Диацереин-Мак

Диацереин — производное антрахинона. Посредством активного метаболита — реина (диацереин является диадетилированным производным реина), ингибирует активность интерлейкина-1 (ИЛ-1), который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе. Диацереин обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при пероральном приеме.

После приёма внутрь диацереин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и полностью метаболизируется посредством диацетилирования до реина. Относительная биодоступность реина — 35-56 %. Приём препарата вместе с пищей увеличивает биодоступность на 25 %. Диацереин обладает дозозависимым (линейным) характером фармакокинетики в диапазоне принимаемых доз препарата от 50 до 200 мг. При однократном приёме дозы 50 мг значение максимальной концентрации (Сmах) достигает 3,15 мг/мл. При многократном приёме Сmах повышается в связи с кумуляцией препарата. Время достижения максимальной концентрации (T_max) после однократного приёма дозы составляет от 1,6 до 2,4 часов. Значение периода полувыведения (T_½) реина составляет от 7 до 8 часов. Объём распределения (Vd) после приёма внутрь 50 мг диацереина составляет в среднем 13,2 л. Реин практически на 100 % связывается с белками плазмы, проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры Реин выводится почками в неизменённом виде (20 %) и в виде глюкуронида (60 %) и сульфата (20 %).

Препараты, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.

Совместно с диацереином не должны применяться слабительные препараты. Изменений связывания реина с белками плазмы при сопутствующем использовании с НПВП, салицилатами, варфарином, вальпроевой кислотой, фенитоином, глибенкламидом не обнаружено. Не обнаружено влияния блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов на фармакокинетические показатели реина.