Дротаверин
DrotaverineРегистрационный номер
Торговое наименование
Дротаверин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
Состав на 1 мл: активное вещество: дротаверина гидрохлорид (в пересчёте на безводное вещество) — 20 мг;
вспомогательные вещества: натрия дисульфит — 1 мг, этанол 95 % — 61 мг, динатрия эдетата дигидрат — 0,1 мг, бензетония хлорид — 0,1 мг, натрия сульфит безводный — 0,2 мг, лимонной кислоты моногидрат — 0,825 мг, натрия цитрата пентасесквигидрат — 1,65 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная или слабо опалесцирующая. жидкость светло-жёлтого или зеленовато-жёлтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Дротаверин — производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счёт ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфат АМФ. Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы лёгких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению её аффинности к Ca2+ кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3; поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры, как нейрогенного, так и мышечного происхождения.
Фармакокинетика
Быстро и хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте.
Абсорбция — 100 %. Однако в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы (эффект «первого прохождения» через печень). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) 45-60 мин. Связь с белками плазмы — 95-97 %, преимущественно с альбумином, гамма и бета- глобуминами, а также липопротеинами высокой плотности.
Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки.
Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. Почти полностью метаболизируется в печени путём О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит 4-дезэтилдротаверин; другие метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4-дезэтилдротавералдин. Период полувыведения (T½) — 8–10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % кишечником. Неизменённый дротаверин в моче не обнаруживается.Показания
Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит/спазм кардии и привратника, энтерит, колит,
при гинекологических заболеваниях: дисменорея.Противопоказания
- Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
- гиперчувствительность к натрия дисульфиту;
- тяжёлая печёночная или почечная недостаточность;
- тяжёлая хроническая сердечная недостаточность;
- детский возраст;
- период кормления грудью.
С осторожностью
При артериальной гипотензии (опасность коллапса см. раздел Особые указания).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Взрослые: суточная средняя доза составляет 40–240 мг дротаверина гидрохлорида (разделённая на 1–3 дозы в сутки) внутримышечно, подкожно.
При острых коликах (почечной или желчнокаменной болезни) — 40–80 мг внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение: артериального давления, коллапс (при внутривенном введении).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры.
Аллергические реакции: ангионевротический отёк, крапивница, сыпь, зуд.
Местные реакции: реакции в месте введения.
Передозировка
Атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.
В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).
Усиливает (особенно при внутривенном введении) спазмолитическое действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы. Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом. Снижает спазмогенную активность морфина. Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.Особые указания
Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел Противопоказания).
При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 20 мг/мл.
По 2 мл в ампулы светозащитного стекла.
По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона с вкладышем из бумаги или гофрированной, ленты, или со специальными гнёздами и наклеивают этикетку-бандероль из бумаги. Допускается текст этикетки-бандероли наносить непосредственно на пачку.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или без фольги.
По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона и наклеивают этикетку из бумаги. Допускается текст этикетки-бандероли наносить непосредственно на пачку.
В каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор. При упаковке ампул с точкой разлома или кольцом излома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
Хранение
В сухом защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Армавирская Биологическая Фабрика, ФГУП, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Дротаверин: