Этамбутол
EthambutolРегистрационный номер
Торговое наименование
Этамбутол
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
в качестве активного вещества: этамбутол гидрохлорид Бр. Ф 200 мг, 400 мг, 600 мг, 800 мг, 1000 мг;
вспомогательные вещества: крахмал, двухосновный кальция фосфат, метилпарабен, пропилпарабен, желатин, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидальный, натрия крахмал гликоат, очищенная вода.
Описание
Белые или почти белые, круглые таблетки без покрытия с делительной риской с одной стороны, со скошенными краями. Цвет таблетки на изломе от почти белого до кремового.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Этамбутол — это химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулёза.
Механизм действия препарата связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди, нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клетках.
Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную устойчивость к лекарству имеет около 1 % пациентов. Этамбутол хорошо усваивается в лёгочной ткани и может достичь концентрации в 5–9 раз выше, чем в сыворотке крови, хорошо проникает во многие ткани и органы.
Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови.
Фармакокинетика
Этамбутол быстро и в 80 % всасывается из пищеварительного тракта. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1 мг/мл.
После перорального принятия разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2–4 часа достигается максимальная концентрация в сыворотке 2–5 мкг/мл, через 24 часа — концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл.
На 20–30 % связывается с белками плазмы. Этамбутол метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты. Период полувыведения составляет 3–4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. В течение 24 часов более 50 % дозы лекарства выделяется с мочой в неизменённом виде, а 8–15 % в виде неактивных метаболитов. Около 20–22 % начальной дозы препарата выделяется с калом в неизменённом виде.
Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30 % от концентрации лекарства в крови матери.
Показания
- Лёгочный туберкулёз;
- внелёгочный туберкулёз.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к препарату;
- воспаление зрительного нерва;
- катаракта;
- диабетическая ретинопатия;
- воспалительные заболевания глаз;
- тяжёлая почечная недостаточность;
- подагра:
- беременность;
- лактация,
- дети до 13 лет.
Способ применения и дозы
Взрослые: начальный период лечения: 15 мг/кг массы тела/сутки — разовая доза; непрерывное лечение: обычно 20 мг/кг массы тела/сутки.
Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки (но не более 2,0 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулёзным средствам.
Детям с 13 лет назначают из расчёта 15–25 мг/кг массы тела (но не более 1,0 г).
Полный курс лечения длится 9 месяцев.
При почечных заболеваниях дозировка лекарства зависит от степени почечной недостаточности, показателем которой является клиренс креатинина.
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Суточная доза |
| свыше 100 | 20 мг/кг м.т./сутки |
| 70–100 | 15 мг/кг м.т./сутки |
| ниже 70 | 10 мг/кг м.т./сутки |
| при гемодиализе | 5 мг/кг м.т./сутки |
| в день диализа | 7 мг/кг м.т./сутки |
У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий развивается чаще. В таких случаях этамбутол следует принимать по крайней мере с одним или двумя противотуберкулёзными средствами, которые ранее пациент не принимал и по отношению к которым не отмечена бактериальная устойчивость.
При комплексной терапии с этамбутолом применяются изониазид, пара-аминосалициловая кислота (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид и этионамид.
Побочное действие
Ретробульбарное воспаление зрительного нерва, одностороннее или двухстороннее (ослабление остроты зрения, нарушение цветоощущения, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения). Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва.
- аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, лейкопения;
- желудочно-кишечные расстройства; металлический привкус во рту, тошнота и рвота, боли в животе, отсутствие аппетита;
- головные боли и головокружения, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, судороги.
- повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза.
Передозировка
Не описаны случаи передозировки этамбутолом.
Меры в случае возможной передозировки: вызвать рвоту, произвести промывание желудка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гидроокись алюминия уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта.
Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.
Особые указания
У больных с почечной недостаточностью доза этамбутола должна быть уменьшена из-за накопления препарата в организме.
Перед началом лечения этамбутолом следует периодически производить офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения.
Рекомендуется производить периодический контроль функций печени, почек и общего анализа крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Из-за возможности нарушения зрения (уменьшение остроты зрения, ограничение поля зрения, расстройство цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в процессе лечения этамбутолом не следует водить машины и обслуживать движущееся механическое оборудование.
Форма выпуска
Таблетки, 200 мг, 400 мг, 600 мг, 800 мг и 1000 мг.
По 10, 15, 20 таблеток в алюминиевый стрип.
По 30, 50, 100, 120, 1000 таблеток в контейнер из полиэтилена.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Этамбутол: