Дротаверин
DrotaverineРегистрационный номер
Торговое наименование
Дротаверин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Состав на одну таблетку:
Активное вещество:
Дротаверина гидрохлорид в пересчёте на 100 % вещество — 40 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат — 56,0 мг
Крахмал картофельный — 33,8 мг.
Повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700) — 3,2 мг
Кросповидон (полипласдон XL-10) — 4,2 мг
Магния стеарат — 1,4 мг
Тальк — 1,4 мг
Описание
Таблетки жёлтого с зеленоватым оттенком цвета круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Миотропный спазмолитик, производное изохинолина. По химической структуре и фармакологическим, свойствам близок к папаверину; но обладает более сильным и продолжительным действием. Уменьшает поступление ионов кальция (Са2+) в гладкомышечные клетки (ингибирует фосфодиэстеразу (ФДЭ), приводит к накоплению внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ)) и как следствие к инактивации лёгкой цепи киназы миозина, в результате чего происходит расслабление гладкой мускулатуры.
Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в центральную нервную систему (ЦНС). Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства. (ЛС) из группы м-холиноблокаторов (закрытоугольная, глаукома, гипертрофия предстательной железы).Фармакокинетика
Всасывание: при пероральном приёме абсорбция — высокая; период полуабсорбции — 12 мин. Биодоступность — 100 %. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (TCmax) — 2 ч.
Распределение: связь с белками плазмы — 95–98 %, преимущественно с альбумином, гамма- и бета- глобулинами, а также липопротеинами, высокой плотности (ЛПВП)., Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм: период полувыведения (T½) — 8–10 ч. Почти полностью метаболизируется в печени путём О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит — 4'-дезэтилдротаверин, другие метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.
Выведение: за 72 ч практически полностью выводится из организма. В основном выводится почками (преимущественно в виде метаболитов) и в меньшей степени — с желчью. Неизменный дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания
Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз; холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12-перстной кишки. Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря. В качестве, вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, и синдром раздражённого кишечника с метеоризмом; тензорная, головная боль; дисменорея. При проведении некоторых инструментальных исследований; в том числе холецистографии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженные печёночная, почечная, сердечная, недостаточность, атриовентрикулярная блокада Ⅱ–Ⅲ степени, кардиогенный шок артериальная гипотензия, период лактации, детский возраст до 6 лет.
В связи с наличием в составе препарата лактозы моногидрата, его приём противопоказан для больных, страдающих дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.
С осторожностью
Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз коронарных, артерий, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, период беременности.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
См. разделы «Противопоказания» и «С осторожностью».
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный и назначается врачом в зависимости от состояния больного и клинической картины заболевания.
Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — по 40–80 мг (1–2 таблетки) 2–3 раза в сутки. Детям в возрасте от 6 до 12 лет — по 40 мг (1 таблетка) 1–2 раза в сутки.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
- очень часто >1/10
- часто от >1/100 до <1/10
- ечасто от >1/1000 до <1/100
- редко от >1/10000 до <1/1000
- очень редко от <1/10000, включая отдельные сообщения.
Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отёк, крапивница, сыпь, зуд.
Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, запоры.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, снижение артериального давления.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: в отдельных случаях в больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.
Лечение: отмена препарата, пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуется вызвать рвоту и/или промыть желудок. Специфического антидота не существует.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).
Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в том числе м-холиноблокаторов), артериальную гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
Снижает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал усиливает выраженность спазмолитического действия дротаверина.
Особые указания
При лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными лекарственными средствами.
Таблетки содержат лактозы моногидрат. Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у лиц, страдающих непереносимостью лактозы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При приёме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При появлении каких-либо побочных действий, вопрос о вождении транспорта и работы на станках требует индивидуального рассмотрения.
Форма выпуска
Таблетки 40 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Московский Эндокринный завод, ФГУП, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Дротаверин: