Эстровагин®
Лекарственная форма
суппозитории вагинальные
Состав
1 суппозиторий содержит:
Эстриол — 0,5 мг;
Основа: Витепсол W35 — достаточное количество для получения суппозитория массой 2,0 г.
Описание
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Препарат содержит эстриол — аналог естественного женского гормона. Эстриол используется для лечения состояний и симптомов, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин до и после менопаузы (как естественной, так и хирургической).
Эстриол обладает специфической кольпо- и уротропной активностью, поэтому особенно эффективен при лечении урогенитальных нарушений.
Обладает селективным действием, преимущественно на шейку матки, влагалище, вульву, стимулирует кровоснабжение, способствует развитию и восстановлению эпителия влагалища и шейки матки при его атрофических изменениях в периоды пременопаузы и менопаузы, нормализует pH влагалищной среды, микрофлору влагалища, повышает сопротивляемость его эпителия к инфекционным и воспалительным процессам, оказывает влияние на качество и количество цервикальной слизи.
В отличие от других эстрогенов, эстриол взаимодействует с чувствительными к нему структурами кратковременно, не более 2–4 ч. Благодаря этому при приёме рекомендованной суточной дозы — один раз в день — пролиферации эндометрия не происходит. Следовательно, нет необходимости в циклическом дополнительном назначении прогестагенов, и в постменопаузальном периоде не наблюдается кровотечений отмены.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации при интравагинальном применении — 1–2 ч. Всасывание через атрофически изменённую слизистую влагалища усилено в течение первых 3–4 мес применения, после восстановления структуры всасывание уменьшается.
Выведение осуществляется в основном почками в виде метаболитов (через несколько часов после приёма и продолжается до 18 ч), 2 % выводится через кишечник в неизменённом виде.Показания
- Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) при атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, вызванной дефицитом эстрогенов.
- Пред-и послеоперационная терапия у женщин в постменопаузе, которым предстоит или уже проведена операция влагалищным доступом.
- С диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования эпителия шейки матки на фоне атрофических изменений.
Противопоказания
Гиперчувствительность, установленный (в том числе в анамнезе) или подозреваемый рак молочной железы, эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них (в том числе рак эндометрия), кровотечение из влагалища неясной этиологии, нелеченная гиперплазия эндометрия, предшествующая идиопатическая или имеющаяся в настоящее время венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, лёгочная эмболия), активная или недавно перенесённая артериальная тромбоэмболия (в том числе стенокардия, инфаркт миокарда), острые заболевания печени или наличие заболеваний печени в анамнезе до тех пор, пока показатели печёночной функции не вернутся в норму, порфирия, беременность, период лактации.
С осторожностью
Лейомиома или эндометриоз, тромбоэмболия в анамнезе или факторы риска её развития, факторы риска эстрогензависимых опухолей, апример, 1 степень наследственности для рака молочной железы, артериальная гипертензия, доброкачественные опухоли печени (в том числе аденома печени), желтуха (в том числе в анамнезе во время беременности), печёночная недостаточность, сахарный диабет с или без сосудистых осложнений, холелитиаз, мигрень или тяжёлая головная боль, системная красная волчанка, гиперплазия эндометрия в анамнезе, эпилепсия, бронхиальная астма, отосклероз, семейная гиперлипопротеинемия, нарушение функции почек, сердечно-сосудистая недостаточность.
Применение при беременности и лактации
Препарат Эстровагин® противопоказан во время беременности и кормлении грудью.
В случае возникновения беременности во время терапии препаратом лечение необходимо отменить.
Способ применения и дозы
Вагинально, перед сном.
Атрофия слизистой оболочки нижних отделов урогенитального тракта — 0,5 мг/сут, ежедневно в первые 2 нед, затем постепенно снижают дозу, основываясь на симптоматике, до 0, 5 мг/сут 2 раза в неделю;
пред- и послеоперационная терапия у женщин в постменопаузе — по 0,5 мг/сут в течение 2 нед до или после операции;
в качестве диагностического средства — 0,5 мг через день в течение недели перед взятием следующего мазка.
В случае, если очередная доза препарата была пропущена, следует принять её немедленно. Однако, если это обнаружилось только в день приёма следующей дозы, следует продолжить приём препарата по обычной схеме, не восполняя пропущенную дозу. Нельзя применять две дозы в один день.
Побочные эффекты
Зуд и раздражение в месте введения, напряжение и болезненность молочных желёз.
Также могут отмечаться: ациклические кровянистые выделения, кровотечения «прорыва», метроррагия.
При проведении ЗГТ в комбинации с гестагенами могут наблюдаться следующие побочные эффекты, связь которых с эстриолом не доказана: доброкачественные и злокачественные эстрогензависимые опухоли, в том числе рак молочной железы и эндометрия; венозная тромбоэмболия, в том числе глубоких вен голени и малого таза, лёгочных вен; инфаркт миокарда; инсульт; заболевания желчного пузыря (особенно желчно-каменная болезнь); хлоазма; мультиформная эритема; узловатая эритема; сосудистая пурпура; деменция.
Передозировка
Передозировка маловероятна.
Симптомы: тошнота, рвота, кровянистые выделения из влагалища.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Взаимодействие
Индукторы микросомального окисления (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз) усиливают метаболизм эстрогенов; мощные ингибиторы (ритонавир, нелфинавир) значительно угнетают метаболизм.
Препараты зверобоя продырявленного могут индуцировать метаболизм эстрогенов, что может привести к снижению их клинической эффективности.
Эстриол усиливает действие гиполипидемических лекарственных средств, ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных и гипогликемических лекарственных средств.
Лекарственные средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные лекарственные средства, этанол снижают эффективность эстрогенов.
Фолиевая кислота и препараты гормонов щитовидной железы усиливают действие эстриола.
Особые указания
При длительном лечении эстрогенами показано проведение систематических медицинских обследований. Перед началом приёма и каждые 4–6 мес лечения следует проводить тщательное общее медицинское и гинекологическое обследование, включая исследование молочных желёз.
Эстрогены могут вызвать задержку жидкости, поэтому пациенты с нарушением функции почек и сердечно-сосудистой недостаточностью должны находиться под тщательным контролем врача.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Не влияет.
Форма выпуска
Суппозитории вагинальные, 0,5 мг.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте при температуре от 2 до 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Эстровагин: