Ксумапар
, 1000 мгРегистрационный номер
Торговое наименование
Ксумапар
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
гранулы для приготовления суспензии для приёма внутрь
Состав
1 саше содержит:
Активное вещество: парацетамол — 1000 мг
Вспомогательные вещества: повидон К-30, натрия сахаринат безводный, натрия карбонат безводный, натрия гидрокарбонат, лимонная кислота безводная, натрия дигидроцитрат безводный, ароматизатор лимонный (Firmenich 502336 ТР 05.51), аспартам, вода очищенная*
(*расходуется в процессе производства).
Описание
Почти белые гранулы, которые при контакте с водой образуют шипучую суспензию с лимонным вкусом и запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающими действием. Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 преимущественно в центральной нервной системе (ЦНС), воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта.
Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях. Возможность образования метгемоглобина маловероятна.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (TCmax) — 0,5-2 ч; максимальная концентрация (Cmax) — 5-20 мкг/мл. Связь с белками — 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Объём распределения варьирует от 0,8 до 1,36 л/кг массы тела. В грудное молоко проникает менее 1 % принятой дозы парацетамола Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг. Метаболизируется в печени (90-95 %): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8-ми активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения (T½) — 1,5 — 3 ч (среднее значение T½ составляет 2,3 часа). Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % — в неизменённом виде. У пациентов пожилого возраста снижается клиренс препарата и увеличивается T½.Показания
Применяют в качестве:
— жаропонижающего средства при инфекционно-воспалительных (бактериальных, вирусных) заболеваниях;- обезболивающего средства при боли в мышцах и суставах;
- обезболивающего средства при лёгком и умеренно выраженном болевом синдроме (головная, зубная боль) невоспалительного происхождения; при невралгии, альгодисменорее, при травмах.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата;
- дети младше 15 лет;
- врождённая недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- выраженные нарушения функции печени или почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), вирусный гепатит;
- фенилкетонурия.
С осторожностью
Почечная и печёночная недостаточность, врождённая гипербилирубинемия, алкогольное поражение печени, пациенты пожилого возраста, беременность и период лактации.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Доклинические исследования на животных не выявили какого-либо неблагоприятного действия парацетамола на беременность или развитие плода. Тем не менее, риск не может быть исключён полностью. Во время беременности, особенно в Ⅰ триместре, и в период лактации препарат можно применять только по рекомендации врача, на протяжении короткого периода времени, желательно однократно.
Способ применения и дозы
Взрослые и дети старше 15 лет: 1 саше (1 г парацетамола) растворить в стакане воды, принимать внутрь 3–4 раза в день.
Повторный приём препарата осуществляют с интервалом не менее 4 ч.
Не превышать дозу 4 г (4 саше) в сутки.
Не следует превышать рекомендуемые суточные дозы.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек, у пациентов пожилого возраста интервал между приёмами препарата должен составлять не менее 8 часов и суточная доза должна быть уменьшена.
Пациенты с алкогольным гепатозом не должны принимать больше 2 саше (2 г парацетамола) в сутки.
Продолжительность приёма (без консультации с врачом) не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства, и не более 3-х дней — в качестве жардпонижающега средства.
Дальнейшее лечение препаратом возможно только после консультации с врачом.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто >1/10
часто от > 1/100 до <1/10
нечасто от > 1/1000 до <1/100
редко от >1/10000 до <1/1000
очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.
При приёме препарата в рекомендуемых дозах побочные реакции развиваются редко и слабо выражены.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота; очень редко — рвота, диарея, желтуха, панкреатит и повышение активности «печёночных» ферментов.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отёк Квинке.
Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие: редко — слабость.Передозировка
Симптомы острого отравления парацетамолом развиваются в течение 24 часов и проявляются: бледностью кожных покровов, потливостью, болью в животе, анорексией, тошнотой, рвотой, гепатонекрозом (выраженность некроза прямо зависит от степени передозировки). Симптомы нарушения функции печени у взрослых возможны через 1-6 дней после приёма более 10–15 г парацетамола: повышение активности «печёночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени. В редких случаях нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).
Лечение: рекомендовано прекращение приёма препарата, промывание желудка, приём энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан (лигнин гидролизный)). Дальнейшие терапевтические мероприятия следует проводить в условиях лечебного учреждения: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина в течение 8–9 ч после передозировки и ацетилцистеина — в течение 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется концентрацией парацетамола в крови, а также временем, прошедшим после его приёма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ингибиторы микросомального окисления (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Снижает эффективность урикозурических препаратов.
При длительном и регулярном применении парацетамол потенцирует действие варфарина и других производных кумарина, повышает риск кровотечений.
Одновременный приём колестирамина приводит к уменьшению всасывания парацетамола (и ослаблению эффектов парацетамола).
Метоклопрамид и домперидон повышают всасывание парацетамола.
Одновременное применение парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное применение парацетамола и хлорамфеникола может сопровождаться увеличением Т1/2 хлорамфеникола до 5 раз.
Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развитая тяжёлых интоксикаций даже при небольших передозировках.
Салициламид увеличивает. Т1/2 парацетамола, что приводит к накоплению парацетамола и, соответственно, повышенному образованию его токсических метаболитов.
Одновременное применение парацетамола и этанола может усилить гепатотоксичность парацетамола, а также способствовать развитию острого панкреатита.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % — риск развития гепатотоксичности.
Особые указания
Не следует применять парацетамол одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол (риск увеличения побочных эффектов).
Пациентам с врождённой гипербилируби нем ней препарат следует применять в более низких дозах и с более длительным интервалом между приёмами.
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтушность кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печёночных» трансаминаз) следует прекратить приём препарата и обратиться к лечащему врачу.
С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат больным с нарушенной функцией печени или почек, одновременно с антикоагулянтами и препаратами, влияющими на центральную нервную систему. При приёме метоклопрамида, домперидона или колестирамина также необходимо проконсультироваться с врачом.Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания мочевой кислоты в плазме.
Во избежание токсического поражение печени парацетамол не следует сочетать с приёмом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя. Риск развития повреждения печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.
При продолжительном применении препарата необходим контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени.
Пациенты, придерживающиеся строгой диеты относительно содержания натрия, должны учитывать, что 1 саше препарата содержит 253,23 мг натрия.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Ксумапар не влияет на способность управлять автомобилем и на работу с техническими средствами.
Форма выпуска
Гранулы для приготовления суспензии для приёма внутрь 1000 мг.
По 2400 мг гранул упакованы в саше из ламината, состоящего из бумаги, полиэтилена, алюминия и резины.
По 20 или 40 саше вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранение
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не следует использовать препарат с истекшим сроком годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Italfarmaco, S.A, Испания
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ксумапар: