Эфевелон ретард

таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка 37,5 мг содержит:

активное вещество: венлафаксина гидрохлорид, соответствующий 37,5 мг венлафаксина;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 1,51 мг, магния стеарат 5712 5, мг, кальция гидрофосфат дигидрат 16 мг, коллидон SR (поливинилацетат 102,46 мг, повидон 24,33 мг, кремния диоксид коллоидный 0,256 мг, натрия лаурилсульфат 1,025 мг);

оболочка: макрогол 6000 1,9 %, титана диоксид 2,21%, тальк 4,42 %; этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата сополимер (1:2:0.1) (Эудрагит RS30) 53 %.

1 таблетка 75 мг содержит:

активное вещество: венлафаксина гидрохлорид, соответствующий 75 мг венлафаксина;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 3,02 мг, магния стеарат 5712 10 мг, кальция гидрофосфат дигидрат 32 мг, коллидон SR (поливинилацетат 204,91 мг, повидон 48,67 мг, кремния диоксид коллоидный 0,512 мг, натрия лаурилсульфат 2,049 мг);

оболочка: макрогол 6000 1,9 %, титана диоксид 2,21%, тальк 4,42 %; этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата сополимер (1:2:0.1) (Эудрагит RS30) 53 %.

1 таблетка 150 мг содержит:

активное вещество: венлафаксина гидрохлорид, соответствующий 150 мг венлафаксина;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 6,04 мг, магния стеарат 5712 20 мг, кальция гидрофосфат дигидрат 64 мг, коллидон SR (поливинилацетат 409,82 мг, повидон 97,34 мг, кремния диоксид коллоидный 1,024 мг, натрия лаурилсульфат 4,098 мг);

оболочка: макрогол 6000 1,9 %, титана диоксид 2,21%, тальк 4,42 %; этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата сополимер (1:2:0,1) (Эудрагит RS30) 53%.

Таблетки 37,5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета с гравировкой V3 с одной стороны. На изломе ядро белого или почти белого цвета, покрытое непрерывным слоем белой оболочки.

Таблетки 75 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета с гравировкой V4 с одной стороны. На изломе ядро белого или почти белого цвета, покрытое непрерывным слоем белой оболочки.

Таблетки 150 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета с гравировкой V5 с одной стороны. На изломе ядро белого или почти белого цвета, покрытое непрерывным слоем белой оболочки.

Депрессии (в том числе при наличии тревоги), лечение и профилактика рецидивов.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Одновременный приём ингибиторов МАО (см. так же раздел «Взаимодействие»).

Тяжёлые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/мин, протромбиновое время (ПВ) более 18 сек).

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны).

Беременность или предполагаемая беременность.

Период лактации (нет достаточных данных контролируемых исследований).

Недавно перенесённый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судороги в анамнезе, внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, гипонатриемия, гиповолемия, обезвоживание, одновременный приём диуретиков, суицидальные наклонности, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела, почечная/печёночная недостаточность.

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение во время беременности (или предполагаемой беременности) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит (ОДВ) выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для детей грудного возраста не доказана, поэтому приём венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приёма препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорождённого могут возникнуть симптомы отмены препарата.

ЭФЕВЕЛОН ретард следует принимать внутрь, не разжёвывая, во время еды. Каждую таблетку следует запивать жидкостью. Суточную дозу следует принимать за один приём (утром или вечером) каждый раз приблизительно в одно и то же время.

Депрессия

Рекомендуемая начальная доза — 75 мг один раз в день.

Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжёлое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг один раз в день. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 мг с интервалом две недели или больше (но не чаще чем через 4 дня) до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 350 мг.

После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов

Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 месяцев. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, обычно используются дозы, продемонстрировавшие свою эффективность. Врач должен регулярно (не менее одного раза в 3 месяца) контролировать эффективность длительной терапии препаратом ЭФЕВЕЛОН ретард.

Почечная недостаточность: при лёгкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При СКФ 10–30 мл/мин дозу следует снизить на 50 %. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжёлой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надёжные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50 % обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

Печёночная недостаточность: при лёгкой печёночной недостаточности (ПВ менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печёночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50 %. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжёлой печёночной недостаточности, поскольку надёжные данные о такой терапии отсутствуют.

Пожилые пациенты: сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, например, в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Дети и подростки (в возрасте до 18 лет): безопасность и эффективность применения венлафаксина у детей и подростков моложе 18 лет не установлена.

Отмена препарата ЭФЕВЕЛОН ретард

Как и при лечении другими антидепрессантами, резкая отмена приёма (особенно высоких доз) венлафаксина может вызвать симптомы отмены (см. разделы «Побочное действие» и «Особые указания»). Поэтому перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если высокая доза применялась на протяжении более 6 недель, рекомендуется её снижать в течение не менее 2 недель. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от её величины, продолжительности терапии, а также реакций пациента.

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причём не возникает необходимость отмены терапии.

В порядке снижения частоты: частые (<1/10 и >1/100); нечастые (<1/100 и >1/1000); редкие (<1/1000); очень редкие (<1/10000)

Общие симптомы: слабость, повышенная утомляемость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частые — снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; нечастые — бруксизм, обратимое повышение активности «печёночных» трансаминаз; редкие — гепатит.

Со стороны нервной системы: частые — головокружение, астения, бессонница, необычные сновидения, повышенная нервная возбудимость, тревога, ступор, повышение мышечного тонуса, парестезии, тремор, седативный эффект; нечастые,- апатия, галлюцинации, миоклонус, обморок, спазмы мышц, серотонинергический синдром; редкие — мания или гипомания (см. раздел «Особые указания»), проявления, напоминающие злокачественный нейролептический синдром, эпилептические припадки (см. раздел «Особые указания»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые — артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов; нечастые — снижение артериального давления, постуральная гипотензия, тахикардия; очень редкие — удлинение интервала QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (в том числе мерцание желудочков).

Со стороны органов чувств: частые — нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечастые — нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны системы кроветворения: нечастые — кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения; редкие — удлинение времени кровотечения; очень редкие — агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.

Со стороны кожных покровов: потливость.

Аллергические реакции: нечастые — сыпь, фотосенсибилизация; очень редкие — мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), анафилаксия.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение эякуляции, эрекции, аноргазмия, дизурические расстройства (в основном — затруднения в начале мочеиспускания); нечастые — снижение либидо, меноррагия, задержка мочи, нарушение оргазма у женщин.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови; нечастые — гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Прочие: частые — гиперперспирация (в том числе ночная), потеря массы тела; нечастые — увеличение массы тела.

После резкой отмены венлафаксина или снижения его дозы могут наблюдаться: утомляемость, нарушения сна (изменение характера сновидений, сонливость или бессонница, затруднение засыпания), головная боль, астения, тошнота, рвота, снижение аппетита, сухость во рту, головокружение, диарея, тревога, гипомания, повышенная нервная возбудимость, спутанность сознания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата, особенно после приёма высоких доз.

Симптомы: изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножек пучка Гиса, расширение комплекса QRS), головокружение, синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приёме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о летальном исходе.

Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и венлафаксина противопоказано. Приём препарата ЭФЕВЕЛОН ретард можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 часа). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата ЭФЕВЕЛОН ретард.

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита (ОДВ) не изменится. Также совместный приём не оказывает влияния на фармакокинетику имипрамина и 2-ОН-имипрамина, однако общий почечный клиренс 2-ОН-дезипрамина уменьшается, а показатели AUC и С_max дезипрамина возрастают на 35 %.

Совместное применение с галоперидолом повышает его уровень в крови и усиливает его эффекты.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, судорожных припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменяется.

Усиливает влияние этанола на психомоторные реакции. Как и в случае приёма других препаратов, влияющих на центральную нервную систему, во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление алкогольных напитков.

На фоне приёма венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, так как опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома P450:

Фермент CYP2D6 системы цитохрома P450 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация венлафаксина и ОДВ при этом не изменится.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия ещё не исследованы.

Венлафаксин — относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печёночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм «первого прохождения» венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Клинические исследования не обнаружили клинически значимых взаимодействий венлафаксина с антигипертензивными (в том числе бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и противодиабетическими препаратами.

Лекарственные препараты, связываемые с белками плазмы крови: связывание с белками плазмы составляет 27 % для венлафаксина и 30 % для ОДВ, поэтому венлафаксин не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.

При одновременном приёме с варфарином может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего, при этом удлиняется протромбиновое время и повышается МНО.

При одновременном приёме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (с 28%-ным уменьшением AUC и 36%-ным снижением С_max), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Назначение венлафаксина возможно не ранее 14 дней с момента прекращения терапии ингибиторами МАО и должно быть прекращено не менее чем за 7 дней до начала приёма любого ингибитора МАО (возможно развитие или усиление головокружения, тошноты, рвоты, гиперперспирации, гиперемии кожных покровов, тремора, миоклонуса, гипертермии, признаков, сходных со злокачественным нейролептическим синдромом, судорог, вплоть до смертельного исхода).

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и им следует выдавать лишь небольшое количество таблеток препарата, чтобы снизить риск возможного злоупотребления и/или передозировки. ЭФЕВЕЛОН ретард не следует применять при лечении детей и подростков моложе 18 лет. Повышение вероятности суицидального поведения (попытка суицида и суицидальные мысли), а также враждебности, в клинических испытаниях чаще наблюдается среди детей и подростков, получающих антидепрессанты, по сравнению группами, получающими плацебо.

Сообщалось об агрессивном поведении во время приёма венлафаксина (особенно в начале курса лечения и после отмены препарата).

Как и все антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией и/или гипоманией в анамнезе, так как препарат может вызвать усиление их признаков. В этих случаях необходимо медицинское наблюдение.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с судорожными припадками в анамнезе. При возникновении судорожных припадков или повышении их частоты лечение венлафаксином следует прервать.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, крапивницы или других аллергических реакций.

У некоторых больных во время приёма венлафаксина отмечено дозозависимое повышение артериального давления, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в начале курса лечения или при повышении дозы.

Во время приёма венлафаксина описаны отдельные случаи ортостатической гипотензии. Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Венлафаксин может вызвать повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приёма высоких доз. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с тахиаритмией.

Не проведено достаточных исследований применения венлафаксина у пациентов, недавно перенёсших инфаркт миокарда или страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, поэтому применять данный препарат этим пациентам следует с осторожностью.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки, поэтому при лечении больных, предрасположенных к кровотечениям, необходима осторожность.

Во время приёма венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объёма крови (в том числе у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH).

Во время приёма венлафаксина отмечены случаи мидриаза, поэтому пациенты с предрасположенностью к повышению внутриглазного давления или имеющие риск закрытоугольной глаукомы нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

При почечной и печёночной недостаточности необходима особая осторожность. В некоторых случаях требуется снижение дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Безопасность и эффективность применения венлафаксина со средствами, снижающими вес тела, в том числе фентермином, не установлены, поэтому их одновременное применение (как и применение венлафаксина в качестве монотерапии для снижения веса тела) не рекомендуется.

Клинически значимое повышение уровня холестерина сыворотки крови отмечено у некоторых пациентов, получающих венлафаксин на протяжении не менее 3 месяцев. Поэтому при длительном приёме препарата целесообразно проводить контроль уровня холестерина сыворотки крови.

После прекращения приёма препарата, особенно внезапного, часто возникают симптомы отмены (см. раздел «Побочное действие»). Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, в том числе длительности курса и дозы, а также скорости снижения дозы. Симптомы отмены такие как: головокружение, сенсорные нарушения (в том числе парестезии и ощущения прохождения электрического тока), нарушения сна (в том числе бессонница и необычные сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, потливость, головная боль, диарея, учащённое и усиленное сердцебиение и эмоциональная неустойчивость обычно имеют небольшую или среднюю выраженность, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжёлыми. Данные симптомы обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, хотя были отдельные сообщения о возникновении таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших одну дозу. Обычно эти явления проходят самостоятельно в течение 2 недель; однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2–3 месяца или больше). Поэтому перед отменой венлафаксина рекомендуется постепенно снизить его дозу в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента (см. разделы «Способ применения и дозы»).

Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приёма венлафаксина.

У здоровых добровольцев препарат практически не влияет на скорость психомоторных реакций, познавательные способности и комплексные поведенческие реакции. Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой, 37,5 мг, 75 мг и 150 мг.

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Антидепрессант

• АТХ

  N06AX16

• Действующее вещество

  Венлафаксин