Линкомицин
LincomycinРегистрационный номер
Торговое наименование
Линкомицин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капсулы
Состав
На одну капсулу:
| Линкомицина гидрохлорида моногидрат | 283,5 мг |
| в пересчёте на линкомицин | 250,0 мг |
| Вспомогательных веществ: | |
| 52,5 мг | |
| 10,5 мг | |
| 3,5 мг | |
| Состав корпуса капсулы | |
| 2,0 % | |
| до 100 % | |
| Состав крышечки капсулы | |
| краситель азорубин | 0,0016 % |
| краситель бриллиантовый черный | 0,0958 % |
| краситель синий патентованный | 0,1642 % |
| краситель хинолиновый жёлтый | 1,1496 % |
| 1,3333 % | |
| до 100 % | |
Описание
Твёрдые желатиновые капсулы № 0: корпус белого цвета непрозрачный, крышечка зелёного цвета непрозрачная.
Содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета со слабым характерным запахом. Допускается уплотнение содержимого капсул в комки, легко разрушимые при надавливании.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.
К линкомицину чувствительны:
- in vivo: Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae;
- in vitro: Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, Corynebacterium diphtheriae, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Clostridium tetani.
Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30 % Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрёстную устойчивость к линкомицину). Не действует на Enterococcus spp. (в том числе Enterococcus faecalis), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae и другие грамотрицательные микроорганизмы, а также грибы, вирусы, простейшие.
Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8–8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Фармакокинетика
Абсорбция — 30–40 % (приём пищи замедляет скорость и степень всасывания). Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (TCmax) — 2–3 ч. Хорошо проникает в ткани лёгких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) линкомицин проникает незначительно, при менингите — проницаемость повышается.
Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения препарата (T½) составляет 5 ч, однако этот период может удлиняться при нарушениях функции печени и/или почек. Выводится в неизменённом виде и в виде метаболитов с желчью и почками.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (прежде всего при аллергии к пенициллинам): абсцесс лёгкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулёз, флегмона, рожистое воспаление).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к линкомицину, клиндамицину, другим компонентам препарата;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (так как препарат содержит сахарозу);
- беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям);
- тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 3 лет и масса тела менее 20 кг (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
При грибковых заболеваниях кожи, слизистой оболочки полости рта и влагалища, сахарный диабет, печёночная/почечная недостаточной средней степени тяжести, заболевания желудочно-кишечного тракта, особенно колиты, в анамнезе.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение при беременности противопоказано (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям). При необходимости применения в период лактации необходимо отменить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1–2 ч до еды или через 2–3 часа после еды, обильно запивая водой, 2–3 раза в день с интервалом 8–12 часов. Для взрослых и детей старше 12 лет суточная доза — 1–1,5 г, разовая — 0,5 г.
Для детей от 3 лет до 12 лет (с массой тела от 20 кг до 40 кг) суточная доза — 30–60 мг/кг. Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7–14 дней (при остеомиелите — 3 нед. и более).
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии. боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, нарушение функции печени, в том числе повышение активности «печёночных» трансаминаз, желтуха, зуд ануса; при длительном применении — кандидоз желудочно-кишечного тракта, колит, в том числе псевдомембранозный колит.
Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок, сывороточная болезнь.
Со стороны кожных покровов: сыпь, эксфолиативный или везикуло-буллезный дерматит, многоформная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны мочеполовой системы: грибковые инфекции генитального тракта, нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия).
Прочие: шум в ушах, вертиго.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антагонизм — с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и др. бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами.
Противодиарейные лекарственные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 часов).
Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.
При одновременном применении с линкомицином, ингибитором изоферментов Р450, сила действия теофиллина может увеличиваться. В таком случае требуется снижение дозы теофиллина.
Особые указания
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности «печёночных» трансаминаз и функции почек.
Применение у пациентов с печёночной недостаточностью допустимо лишь по «жизненным» показаниям.
При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в лёгких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжёлых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин — внутрь, в суточной дозе 0,5-2 г (за 3-4 приёма) в течение 10 дней или бацитрацин. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.
Одна капсула содержит — 0,004375 ХЕ. Для взрослых и детей старше 12 лет максимальная суточная доза — 1,5 г содержит 0,02625 ХЕ. Для детей от 3 лет до 12 лет (с массой тела от 20 кг до 40 кг) максимальная суточная доза — 2 г содержит 0,035 ХЕ.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Форма выпуска
Капсулы 250 мг.
По 5, 6, 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 капсул в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления.
Одну банку или 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Озон, ООО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Линкомицин: