Фамотидин
FamotidineРегистрационный номер
Торговое наименование
Фамотидин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Состав
Состав на 1 флакон:
Действующее вещество:
Фамотидин 20,00 мг
Вспомогательные вещества:
Аспарагиновая кислота 8,80 мг
Маннитол 44,00 мг
Описание
Лиофилизированный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором H2-гистаминовых рецепторов.
Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объём желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина происходят пропорционально секретируемому объёму.
У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом блуждающего нерва.
Продолжительность ингибирования секреции при применении доз 20 мг и 40 мг, как после внутривенного введения, так и после перорального приёма, составляет от 10 до 12 часов, при этом однократное вечернее применение препарата ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты.
Фамотидин практически не оказывает влияния на концентрацию гастрина в сыворотке натощак или после приёма пищи.
Фамотидин не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.
Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома P450 в печени.
Фармакокинетика
Кинетика фамотидина носит линейный характер.
Всасывание
Препарат предназначен только для внутривенного введения.
Распределение
Связь с белками плазмы — относительно слабая (15–20 %).
Период полувыведения (T½) составляет 2,5–3,5 часа.
У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью T½ фамотидина может превышать 20 часов (у больных с анурией — 24 часа), что требует соответствующей коррекции режима дозирования (см. ниже).
У пожилых пациентов с нормальной скоростью клубочковой фильтрации Т½не увеличивается.
Метаболизм
Метаболизм фамотидина происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.
Выведение
Фамотидин на 65–70 % выводится почками в неизменном виде (небольшая часть — в форме сульфоксида), мегаболизируется 30–35 % препарата. Почечный клиренс составляет 250–450 мл/мин, что указывает на наличие канальцевой секреции.
Показания
Фамотидин рекомендован для назначения стационарным больным, которые не имеют возможности принимать препарат внутрь. Парентеральное введение фамотидина может использоваться до тех пор, пока проведение пероральной терапии не станет возможным.
- Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;
- язва желудка без малигнизации (хороший клинический эффект в ответ на назначение фамотидина не позволяет исключить наличие малигнизации язвы);
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией желудочного сока (например, синдром Золлингера-Эллисона);
- профилактика синдрома Мендельсона (аспирации кислого желудочного содержимого) при проведении общей анестезии.
Противопоказания
- Беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью
Печёночная и/или почечная недостаточность, цирроз печени с энцефалопатией (в анамнезе), иммунодефицитные состояния.
Аллергия в анамнезе на другие Н2-гистаминоблокаторами (возможно наличие перекрёстной гиперчувствительности).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Фамотидин проникает через плаценту. Контролируемых исследований на беременных женщинах по изучению его безопасности не проводилось. Препарат не рекомендуется использовать во время беременности.
Грудное вскармливание
Фамотидин секретируется с грудным молоком. В случае необходимости, грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен только для внутривенного введения!
Начальная доза для внутривенного введения не должна превышать 20 мг 2 раза в день (каждые 12 часов).
Содержимое флакона следует растворить в 5–10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (ампула растворителя), а затем медленно ввести (в течение не менее 2 минут). При инфузии препарата раствор следует вводить на протяжении 15–30 минут.
Растворы следует готовить непосредственно перед введением. Можно использовать только прозрачные бесцветные растворы.
Гиперсекреторные состояния, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения:
- медленно болюсно, в течение 2 минут по 20 мг 2 раза в сутки;
- капельно, в течение 15–30 минут по 20 мг 2 раза в сутки.
Рефлюкс-эзофагит
- 20 мг 2 раза в сутки внутривенно медленно.
Синдром Золлингера-Эллисона
Начальная доза — 20 мг внутривенно каждые 6 часов. При необходимости дозу препарата увеличивают в зависимости от объёма кислотопродукции и клинического состояния пациента.
Для предотвращения аспирации кислого желудочного содержимого при проведении общей анестезии
- 20 мг утром в день операции или, по меньшей мере, за 2 часа до её начала.
Особые группы пациентов
Почечная недостаточность
Поскольку фамотидин выводится преимущественно почками в неизменном виде, у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности. Если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная концентрация креатинина превышает 3 мг/100 мл, то дозу необходимо снизить до 10 мг или увеличить интервалы между введениями обычной дозы до 36–48 часов.
Пожилой возраст (старше 65 лет)
Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.
Дети
Безопасность и эффективность препарата у детей в полной мере не установлены.
Побочное действие
Следующие нежелательные явления были описаны в очень редких или редких случаях. Однако во многих случаях причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлена.
Количественные критерии частоты нежелательных реакций и классификация нежелательных реакций в соответствии с системно-органной классификацией и с частотой их возникновения:
- редко (от ≥/10000 до <1/1000);
- очень редко (от <1/10000, включая отдельные сообщения);
- частота неизвестна (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным).
| Класс системы органов | Нечасто | Редко | Очень редко | Частота неизвестна |
|---|---|---|---|---|
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Агранулоцитоз Лейкопения Панцитопения Тромбоцитопения | |||
Нарушения со стороны иммунной системы |
| Анафилаксия | ||
Нарушения со стороны обмена веществ и питания | Анорексия | |||
Нарушения психики | Депрессия Галлюцинации Возбуждение Тревога Спутанность сознания Бессонница Снижение либидо | |||
Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль Головокружение Различные вкусовые нарушения | Сонливость Судороги Большие эпилептические припадки (особенно у пациентов с нарушением функции почек) | ||
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения | Звон в ушах | |||
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы | Аритмия Атриовентрикулярная блокада | Ощущение сердцебиения | ||
Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения | Бронхоспазм | |||
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Вздутие живота | Диарея Запор | Ощущения дискомфорта в животе Тошнота Рвота Сухость во рту | |
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Холестатическая желтуха | |||
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Угревая сыпь Алопеция Ангионевротический отёк Сухость кожи Токсический эпидермальный некролиз Крапивница Кожный зуд | |||
Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани | Артралгия Мышечные спазмы | Миалгия | ||
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы | Импотенция Гинекомастия* | |||
Общие расстройства и нарушения в месте введения | Повышенная утомляемость Лихорадка | Астения | ||
Лабораторные и инструментальные данные | Повышение активности «печёночных» ферментов |
* Гинекомастия встречается очень редко и при прекращении лечения носит обратимый характер.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.
Передозировка
У пациентов с синдромом патологической гиперсекреции использовались дозы до 800 мг в сутки на протяжении периода свыше одного года, что не сопровождалось возникновением серьёзных нежелательных явлений.
Симптомы передозировки
Рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение АД, тахикардия, коллапс.
Лечение
Симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг состояния больного.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, 4,2 % раствором натрия гидрокарбоната.
Увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.
Антациды и сукральфат замедляют абсорбцию фамотидина после перорального приёма.
Снижает всасывание итраконазола и кетоконазола.
Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск развития нейтропении.
Особые указания
Перед началом терапии или, если такой возможности нет, перед переходом на пероральное лечение необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка. При почечной и/или печёночной недостаточности фамотидин следует использовать с осторожностью в сниженной дозе.
Поскольку в случае использования блокаторов H2-гистаминовых рецепторов была описана перекрёстная аллергия, применение фамотидина у пациентов, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к другим блокаторам H2-гистаминовых рецепторов, требует осторожности.
Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.
Диагностические тесты при применении Фамотидина
Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (в том числе Фамотидин) могут ингибировать кислотостимулирующее действие пентагастрина и гистамина, поэтому за 24 ч до проведения теста следует отказаться от назначения Фамотидина.
Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя к ложноотрицательным результатам кожных проб. Поэтому перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа Фамотидин следует отменить.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих быстроты психомоторных реакций (в том числе при управлении автотранспортом и работе с техникой), поскольку во время лечения может возникать головокружение и наблюдаться повышенная утомляемость.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 20 мг.
Лиофилизат, содержащий 20 мг фамотидина, помещают в ампулу с точкой или кольцом излома нейтрального стекла или стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический).
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки ПВХ либо из плёнки ПЭТФ.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона с гофрированным вкладышем.
1 контурную ячейковую упаковку с препаратом в комплекте с растворителем «Натрия хлорид, растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9 %» (1 контурная ячейковая упаковка из плёнки ПВХ либо из плёнки ПЭТФ с 5 ампулами растворителя по 5 мл из нейтрального стекла или стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Упаковка для стационаров. 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в пачку из картона.
2 контурные ячейковые упаковки с ампулами препарата и 2 контурные ячейковые упаковки с ампулами растворителя или 5 контурных ячейковых упаковок с ампулами препарата и 5 контурных ячейковых упаковок с ампулами растворителя вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в пачку из картона гофрированного.
50 или 100 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в коробку из картона гофрированного.
25 контурных ячейковых упаковок с ампулами препарата и 25 контурных ячейковых упаковок с ампулами растворителя или 50 контурных ячейковых упаковок с ампулами препарата и 50 контурных ячейковых упаковок с ампулами растворителя вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного.
Хранение
Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Эллара, ООО, Российская Федерация
Наименование и адрес производителя
Российская Федерация
ООО «Эллара»
601122, Владимирская обл., Петушинский р-н, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20, стр. 2
Владелец регистрационного удостоверения и организация, принимающая претензии потребителей
Российская Федерация
ООО «Эллара»
601122, Владимирская обл., Петушинский р-н, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20
тел./факс: +7 (49243) 6-42-22, +7 (49243) 6-42-24
электронная почта: info@ellara.ru
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Фамотидин: