Диацереин

Diacerein

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Каждая капсула содержит:

действующее вещество: диацереин 50 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 222,5 мг, кроскармеллоза натрия 18 мг, гипромеллоза 3 cps 3 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, магния стеарат 1,5 мг;

состав капсул: метилпарагидроксибензоат 0,80 %, пропилпарагидроксибензоат 0,20 %, натрия лаурилсульфат 0,08 %, вода 14,5%, титана диоксид (Е 171) 1,4625 %, краситель азорубин (Е 122) 0,003 %, краситель синий патентованный (Е 131) 0,09 %, желатин до 100%;

состав чёрных чернил, используемых для маркировки крышечки капсулы: этанол 29-33 %, изопропанол 9-12%, бутанол 4-7 %, шеллак 24-28%, краситель железа оксид чёрный (Е 172) 24-28 %, раствор аммиака концентрированный 1-3 %, макрогол 0,5-2,0%;

состав белых чернил, используемых для маркировки корпуса капсулы, этанол 19-23 %, изопропанол 19-23%, шеллак 21-25 %, титана диоксид (Е 171) 32-36 %, раствор аммиака концентрированный 1-3 %, полисорбат-80 0,5-2,0%.

Описание

Твёрдые желатиновые капсулы № 1 голубого цвета с маркировкой черного цвета на крышечке "Dr. REDDY'S« и маркировкой белого цвета »Movagain" на корпусе. Содержимое капсул — гранулированный порошок желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Производное антрахинолина, диацетилированное производное реина. Метаболизируясь до активного метаболита реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.
Ингибирует действие других цитокинов (в том числе, интерлейкина-6, ФНО альфа). Действие развивается через 2-4 нед.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), биодоступность увеличивается на 25 % при одновременном приёме с пищей.

Время достижения максимальной концентрации (Тсmax) — 144 мин. При однократном приёме 50 мг максимальная концентрация (Cmax) — 3.15 мг/л, при многократном приёме, в связи с кумуляцией препарата, Сmax повышается. Полностью деацетилируется до реина. Связь реина с белками (альбумином) практически 100 %. Рейн проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Период полувыведения (T½) — 255 мин. Выводится почками в неизменённом виде (20 %), в виде глюкуронида (60 %) и в виде сульфата (20 %).

Показания

Первичный и вторичный остеоартроз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе, к антрахиноновым лекарственным средствам — слабительные), непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность, раздражение нижних отделов кишечника.

Применение при беременности и лактации

Исследований, подтверждающих безопасность применения препарата в период беременности и кормления грудью, не проводилось. Данных о влиянии на развитие плода нет. Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, необходимо проглатывать целиком, запивая водой, по 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).
Непрерывно длительно или курсами (не менее 4 мес).
Диацереин в течение первых 2 нед может вызвать ускорение транзита в кишечнике, поэтому рекомендуется начинать лечение с одной капсулы в день вечером с пищей в течение 4 нед. Затем дозу увеличивают до 100 мг/сут.

Побочные эффекты

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто — 1-10 %, нечасто — 0,1-1%, редко — 0,01-0,1 %, очень редко — менее 0,01 %, включая отдельные случаи.
При повышенной чувствительности к компонентам препарата нечасто могут отмечаться аллергические реакции различной степени, сыпь, зуд. В начальном периоде приёма препарата редко могут иметь место явления со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, общее недомогание. Нечасто наблюдается интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от pH) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения, не требует отмены препарата или снижения дозы).

Передозировка

Симптомы, диарея, слабость.
Лечение: симптоматическое. При выраженной диарее необходим контроль электролитного состава плазмы.

Взаимодействие

Антациды уменьшают абсорбцию препарата. При одновременном приёме с лекарственными средствами, влияющими на микрофлору кишечника (в том числе, с антибиотиками), а также с веществами, изменяющими качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (клетчатка), повышается частота побочных эффектов со стороны кишечника.
Лекарственные средства, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.
Одновременное применение препарата со слабительными средствами не рекомендуется.

Особые указания

Продолжительность лечения может быть длительной. До наступления терапевтического эффекта, диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими лекарственными средствами (в том числе, нестероидными противовоспалительными препаратами). Необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени, мочи. При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата. У пациентов с хронической почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин, доза диацереина должна быть снижена до 50 мг/сут и затем скорректирована согласно переносимости и клинической эффективности.
Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы).

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Влияние препарата на концентрацию внимания, быстроту психомоторных реакций при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, маловероятно.

Форма выпуска

Капсулы 50 мг.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Диацереин: