Дриптан®

Driptane®

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: оксибутинина гидрохлорид 5,00 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 17,8 мг; лактоза 153,3 мг; кальция стеарат 1,9 мг.

Описание

Белые круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Оксибутинин оказывает спазмолитическое действие на гладкомышечные волокна детрузора, а также антихолинергическое действие, блокируя действие ацетилхолина на м-холинорецепторы гладких мышц. Данные свойства способствуют расслаблению детрузора мочевого пузыря. У пациентов с нестабильной функцией мочевого пузыря препарат увеличивает объём мочевого пузыря и уменьшает частоту спонтанных сокращений детрузора.

Фармакокинетика

При приёме внутрь оксибутинин быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте — максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается менее чем через 1 час, а затем снижается двухфазно с периодом полувыведения 2-3 часа. Максимальный эффект наблюдается в течение 3-4 ч, остаточное действие может сохраняться более 10 ч.

Равновесная концентрация достигается через 8 дней перорального приёма препарата. У пожилых пациентов, ведущих активный образ жизни, оксибутинин, по-видимому, не накапливается, и его фармакокинетика не отличается от таковой у остальных взрослых пациентов. Однако у ослабленных пациентов пожилого возраста значения Сmах и AUC (площадь под кривой «концентрация–время») значимо увеличиваются. Оксибутинин интенсивно метаболизируется в печени, в первую очередь с помощью ферментов системы цитохрома P450, в частности CYP3A4, который содержится в основном в печени и стенках кишечника; метаболиты также обладают м-холиноблокирующим действием. Основной путь выведения через почки. Только 0,3-0,4 % неизмененного препарата определяется в моче крыс через 24 ч и 1 % — в моче у собак через 48 ч. Следовательно, у крыс и собак оксибутинин практически полностью метаболизируется.

Показания

Взрослые:

- недержание мочи, неотложные позывы к мочеиспусканию и учащённое мочеиспускание, связанные с нестабильностью функции мочевого пузыря, возникшей либо в результате расстройств нейрогенного характера (гиперрефлексии детрузора) при таких заболеваниях как рассеянный склероз и spina bifida, либо вследствие идиопатических нарушений функции детрузора (моторное неотложное недержание мочи);

- гиперактивность мочевого пузыря, возникающая после хирургической операции на мочевом пузыре или предстательной железе, или при сопутствующем цистите.

Дети старше 5 лет:

- недержание мочи, неотложные позывы к мочеиспусканию и учащённое мочеиспускание, связанные с нестабильностью функции мочевого пузыря, возникшей либо в результате идиопатической гиперактивности мочевого пузыря или дисфункции мочевого пузыря нейрогенного характера (гиперактивность детрузора);

- ночной энурез, связанный с гиперактивностью детрузора, в сочетании с немедикаментозными методами при неэффективности другой терапии.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;

- миастения;

- закрытоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза;

- пациенты с гипертермией или в условиях высокой температуры окружающей среды из-за риска развития теплового удара;

- дети до 5 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности;

- нарушение функции пищевода, в том числе грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;

- функциональная или органическая обструкция желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в том числе пилоростеноз, паралитическая кишечная непроходимость, атония кишечника;

- наличие илеостомы, колостомы, токсического расширения ободочной кишки (мегаколон), тяжелого язвенного колита;

- инфравезикальная обструкция мочевого пузыря, при которой задержка мочи может быть вызвана в том числе гипертрофией предстательной железы;

- период грудного вскармливания.

В связи с тем, что препарат содержит лактозу, Дриптан® противопоказан при врожденной галактоземии, глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефиците лактазы, непереносимости галактозы.

С осторожностью

- Лица пожилого возраста в связи с тем, что они могут быть более чувствительны к действию препарата (может потребоваться снижение дозы, см. раздел «Способ применения и дозы»);

- патология вегетативной нервной системы;

- другие тяжёлые заболевания ЖКТ, не указанные в разделе «Противопоказания»;

- печёночная или почечная недостаточность;

- цереброваскулярные расстройства;

- дети старше 5 лет в связи с тем, что они могут быть более чувствительны к действию препарата, особенно в отношении развития побочных эффектов со стороны нервной системы и нарушений психики;

- беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Пациентам пожилого возраста следует с осторожностью принимать антихолинергические средства из-за риска когнитивных нарушений. После назначения оксибутинина могут усиливаться симптомы гипертиреоза, заболеваний коронарных сосудов, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперплазии предстательной железы, а также нарушений сердечного ритма, тахикардии.

Были отмечены антихолинергические эффекты со стороны нервной системы (например, галлюцинации, возбуждение, спутанность сознания, сонливость). Рекомендуется контроль состояния, особенно в первые несколько месяцев лечения после начала терапии или увеличения дозы. Необходимо рассмотреть вопрос о прекращении терапии или снижении дозы в случае развития эффектов со стороны нервной системы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

В связи с тем, что оксибутинин может быть причиной развития закрытоугольной глаукомы, необходимо немедленно обратиться к врачу при внезапной потере остроты зрения или боли в глазах.

Следует соблюдать осторожность при приёме оксибутинина пациентам с порфирией, поскольку в испытаниях на животных и in vitro препарат вызвал увеличение синтеза порфириногенов.

Длительное назначение оксибутинина может способствовать развитию кариеса за счёт уменьшения или подавления продукции слюны. При длительном приёме препарата необходимо регулярное наблюдение у стоматолога.

Следует принимать с осторожностью антихолинергические лекарственные препараты одновременно с лекарственными препаратами (такие как бисфосфонаты), которые могут вызвать или обострить эзофагит.

Применение при беременности и лактации

Беременность

Безопасность применения оксибутинина во время беременности не установлена. Исследование на животных показало, что применение препарата в дозах, оказывающих токсическое действие на материнский организм, вызывает репродуктивную токсичность. Имеющихся исследований на животных недостаточно для оценки влияния препарата на беременность, эмбриональное развитие, роды или постнатальное развитие.

Препарат не следует применять у беременных, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери от его применения превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

В исследованиях на животных установлено, что оксибутинин обнаруживается в грудном молоке. Соответственно, препарат не должен применяться в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь (перорально). Таблетку можно разделить на две равные части.

Взрослые

Обычная доза препарата составляет по 5 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости возможно увеличить дозу до 5 мг 4 раза в сутки, дающую удовлетворительный клинический результат при хорошей переносимости.

Пожилые пациенты

У пациентов пожилого возраста период полувыведения может быть увеличен, поэтому начальная доза по 2,5 мг 2 раза в сутки, как правило, достаточна, особенно у ослабленных пациентов. При условии хорошей переносимости, доза может быть увеличена до 5 мг 2 раза в сутки.

Дети (старше 5 лет)

При нестабильной функции мочевого пузыря: обычная доза препарата составляет 2,5 мг 2 раза в сутки. Для достижения клинического ответа дозу можно увеличить до 5 мг 2-3 раза в сутки при хорошей переносимости.

Ночной энурез: по 2,5 мг 2 раза в сутки. Для достижения клинического ответа дозу можно увеличить до 5 мг 2-3 раза в сутки при условии хорошей переносимости. Последнюю дозу необходимо принимать на ночь.

Дети (до 5 лет)

Применение препарата Дриптан® у детей до 5 лет противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Побочные эффекты

Очень часто

(>1/10)

Часто

(от >1/100 до <1/10)

Нечасто

(от >1/1000 до <1/100)

Частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных)

Инфекционные и паразитарные заболевания

инфекция мочевыводящих путей

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

тошнота, запор, сухость во рту

диарея, рвота

дискомфорт в животе, анорексия, снижение аппетита, дисфагия

гастроэзофагеальный рефлюкс

Нарушения психики

спутанность сознания

возбуждение, беспокойство, галлюцинации, «кошмарные» сновидения, паранойя, когнитивные нарушения у пожилых пациентов, дезориентация, делирий

Нарушения со стороны нервной системы

головокружение, головная боль, сонливость

когнитивные нарушения, судороги

Нарушения со стороны сердца

тахикардия, аритмия

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций

тепловой удар

Нарушения со стороны органа зрения

сухость глаз

закрытоугольная глаукома, мидриаз, повышение внутриглазного давления, нечеткость зрения

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

задержка мочеиспускания

расстройство мочеиспускания

Нарушения со стороны сосудов

«приливы» крови*

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

сухость кожи

ангионевротический отёк, сыпь, крапивница, гипогидроз, фотосенсибилизация

Нарушения со стороны имунной системы

гиперчувствительность

* более выражено у детей, чем у взрослых

Передозировка

Симптомы передозировки оксибутинином постепенно нарастают от усиления обычных побочных эффектов со стороны ЦНС (от беспокойства и эмоционального возбуждения до психотического поведения), циркуляторных нарушений («приливы» крови, падение артериального давления, недостаточность кровообращения и т.д.) до дыхательной недостаточности, паралича и комы.

Лечение при передозировке симптоматическое:

1. Немедленное промывание желудка.

2. В случае развития угрожающего жизни антихолинергического синдрома возможно применение неостигмина (или физиостигмина) в дозах согласно инструкции по медицинскому применению.

Симптоматическое лечение в случае лихорадки. При значительном возбуждении или раздражительности необходимо ввести внутривенно 10 мг диазепама.

В случае развития тахикардии необходимо ввести внутривенно пропранолол.

При задержке мочеиспускания использовать катетер.

В случае паралича дыхательных мышц необходима искусственная вентиляция лёгких.

Взаимодействие

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Дриптан® с другими антихолинергическими препаратами из-за возможного усиления антихолинергического действия.

Имеются сообщения о редких случаях взаимодействия между антихолинергическими препаратами и фенотиазинами, амантадином, нейролептиками (например, фенотиазинами, бутирофенонами, клозапином) другими антихолинергическими антипаркинсоническими лекарственными препаратами (например, биперидином, леводопой), антигистаминными препаратами, хинидином, препаратами наперстянки, трициклическими антидепрессантами, атропином, атропиноподобными спазмолитиками и дипиридамолом. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Дриптан® с этими препаратами.

Препарат может оказывать влияние на абсорбцию других лекарственных средств, снижая моторику ЖКТ.

Оксибутинин метаболизируется изоферментом цитохрома P450 CYP3A4. Одновременный приём с ингибиторами CYP3A4 может ингибировать метаболизм оксибутинина и усиливать его действие. Оксибутинин может снижать эффекты прокинетической терапии.

Одновременный приём оксибутинина с ингибиторами холинэстеразы может привести к уменьшению эффективности последних.

Алкоголь может усилить сонливость, вызванную приёмом таких антихолинергических препаратов как оксибутинин.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Препарат может вызвать сонливость или нечеткость зрения. Пациентам следует воздержаться от управления автомобилем или другими механизмами, за исключением случаев, когда их физические и умственные способности не изменились.

Форма выпуска

Таблетки, 5 мг.

Хранение

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Дриптан: