Клотримазол
ClotrimazoleРегистрационный номер
Торговое наименование
Клотримазол
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки вагинальные
Состав
Каждая таблетка содержит:
| Наименование компонентов | Количество, мг |
| Действующее вещество | |
| 100,0 | |
| Вспомогательные вещества | |
| Лактозы моногидрат | 1122,2 |
| 180,0 | |
| 140,0 | |
| 110,0 | |
| 31,3 | |
| 12,3 | |
| 4,2 | |
| Общая масса единицы дозирования | 1700,0 |
Примечания:
- Указанное количество клотримазола относится к безводной субстанции с содержанием клотримазола 100 %, поэтому загружаемое количество рассчитывают, исходя из фактического содержания действующего вещества и воды в исходной субстанции. Разницу между табличным и расчетным количеством клотримазола компенсируют за счёт загружаемого количества лактозы моногидрата.
- Указанное количество относится к безводному крахмалу картофельному, поэтому загрузку рассчитывают с учётом содержания воды в исходном материале.
Описание
Белые двояковыпуклые таблетки, с гладкой поверхностью, продолговатой формы, закруглённые с одного конца и плоские с другого.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Клотримазол подавляет рост и деление микроорганизмов и, в зависимости от концентрации, может оказывать фунгистатическое или фунгицидное действие. Механизм действия клотримазола связан с изменением проницаемости клеточных мембран за счёт влияния на синтез эргостерола и связывания с фосфолипидами клеточной стенки грибов. Клотримазол подавляет синтез белков, жиров, ДНК, полисахаридов, повреждает нуклеиновые кислоты в клетках грибов и ускоряет выведение калия. Также он может подавлять активность оксидантных и пероксидантных ферментов и биосинтез триглицеридов и фосфолипидов в клетках грибов. В более высоких концентрациях клотримазол вызывает повреждение клеточных мембран по механизмам, не зависящим от синтеза стеролов. Клотримазол предотвращает превращение бластоспор Candida albicans в инвазивные формы мицелия. Изменение активности клеточной мембраны приводит к гибели клеток, и этот процесс зависит от контакта препарата с микробами.
Спектр активности
Клотримазол характеризуется широким спектром противогрибковой и антибактериальной активности. Он активен в отношении:
- дерматофитов (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum);
- дрожжей (Candida sp., Cryptococcus neoformans);
- диморфных грибов (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum. Paracoccidioides brasiliensis);
- простейших (Trichomonas vaginalis).
Клотримазол также проявляет активность в отношении некоторых грамположительных бактерий.
In vitro клотримазол характеризуется широким спектром фунгистатической и фунгицидной активности. Он влияет на мицелий дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) аналогично гризеофульвину, его действие на почкующиеся дрожжеподобные грибы (Candida) аналогично действию полиенов (амфотерицина В и нистатина).В концентрациях ниже 1 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства штаммов Trichophyton rubrum, Trichophyton mentcigrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis.
В концентрации 3 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства других микроорганизмов: Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, рода Candida, в том числе Candida albicans, некоторых штаммов Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, a также некоторых штаммов Proteus vulgaris и Salmonella. Клотримазол активен в отношении грибов родов: Sporothrix, Cryptococcus, Cephalosporium, Fusarium. В концентрациях выше 100 мкг/мл он эффективен в отношении Trichomonas vaginalis.
Грибы, устойчивые к клотримазолу, встречаются крайне редко; описаны лишь единичные устойчивые штаммы Candida guilliermondii.
Не сообщалось о развитии устойчивости грибов, чувствительных к клотримазолу, после пассажа Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Случаев развития устойчивости к клотримазолу штаммов Candida albicans, устойчивых к полиеновым антибиотикам вследствие химической мутации, не описано.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Фармакокинетические исследования клотримазола при интравагинальном применении показали, что абсорбция составляет 3-10 % введённой дозы. В печени клотримазол метаболизируется до фармакологически неактивных, метаболитов, в связи с этим его концентрация в плазме крови при интравагинальном введении в дозировке 500 мг составляет менее 10 нг/мл, подтверждая тот факт, что клотримазол при интравагинальном введении не приводит к значимым системным эффектам или побочным действиям.
Метаболизм
Клотримазол в основном метаболизируется в печени до метаболитов, выводимых через почки и кишечник.
Показания
- Вагинит, вызванный грибами рода Candida;
- инфекции половых органов, вызванные грибами рода Candida, в том числе инфекции, вызванные штаммами, устойчивыми к нистатину;
- суперинфекции половых органов, вызванные другими возбудителями, чувствительными к клотримазолу;
- санация родовых путей перед родами.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к клотримазолу или другим компонентам препарата;
- возраст до 12 лет;
- период менструации.
С осторожностью
При первом случае кандидозного вагинита необходимо проконсультироваться с врачом.
При выявлении любого из перечисленных ниже факторов перед назначением вагинальных таблеток Клотримазол следует проконсультироваться с врачом:
- более двух эпизодов кандидозного вагинита в предшествующие шесть месяцев;
- наличие в анамнезе заболеваний, передающихся половым путём, или контакт с партнёром, имеющим заболевание, передающееся половым путём;
- доказанная или предполагаемая беременность;
- возраст старше 60 лет;
- наличие в анамнезе гиперчувствительности к имидазолам или другим противогрибковым препаратам для вагинального применения.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Фертильность
Данных не имеется.
Беременность
Использовать клотримазол при беременности допускается только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В проведённых эпидемиологических исследованиях, включавших ретроспективный анализ, при применении клотримазола во время беременности (даже в Ⅰ триместре) не было выявлено какого-либо нежелательного воздействия на организм беременной, а также врождённых дефектов и нежелательных явлений у плода.
Период грудного вскармливания
Применение клотримазола у женщин в период грудного вскармливания допускается только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребёнка.
Способ применения и дозы
Для интравагинального применения.
По 1 таблетке 2 раза в день.в течение 3 дней или по 1 таблетке 1 раз в день в течение 6–7 дней, желательно перед сном.
При отсутствии эффекта в течение 3 дней следует подтвердить диагноз.
Если симптомы сохраняются более 7 дней, необходимо наблюдение врача.
Лечение может быть повторено при необходимости, однако рецидивирующие инфекции могут свидетельствовать о лежащей в основе патологии, включая сахарный диабет или ВИЧ-инфекцию.
Если симптомы возникают повторно в течение 2 месяцев, пациент должен проконсультироваться с врачом.
В случае одновременного инфицирования вульвы и прилегающих участков необходимо наружное лечение с использованием крема.
Для полного растворения вагинальных таблеток требуется нормальная влажность слизистой влагалища. У женщин с сухостью слизистой влагалища нерастворённые части таблетки могут выделяться наружу. Для предотвращения этого необходимо вводить таблетку по возможности более глубоко во влагалище перед сном.
Лечение во время менструации не рекомендуется из-за риска вымывания таблетки, его необходимо завершить до менструации.
Для санации родовых путей однократно 1 таблетка непосредственно перед родами.
Особые группы пациентов
Дети
Для детей старше 12 лет способ применения такой же, как и у взрослых.
Препарат Клотримазол таблетки вагинальные не рекомендуется применять детям младше 12 лет.
Повторный курс терапии возможен в соответствии с медицинскими показаниями.
Побочное действие
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и <1/10), нечасто (> 1/1 000 и <1/100), редко (> 1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (не может быть оценена по данным, имеющимся в наличии). Категории частоты были сформированы на основании пострегистрационного наблюдения.
Частота встречаемости нежелательных явлений
Нарушения со стороны иммунной системы
Неизвестно: аллергические реакции (крапивница, обомороки, артериальная гипотензия, одышка).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Неизвестно: боль в животе.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Неизвестно: дискомфорт в области вульвы и влагалища, гиперемия и отёк слизистой оболочки влагалища, выделения из влагалища, жжение, шелушение, раздражение, зуд, боль в области малого таза, ощущение жжения в половом члене у полового партнера, боль во время полового акта, сыпь. При появлении этих симптомов терапию клотримазолом необходимо прекратить.
Нарушения со стороны нервной системы
Неизвестно: головная боль.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Неизвестно: учащённое мочеиспускание, интеркуррентный цистит.
Передозировка
Симптомы
Головокружение, тошнота, рвота.
Лечение
При случайном приёме внутрь следует проводить симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Контрацептивы
Данные лабораторных исследований свидетельствуют о том, что использование контрацептивов, содержащих латекс, может вызывать их повреждение при совместном применении с препаратом Клотримазол. Следовательно, эффективность таких контрацептивов может снижаться. Пациентам следует рекомендовать применение альтернативных методов контрацепции в течение, по крайней мере, пяти дней после применения препарата Клотримазол.
Такролимус
Сопутствующее применение клотримазола вагинально и такролимуса (FK-506; иммунодепрессант) перорально может приводить к повышению концентрации такролимуса в плазме. Следует тщательно наблюдать за пациентками в отношении симптомов передозировки такролимуса с измерением концентрации препарата в случае необходимости.
Амфотерицин B, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном их применении.
Особые указания
Эффективность лечения
Избегать попадания в глаза и проглатывания.
Рекомендуется проводить одновременное лечение всех поражённых участков тела. Вагинальные таблетки Клотримазол не следует использовать при наличии любых из приведённых ниже симптомов, если только иное не будет рекомендовано врачом:
- нерегулярные кровотечения из влагалища;
- патологическое влагалищное кровотечение, маточные геморрагии или кровянистое отделяемое из влагалища;
- язвы, пузыри или открытые раны вульвы или влагалища;
- боль в нижних отделах живота или дизурия;
- любые нежелательные явления, например покраснение, раздражение, отечность, связанные с лечением;
- лихорадка (температура 38 °C или выше) или озноб; тошнота или рвота;
- диарея;
- отделяемое из влагалища с неприятным запахом; боль в спине; боль в области плеча.
Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнёров.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Не изучалось.
Форма выпуска
Таблетки вагинальные, 100 мг.
По 6 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Клотримазол: