Диласидом
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Диласидом
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
таблетка 2 мг:
активное вещество:
молсидомин 2 мг
вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, крахмал картофельный, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат жёлтый [E110], повидон К-25, магния стеарат.
таблетка 4 мг:
активное вещество:
молсидомин 4 мг
вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, крахмал картофельный, лак алюминиевый на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] [E124], повидон К-25, магния стеарат.
Описание
Таблетки круглой формы, плоские с обеих сторон, со скошенными краями, с одной стороны риска. Допускаются на поверхности таблеток единичные вкрапления тёмного цвета. Таблетки дозировкой 2 мг — светло-оранжевого неоднородного цвета. Таблетки дозировкой 4 мг — розового неоднородного цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Молсидомин является производным сиднонимина. Активным метаболитом молсидомина является лйнсидомин (SIN 1А) — соединение, снижающее тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывающее антиагрегантное действие. Расслаблению гладких мышц способствует, кроме прочего, увеличение объёма вен, благодаря чему увеличивается ёмкость сосудистого русла и уменьшается венозный возврат, что ведёт к уменьшению давления наполнения обоих желудочков. Это в свою очередь уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении. Расширение крупных коронарных артерий вызывает снижение общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшается нагрузка на сердце и уменьшается напряжение стенки миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Кроме того, молсидомин уменьшает спазм коронарных артерий и расширяет крупные ветки этих артерий. Антиагрегационное действие молсидомина имеет клиническое значение при терапии ишемической болезни сердца.
В отличие, от нитратов, молсидомин не вызывает тахикардии.
Действие молсидомина начинается примерно через 20 минут после приёма внутрь, максимальный эффект достигается через 30 — 60 минут, длительность действия составляет от 4 до 6 часов.
Фармакокинетика
После приёма внутрь молсидомин всасывается из желудочно-кишечного тракта примерно на 90 %. Биодоступность составляет около 65 %, на 11 % связывается с белками плазмы. Молсидомин биотрансформируется в печени ферментативным путём до активного метаболита — сиднонимина 1 (SIN-1), который затем не ферментативным путём трансформируется до N-морфолино-N-аминоацетонитрила (SIN 1 А) — линсидомина. Неизвестно, выделяется ли молсидомин или его метаболиты с грудным молоком. Молсидомин выводится, прежде всего, почками (90 — 95 %, в том числе 2 % в неизменном виде) и через кишечник (3 — 4 %). Общий клиренс составляет 40 — 80 л/ч, a SIN-1 -составляет 170 л/ч.
Период полувыведения составляет 1,6 ч, а в случае тяжёлой печёночной недостаточности увеличивается, например, при циррозе печени составляет около 13,1 ч. Период полувыведения метаболита — линсидомина составляет от 1 до 2 ч и так же, как в случае молсидомина, увеличивается при тяжёлой печёночной недостаточности (примерно до 7,5 ч). Лекарственный препарат не кумулируется в организме.
Показания
- профилактика приступов стенокардии;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к молсидомину;
- шок, коллапс;
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.);
- понижение центрального венозного давления;
- низкое давление заполнения левого желудочка;
- острая стадия инфаркта миокарда;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) -силденафил, тадалафил, варденафил — в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
При глаукоме (особенно закрытоугольной); больным с нарушением мозгового кровообращения, с повышенным внутричерепным давлением, со склонностью к артериальной гипотензии, пожилым пациентам, после острого инфаркта миокарда, почечно/печёночной недостаточности.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение молсидомина у беременных, особенно в первом триместре, и в период грудного вскармливания противопоказано.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Таблетки Диласидома должны приниматься через равные промежутки времени с достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). Таблетки можно принимать независимо от приёма пищи.
Для профилактики приступов стенокардии обычно применяют по 2 — 4 мг 1 — 2 раза в сутки.
При необходимости доза может быть увеличена до 12 — 16 мг в сутки (1 таблетка по 4 мг 3 — 4 раза).
У лиц пожилого возраста, с печёночной или почечной недостаточностью, а также с низким артериальным давлением следует применять более низкие дозы.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, иногда вплоть до коллапса, ортостатическая гипотензия.
Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения иногда — головная боль, в редких случаях — головокружение; замедление скорости психических и двигательных реакций (в большей степени в начале лечения).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
Аллергические реакции: покраснение лица, кожная сыпь (очень редко), зуд, бронхоспазм. Крайне редко — развитие анафилактического шока.
Передозировка
Симптомами передозировки являются сильная головная боль, выраженное снижение АД, тахикардия.
Лечение: в случае, если с момента приёма дозы препарата, во много раз превышающей обычную однократную, не прошло более часа — следует рассмотреть возможность промывания желудка. Кроме того, следует начать симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении молсидомина с периферическими вазодилататорами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, гипотензивными средствами и этанолом усиливается гипотензивный эффект. При одновременном применении молсидомина с ацетилсалициловой кислотой усиливается антиагрегантная активность.
Существует большой риск развития артериальной гипотензии при одновременном использовании ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ 5), таких как силденафил, тадалафил, варденафил. Совместное применение. ФДЭ 5 с молсидомином противопоказано.
Особые указания
Первую дозу назначают под контролем АД.
Диласидом не применим для купирования приступов стенокардии!
У пациентов с высоким риском развития гипотензивной реакции следует индивидуально подходить к дозировке препарата.
В острой фазе инфаркта миокарда Диласидом может быть использован только после стабилизации показателей кровообращения.
При почечной недостаточности концентрация молсидомина в плазме крови не изменяется. Препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами.
При нарушении функции печени, только при выраженном её снижений (возрастание бромсульфалеиновой пробы до 20 — 50 %) увеличивается концентрация молсидомина в плазме крови и период полувыведения, что может потребовать корректировки дозы препарата.
Принимая во внимание содержание лактозы, препарат не следует применять у пациентов с редкой формой врождённой непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
На время лечения следует исключить приём этанола (алкоголя).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения (особенно в начале терапии) необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки 2 мг и 4 мг.
По 30 таблеток в блистер из Ал/ПВХ. 1 блистер (1 × 30) в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Хранение
Список Б. Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре от 15 до 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Диласидом: