Лидокаин
LidocaineРегистрационный номер
Торговое наименование
Лидокаин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
гель для местного применения
Состав
Описание
Однородный, полупрозрачный гель от беловатого до слегка желтоватого цвета с опалесценцией и специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счёт блокады натриевых каналов в нервных окончаниях, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется в течение 10–15 мин.
Фармакокинетика
Быстро абсорбируется со слизистых оболочек. Скорость абсорбции определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме, при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей -10-20 мин. Быстро распределяется в хорошо кровоснабжающихся органах (сердце, лёгкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировой и мышечной тканях. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90–95 %) с участием микросомальных ферментов путём дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глициноксилидин, период полувыведения которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно). При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10% нормальной величины. Выводится с желчью и почками (до 10 % в неизменённом виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Показания
Препарат может быть использован для местного обезболивания в следующих случаях:
В стоматологии:
- для проведения терминальной (поверхностной) анестезии:
-анестезия слизистой в месте инъекции анестетиков;
-вскрытие поверхностных абсцессов;
-перед наложением швов на слизистой оболочке;
-перед фиксацией коронок и мостов;
-при лечении воспаления дёсен, парадонтопатий;
-снятие зубного камня;
-экстракция молочных зубов;
-при изготовлении оттисков (в случае использования эластичного материала)
В оториноларингологии:
-коагуляция с помощью электрокаутера при лечении носовых кровотечений;
-обезболивание места введения инъекционной иглы перед удалением миндалин;
В акушерстве и гинекологии:
-удаление швов;
-обработка нитевого нагноения.
В дерматологии:
ожоги (включая солнечные); укусы, небольшие раны (в том числе царапины); контактный дерматит (в том числе вызванный раздражающими растениями).
Противопоказания
Гиперчувствительность.
С осторожностью
Геморроидальное кровотечение (при ректальном исследовании); местная инфекция в области применения; травмы слизистой оболочки или кожных покровов в области применения; острые заболевания; ослабленные больные; младший детский возраст, пожилой возраст; беременность, период лактации.
Способ применения и дозы
Побочное действие
В месте нанесения препарата — слабое жжение, которое прекращается после наступления анестезии (в течение 1 минуты), эритема.
Возможны аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, бронхоспазм, ангионевротический отёк, анафилактический шок.
Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться системные реакции (дозозависимые): головная боль, головокружение, судороги, тремор, нарушение зрения (диплопия), шум в ушах, возбуждение и/или депрессия, чувство страха, эйфория, беспокойство, жар, ощущение холода, угнетение дыхания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, брадикардия.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, бледность кожных покровов, головная боль, нечёткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение АД, брадикардия, аритмия, психомоторное возбуждение, тремор, клонико-тонические судороги, коллапс, остановка сердца.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) переводят больного в горизонтальное положение и начинают ингаляцию кислорода. При психомоторном возбуждении — внутривенное(в/в) введение 10 мг диазепама, при судорогах в/в введение 1 % раствора гексобарбитала или тиопентала натрия; при брадикардии — атропин (0,5 -1 мг внутривенно), симпатомиметические средства. Диализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Циметидин и пропранолол снижают печёночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печёночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в том числе состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др.).
Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).
При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта.
Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные препараты усиливают мышечную релаксацию.
Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы, галлюцинаций.
При одновременном применении лидокаина и снотворных, седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.
Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
При одновременном применении лидокаина и полимиксина, возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
Особые указания
Избегать попадания препарата в глаза и дыхательные пути (опасность аспирации).
Форма выпуска
Гель для местного применения 5%.
По 15 г и 30 г в алюминиевых тубах, или по 25 в банках тёмного стекла. Тубу или банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Московская фармацевтическая фабрика, ЗАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Лидокаин: