Цитрат лития
Lithium citrateФармакологическое действие
Цитрат лития — производное лития, литиевая соль лимонной кислоты.
Механизм действия
Ионы лития оказывают многообразное действие на нервную систему, в частности выступая антагонистом ионов натрия в нервных и мышечных клетках. Таким образом они ослабляют проведение нервного импульса (этим также объясняется одно из частых побочных действий препаратов лития: мышечная слабость). Литий также влияет на метаболизм и транспорт моноаминов (норадреналина, серотонина), повышает чувствительность некоторых областей мозга к дофамину. По некоторым данным, основную роль в механизме действия лития играет его способность блокировать активность ферментов, участвующих в синтезе инозитола, играющего определённую роль в регуляции чувствительности нейронов.
В основе лечения препаратами лития биполярных расстройств лежит их свойство относительно селективно ингибировать киназу 3 гликогенсинтетазы (GSK-3) путём конкуренции с ионами магния. Кроме того, было установлено, что при маниях происходит нерегулярное усиление активности протеинкиназы C (англ. PkC), и недавнее исследование показало, что литий, как и другой известный нормотимик, вальпроат натрия, ингибирует её активность, а с другой стороны, новые ингибиторы PkC проявляют антиманиакальные свойства.
Показания
В качестве стабилизатора настроения при лечении маниакальных состояний и биполярных расстройств.
Противопоказания
Нарушения выделительной функции почек; болезнь Аддисона-Бирмера; сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации, нарушения проводимости сердца; беременность; лактация; лейкоз; дисфункция щитовидной железы; сахарный и несахарный диабет; выраженные аллергические расстройства; тяжёлые заболевания мочевыделительной системы; обострения желудочно-кишечных заболеваний, хронические заболевания ЖКТ (язва желудка и двенадцатиперстной кишки и др.); эпилепсия; состояния, требующие бессолевой диеты; хроническая диарея, способная вызвать изменения электролитного баланса; катаракта; остеопороз; острые инфекционные заболевания; тяжёлое истощение; обезвоживание; гипонатриемия; сочетанный приём диуретиков или ингибиторов АПФ.
С осторожностью
В случаях, когда психиатрические показания представляют угрозу для жизни, и пациент не реагирует на другие меры, лечение литием должно проводиться с особой осторожностью, включая ежедневный мониторинг уровня лития в сыворотке крови. В таких случаях необходима госпитализация.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — D.Литий может нанести вред плоду при введении беременной женщине.
Применение лития (как и некоторых других нормотимиков: вальпроатов, карбамазепина) в Ⅰ триместре беременности приводит к повышению риска тяжёлых врождённых дефектов: например, аномалии Эбштейна (гипоплазия правого желудочка и недостаточность трёхстворчатого клапана).
В каждом случае беременности у больной с биполярным аффективным расстройством следует оценить риск применения медикаментозной терапии или отказа от неё. Если пациентка забеременеет во время приёма лития, её следует проинформировать о потенциальном риске для плода. Если женщина всё же принимает литий в поздние сроки беременности, необходимо по возможности прекратить его приём перед родами и ни в коем случае не принимать очередных доз во время родов.
Применение в период грудного вскармливания
Литий выделяется с грудным молоком. Последствия у грудного ребёнка неизвестны. Применение противопоказано, за исключением случаев отсутствия альтернатив, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для ребёнка.
Способ применения и дозы
Перорально (внутрь).
Особые указания
Смотрите подробнее о литии.
Классификация
-
Категория при беременности по FDA
D (риск доказан)
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Цитрат лития: