Лития карбонат

Лития карбонат — нормотимическое средство (нормализует психическое состояние, не вызывая общей заторможенности). Оказывает также антидепрессивное, седативное и антиманиакальное действие. Эффект обусловлен ионами лития, которые, являясь антагонистами ионов натрия, вытесняют их из клеток и тем самым снижают биоэлектрическую активность нейронов мозга. Ускоряет распад биогенных аминов (снижается концентрация норэпинефрина и серотонина в тканях мозга). Повышает чувствительность нейронов гиппокампа и других областей мозга к действию допамина. Взаимодействует с липидами, образующимися при метаболизме инозита.

В терапевтических концентрациях блокирует активность инозил1-фосфатазы и снижает концентрацию нейронального инозита, который участвует в регуляции чувствительности нейронов.

Благоприятное действие лития при мигрени может быть связано с изменением концентраций серотонина и гистамина в тромбоцитах. Антидепрессивное действие может быть связано с усилением серотонинергической активности и снижением регуляции функции бета-адренорецепторов.

При приёме внутрь абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается приблизительно через 9 часов. Не связывается с белками плазмы. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не метаболизируется.

Выводится почками — 95 %, с калом — менее 1 %, при потоотделении — 4–5 %.

• Маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза;
• профилактика и лечение аффективных психозов;
• профилактика и лечение аффективных нарушений у пациентов с хроническим алкоголизмом;
• мигрень;
• синдром Меньера;
• сексуальные расстройства;
• лекарственная зависимость.

• Повышенная чувствительность;
• тяжёлые оперативные вмешательства;
• тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания (могут обостряться, возможно нарушение выведения лития);
• эпилепсия и паркинсонизм (могут обостряться, нейротоксический эффект лития может маскироваться);
• лейкоз в анамнезе (литий может вызвать обострение лейкоза);
• почечная недостаточность;
• сильное обезвоживание (увеличивается риск токсичности лития);
• беременность;
• лактация (кормление грудью).

Применение при беременности

Применение лития карбоната у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Доза определяется уровнем концентрации лития в плазме крови. Принимают внутрь. Для взрослых доза составляет по 300–600 мг 3–4 раза в сутки. Терапевтическая концентрация лития в плазме — 0,6–1 ммоль/л.

Для детей в возрасте до 12 лет — по 15–20 мг 2–3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых при приёме внутрь составляет 2,4 г.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Тремор рук, сонливость, адинамия, мышечная слабость, при длительном применении возможны нарушения артикуляции, гиперрефлексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Нарушение сердечного ритма, лейкоцитоз, торможение гемопоэза.

Со стороны органов пищеварения

Диарея, тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны мочеполовой системы

Полиурия, дисфункция почек.

Со стороны эндокринной системы

Редко — нарушения функции щитовидной железы.

Прочие

Миастения, повышенная жажда, повышение массы тела, аллергические реакции, алопеция, акне.

Симптомы

Нарушение речи, гиперрефлексия, тонические и эпилептические судороги, олигурия, потеря сознания, коллапс, кома.

Лечение

Симптоматическая терапия.

При сочетании с тиазидными диуретиками, индапамидом возможно быстрое повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов; с нестероидными противовоспалительными препаратами — возможно усиление токсических эффектов лития; с препаратами йода — возможно повышение риска нарушений функции щитовидной железы; с производными ксантина — возможно повышение выведения лития с мочой, что может привести к уменьшению его эффективности.

При сочетании с алпразоламом возможно клинически значимое повышение концентрации лития в плазме крови; с ацикловиром — описан случай усиления токсического действия лития; с баклофеном — описаны случаи усиления гиперкинетических симптомов у больных с хореей Гентингтона.

При одновременном применении лития карбоната с верапамилом лекарственное взаимодействие имеет непредсказуемый характер. При одновременном применении лития карбоната с дилтиаземом описан случай развития психоза.

При одновременном применении с галоперидолом возможно усиление экстрапирамидных симптомов; с карбамазепином, клоназепамом — возможно развитие нейротоксичности.

При сочетании с метилдопой возможно развитие токсического действия лития; с метронидазолом — возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении с натрия хлоридом, натрия гидрокарбонатом высокое потребление натрия усиливает выведение лития, что может привести к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с норэпинефрином возможно уменьшение сосудосуживающего действия норэпинефрина; с фенитоином — описаны случаи развития симптомов токсического действия лития; с флуоксетином — возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов; с фуросемидом, буметанидом описаны случаи усиления токсического действия лития.

При сочетании с хлорпромазином и другими фенотиазинами возможно уменьшение всасывания фенотиазинов из желудочно-кишечного тракта и уменьшение их концентрации в плазме крови на 40 %, увеличение внутриклеточной концентрации лития и скорости его выведения с мочой, повышение риска развития экстрапирамидных реакций, делирия, нарушения функции мозжечка (особенно у лиц пожилого возраста).

Пропущенные дозы не возмещают. Рекомендуется постепенно отменять лечение путём увеличения интервалов между приёмами и постепенным снижением дозы.

Нельзя применять при нарушениях водно-солевого баланса (бессолевой диете, дефиците натрия, диарее, рвоте). С осторожностью применяют при сахарном диабете (концентрация инсулина в сыворотке крови может увеличиваться), гипотиреозе.

До лечения необходимо определить клиренс креатинина (должен быть не более 0,17 мл/с) и величину остаточного азота, провести ЭКГ-анализ и общий анализ крови с определением СОЭ, а затем регулярно не менее 1 раза в месяц, контролировать уровень лития в крови через 12 часов после приёма последней дозы.

Тошнота и рвота, как ранние признаки токсичности лития, могут маскироваться противорвотным эффектом некоторых фенотиазинов.

В течение первого месяца терапии следует еженедельно контролировать концентрацию лития в плазме крови. При достижении стабильной концентрации контроль проводят ежемесячно, затем 1 раз в 2–3 месяца.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Лекарственные формы пролонгированного действия не применять у детей в возрасте до 12 лет, не чередовать с другими лекарственными формами.

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Фармакологическая группа

  Нормотимики

• Коды МКБ 10

  F10.2 Синдром зависимости, вызванный употреблением алкоголя

  F25 Шизоаффективные расстройства

  F30 Маниакальный эпизод

  F30.0 Гипомания

  F31 Биполярное аффективное расстройство

  F65 Расстройства сексуального предпочтения

  G43 Мигрень

  H81.0 Болезнь Меньера

  Y57.9 Лекарственные средства и медикаменты неуточнённые

• Категория при беременности по FDA

  D (риск доказан)