Каннабидиол

Каннабидиол (КБД) — фитоканнабиноид, один из как минимум 113 каннабиоидов, обнаруженных в растении Cannabis sativa (конопля). Точный противоэпилептический механизм действия каннабидиола неизвестен, однако, по-видимому, препарат не влияет на каннабиноидные рецепторы. В отличии от тетрагидроканнабинола, не вызывает развитие интоксикации и эйфории.

TC_max — 2,5–5 часов. Связь с белками плазмы — свыше 94 %. T_½ — 56–61 час.

Лечение судорог при синдроме Леннокса-Гасто и синдроме Драве у взрослых и детей от 2-х лет.

Повышенная чувствительность к каннабидиолу.

Применение с осторожностью, необходимо взвесить соотношение риск/польза для матери и плода/ребёнка.

Перорально (внутрь).

Начальная доза составляет 2,5 мг/кг 2 раза в день. Через неделю доза каннабидиола может быть увеличена до поддерживающей дозы 5 мг/кг 2 раза в день (10 мг/кг в сут).

При прекращении приёма каннабидиола рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Сонливость, седация и летаргия, повышение печёночных трансаминаз, снижение аппетита, понос, сыпь, утомляемость, слабость, нарушения сна, инфекции.

Влияние других лекарственных средств на каннабидиол

Умеренные или сильные ингибиторы CYP3A4 или CYP2C19

Каннабидиол метаболизируется с помощью CYP3A4 и CYP2C19, совместное применение с умеренными или сильными ингибиторами CYP3A4 или CYP2C19 приводит к повышению экспозиции каннабидиола, что может сопровождаться повышенным риском возникновения побочных реакций.

Сильные индукторы CYP3A4 или CYP2C19

Совместное применение с сильными индукторами CYP3A4 или CYP2C19 снижает экспозицию каннабидиола, что может приводить к снижению эффективности терапии.

Влияние каннабидиола на другие лекарственные средства

UGT1A9, UGT2B7, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C19

Данные исследований in vitro предполагают наличие взаимодействия каннабидиола с субстратами CYP1A2 (например, теофиллин, кофеин), субстратами CYP2B6 (например, бупропион, эфавиренз), уридин 5 'дифосфо-глюкуронозилтрансфераза 1A9 (UGT1A9) (например, дифлунизал, пропофол, фенофибрат) и UGT2B7 (например, гемфиброзил, ламотриджин, морфин, лоразепам) при их совместном применении.

Совместное применение каннабидиола вызывает клинически значимые взаимодействия с субстратами CYP2C8 и CYP2C9 (например, фенитоин).

Субстраты CYP2C19

Данные in vivo показывают, что совместное применение каннабидиола увеличивает экспозицию в плазме ЛС, которые являются субстратами CYP2C19 (например, диазепам).

Клобазам

Совместное применение каннабидиола даёт 3-кратное увеличение плазменных концентраций N-диметилклобазама, активного метаболита клобазама (субстрат CYP2C19), что может повышать риск развития побочных реакций, связанных с приёмом клобазама.

Вальпроевая кислота

Совместное применение каннабидиола и вальпроевой кислоты увеличивает риск подъёма печёночных ферментов.

Препараты, угнетающие ЦНС и алкоголь

Совместное применение каннабидиола с другими депрессантами ЦНС может увеличить риск развития седации и сонливости.

Гепатотоксичность

Каннабидиол вызывает дозозависимое повышение печёночных трансаминаз (аланинаминотрансфераза и/или аспартатаминотрансфераза). В контролируемых исследованиях частота подъёмов АЛТ выше 3-кратного верхнего предела нормы составила 13 % у пациентов, получавших каннабидиол, по сравнению с 1 % пациентов, получавших плацебо. В клинических исследованиях повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови обычно наблюдалось в первые два месяца начала терапии каннабидиолом. Примерно в одной трети случаев повышение трансаминаз разрешалось при продолжении лечения каннабидиолом без снижения дозы последнего.

Необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  N03AX24

• Фармакологическая группа

  Противоэпилептические препараты

• Код МКБ 10

  G40.4 Другие виды генерализованной эпилепсии и эпилептических синдромов

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)