксид красный 0,06 мг, магния стеарат 1,125 мг.

Каждая таблетка 50 мг содержит:

активное вещество: венлафаксина гидрохлорид 56,57 мг эквивалентно 50 мг венлафаксина;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 55,41 мг, лактозы моногидрат 66,85 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 18,0 мг, повидон (К30) 1,5 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,081 мг, краситель железа оксид красный 0,081 мг, магния стеарат 1,5 мг.

Каждая таблетка 75 мг содержит:

активное вещество: венлафаксина гидрохлорид 84,86 мг эквивалентно 75 мг венлафаксина;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 83,12 мг, лактозы моногидрат 100,28 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 27,0 мг, повидон (К30) 2,25 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,012 мг, краситель железа оксид красный 0,012 мг, магния стеарат 2,25 мг.

Таблетки 37,5 мг: бледно-розового со слабым желтоватым, оттенком цвета с белыми вкраплениями, круглые, двояковыпуклые таблетки с тиснением "RDY" на одной стороне и "546" на другой стороне.

Таблетки 50 мг: бледно-розового со слабым желтоватым оттенком цвета с белыми вкраплениями, круглые, двояковыпуклые таблетки с тиснением "RDY" на одной стороне и "547" на другой стороне.

Таблетки 75 мг: бледно-розового со слабым желтоватым оттенком цвета с белыми вкраплениями, круглые, двояковыпуклые таблетки с тиснением "RDY" на одной стороне и "548" на другой стороне.

• Лечение депрессий.
• Профилактика рецидивов депрессий.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, одновременный приём, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, возраст до 18 лет, тяжёлые нарушения функции печени, тяжёлые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), беременность, период лактации (грудное вскармливание).

Недавно перенесённый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судороги в анамнезе, внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, гипонатриемия, гиповолемия, обезвоживание, одновременный приём диуретиков, суицидальные наклонности, предрасположенность к кровоизлияниям в кожу и кровотечениям из слизистых оболочек, почечная недостаточность (клиренс креатинина более 10 мл/мин), печёночная недостаточность.

Применение во время беременности (или предполагаемой беременности) противопоказано. Женщины детородного возраста должны применять надёжные методы контрацепции в период лечения препаратом и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.

Венлафаксин и метаболит О-десметилвенлафаксин проникают в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорождённых детей не доказана, поэтому при необходимости приёма препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорождённого могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Внутрь, вместе с пищей, желательно в одно и то же время, не разжёвывая и запивая жидкостью. Рекомендуемая стартовая доза — 37,5 мг 2 раза в день. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 4 дней на 75 мг/сут. Рекомендуемая доза при депрессии средней степени тяжести — 225 мг/сут в 3 приёма, при тяжёлой депрессии максимально допустимая суточная доза — 375 мг за 3 приёма.

Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание синдрома «отмены»: при курсе лечения в течение 6 нед и более период постепенной отмены препарата должен быть не менее 2 нед и зависит от дозы, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента (в ходе клинических испытаний капсул дозу снижали на 75 мг 1 раз в неделю).

При нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации — 10–70 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена на 25–50 %.

При гемодиализе суточная доза должна быть сокращена на 50 %, принимать препарат следует после окончания сеанса гемодиализа.

У пациентов с печёночной недостаточностью средней степени тяжести суточная доза должна быть сокращена на 50 % или более.

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: частые — более 1 %, нечастые — 0,1–1 %, редкие — 0,01–0,1 %, очень редкие — менее 0,01 %.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, астения, слабость, бессонница, «кошмарные» сновидения, повышенная нервная возбудимость, парестезии, гипертонус мышц, тремор, седативный эффект; нечасто — апатия, галлюцинации, миоклонус, обморок; редко — судороги, маниакальное состояние, злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение артериального давления (АД), гиперемия кожных покровов; нечасто — снижение АД, постуральная гипотензия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, тошнота, рвота, нечасто бруксизм (непроизвольное скрежетание зубами), повышение активности «печёночных» трансаминаз; редко — гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: часто — снижение либидо, нарушение эрекции и/или эякуляции, аноргазмия, меноррагия, нарушение мочеиспускания; нечасто — задержка мочи, нарушение оргазма у женщин.

Со стороны органов чувств: часто — нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто — нарушение вкусового восприятия.

Аллергические реакции: нечасто — сыпь, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), анафилаксия.

Лабораторные показатели: нечасто — тромбоцитопения; редко — увеличение времени кровотечения, гипонатриемия; при длительном приёме и использовании высоких доз — гиперхолестеринемия.

Прочие: часто — потеря массы тела, гиперперспирация (в том числе ночная); нечасто — экхимозы, увеличение массы тела; редко — синдром неадекватной секреции АДГ, серотониновый синдром (тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм, психомоторное возбуждение, тахикардия, гипертермия, мышечная ригидность, судороги, миоклонус, потливость, нарушение сознания от делирия до сопора и комы с последующим летальным исходом).

При возникновении синдрома «отмены»: головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна (изменение характера сновидений, сонливость или бессонница, затруднение засыпания), гипомания, тревожность, повышенная нервная возбудимость, спутанность сознания, парестезии, повышенное потоотделение, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (большинство из этих реакций выражены незначительно и не требуют лечения).

Симптомы: головокружение, снижение АД, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q–T, блокада ножек пучка Гиса, расширение QRS), синусовая и желудочковая тахикардия или брадикардия, нарушение сознания (от сонливости до комы), судороги и смерть.

Лечение: симптоматическое; контроль ЭКГ и функций жизненно важных органов; при риске аспирации рвоту вызывать не рекомендуется; промывание (если передозировка произошла недавно, либо сохраняются симптомы передозировки); активированный уголь. Эффективность применения форсированного диуреза, диализа, гемоперфузии и переливания крови не доказаны; специфические антидоты неизвестны.

Несовместим с ингибиторами МАО.

Снижает AUC индинавира на 28 % и его С_max — на 36 % (клиническое значение установленного взаимодействия неизвестно).

Повышает антикоагулянтный эффект варфарина.

Усиливает влияние этанола на психомоторные реакции.

При пероральном приёме снижает общий клиренс галоперидола на 42 %, увеличивает его AUC на 70 % и С_max на 88 %.

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику диазепама и его активного метаболита, не изменяет фармакологические эффекты диазепама.

Кетоконазол. Лекарственные препараты, метаболизм которых происходит при участии изоферментов цитохрома P450: CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с ингибиторами изофермента CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности изофермента CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится. Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата Дапфикс^® в сочетании с ингибиторами этих изоферментов. Такое лекарственное взаимодействие ещё не исследовано. Венлафаксин — относительно слабый ингибитор изофермента CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти изоферменты.

Циметидин подавляет метаболизм «первого прохождения» венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику О-десметилвенлафаксина. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и О-десметилвенлафаксина (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Не оказывает влияния на фармакокинетику имипрамина и 2-ОН-имипрамина, однако показатели AUC, С_max и C_min дезипрамина возрастают на 35 %, a AUC 2-ОН-дезипрамина — в 2,5–4,5 раза.

Повышает AUC рисперидона на 32 %, но не оказывает существенного влияния на суммарный фармакокинетический профиль активных компонентов — рисперидон плюс 9-гидроксирисперидон (клиническое значение выявленного взаимодействия неизвестно).

Не взаимодействует с препаратами лития, а также препаратами, метаболизирующимися изоферментами CYP3A4, CYP1A2 и CYP2C9 (в том числе, алпразоламом, кофеином, карбамазепином, диазепамом).

Не влияет на концентрацию в плазме лекарственных средств, обладающих высокой степенью связывания с белками.

Приём венлафаксина возможен не ранее 14 дней с момента прекращения терапии ингибиторами МАО и должно быть прекращено не менее чем за 7 дней до начала приёма любого ингибитора МАО (возможно развитие или усиление головокружения, тошноты, рвоты, гиперперспирации, гиперемии кожных покровов, тремора, миоклонуса, гипертермии, признаков, сходных со злокачественным нейролептическим синдромом, судорог, вплоть до смертельного исхода).

У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и другими психическими нарушениями, антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении венлафаксина или любых других антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет), следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (в том числе венлафаксином), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Дапфикс (как и другие антидепрессанты) следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с тахиаритмией. На фоне лечения препаратом возможны повышение числа сердечных сокращений, особенно во время приёма в высоких дозах.

У некоторых больных во время приёма венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период коррекции или повышения дозы.

Пациентов, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и кровотечений из слизистых оболочек. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.

Во время приёма препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или с закрытоугольной глаукомой.

На фоне лечения у пациентов с гиповолемией или у обезвоженных больных (в том числе пожилых пациентов и принимающих диуретики) может развиваться гипонатриемия и/или синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

У здоровых добровольцев препарат практически не влиял на скорость психомоторных реакций, познавательные способности и комплексные поведенческие реакции. Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от приёма этанола.

Таблетки, 37,5 мг, 50 мг и 75 мг.

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Dr. Reddy’s Laboratories, Ltd., Индия