Октретекс^®

раствор для инфузий и подкожного введения

1 ампула (1 шприц) содержит:

действующее вещество: октреотида ацетат (в пересчёте на октреотид) — 0,1 мг;

вспомогательные вещества: маннитол — 45 мг, молочная кислота — 3,4 мг, натрия гидрокарбонат — до pH 3,9-4,5, вода для инъекций — до 1 мл.

Прозрачный бесцветный раствор без запаха.

- Акромегалия (при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения, лучевой терапии (в промежутках между курсами лучевой терапии до полного наступления её эффекта)), лечения агонистами дофаминовых рецепторов; у неоперабельных больных, а также у больных, отказавшихся от хирургического лечения;

- купирование симптомов секретирующих опухолей гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы (карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома, ВИПома, глюкагонома, гастринома/синдром Золлингера-Эллисона), инсулинома, соматолиберинома;

- рефрактерная диарея у больных СПИДом;

- профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе;

- остановка кровотечения и профилактика рецидивов кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и желудка при циррозе печени (в комбинации с эндоскопической склерозирующей терапией).

- Повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата;

- детский возраст до 18 лет.

- Холелитиаз (желчнокаменная болезнь);

- сахарный диабет;

- беременность и период лактации (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Опыт применения октреотида у беременных женщин ограничен. Октретекс^® следует использовать при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, попадает ли препарат в грудное молоко, поэтому при применении препарата в период лактации, следует отказаться от грудного вскармливания.

Подкожно, внутривенно капельно.

При акромегалии — подкожно, в начальной дозе 0,05 — 0,1 мг с интервалами 8 или 12 ч. В дальнейшем-подбор дозы основан на ежемесячных определениях концентрации ГР в крови (целевая концентрация: ГР <2,5 нг/мл; ИФР-1 в пределах нормальных значений), анализе клинических симптомов и переносимости препарата. У большинства больных оптимальная суточная доза составляет 0,2-0,3 мг. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1,5 мг/сут.

У пациентов, получающих октреотид в стабильной дозе, определение концентрации ГР следует проводить каждые 6 месяцев. Если после трёх месяцев лечения октреотидом не отмечается достаточного снижения концентрации ГР и улучшения клинической картины заболевания, терапию следует прекратить.

При опухолях гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы — подкожно, в начальной дозе 0,05 мг 1–2 раза/сут. В дальнейшем, в зависимости от достигнутого клинического эффекта, влияния на концентрацию гормонов, продуцируемых опухолью (в случае карциноидных опухолей — влияния на выделение 5-гидроксииндолуксусной кислоты почками) и переносимости, дозу препарата можно постепенно увеличить до 0,1–0,2 мг 3 раза/сут. В исключительных случаях могут потребоваться более высокие дозы.

Поддерживающие дозы препарата следует подбирать индивидуально. При карциноидных опухолях в случае, если терапия октреотидом в максимально переносимой дозе в течение 1 недели не была эффективной, лечение продолжать не следует.

При рефрактерной диарее у больных СПИДом — подкожно, в начальной дозе по 0,1 мг 3 раза/сут. Если после 1 недели лечения диарея не стихает, дозу увеличивают индивидуально (при условии нормальной переносимости) до 0,25 мг 3 раза/сут. Если в течение недели лечения октреотидом (в дозе 0,25 мг 3 раза в день) улучшения не наступает, терапию следует прекратить.

Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе — подкожно, первую дозу 0,1 мг за 1 ч до лапаротомии, после операции — по 0,1 мг 3 раза/сут на протяжении 7 последующих дней.

При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода и желудка — внутривенно капельно со скоростью 0,025 мг/ч в течение 5 дней.

Применение у отдельных групп больных

В настоящее время нет данных, которые бы свидетельствовали о том, что у лиц пожилого возраста снижена переносимость октреотида и для них требуется изменение режима дозирования.

Рекомендуется коррекция поддерживающей дозы у больных с нарушением функции печени.

У больных с нарушением функции почек коррекция режима дозирования октреотида не требуется.

Опыт применения октреотида у детей ограничен.

Правила использования препарата

Подкожное введение

Больные, которые самостоятельно проводят подкожное введение октреотида, должны получить подробные инструкции от врача или медсестры.

Перед введением подогреть раствор до комнатной температуры — это способствует уменьшению неприятных ощущений в месте введения. Не следует вводить препарат в одно и то же место с короткими промежутками времени. Ампулы следует открывать непосредственно перед введением препарата; неиспользованное количество раствора выбрасывают.

Внутривенное капельное введение

При необходимости внутривенного капельного введения октреотида, содержимое одной ампулы, содержащей 0,1 мг активного вещества, должно быть разведено в 60 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Октреотид при температуре ниже 25 °C в течение 24 часов сохраняет физическую и химическую стабильность в стерильном 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы в воде. Тем не менее, поскольку октреотид может влиять на обмен глюкозы, предпочтительно использовать 0,9 % раствор натрия хлорида.

Перед внутривенным введением ампулу следует внимательно осмотреть на предмет изменения цвета раствора и наличия посторонних частиц.

Во избежание микробного загрязнения разведенные растворы должны использоваться сразу после приготовления. Если раствор не будет использован сразу, его следует хранить при температуре 2–8 °C. Перед введением подогреть раствор до комнатной температуры.

Общее время между разведением, хранением в холодильнике и окончанием введения раствора не должно превышать 24 часа.

Частота побочных эффектов, отмеченных при приёме октреотида, приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто -1/10 назначений (>10 %), часто — 1/100 назначений (>1 % и <10%), нечасто -1/1 000 назначений (>0,1 % и <1%), редко — 1/10 000 назначений (>0,01 % и <0,1%), очень редко — 1/10 000 назначений (<0,01 %), включая отдельные сообщения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — диарея, боль в животе, тошнота, запоры, вздутие живота, холелитиаз; часто — диспепсия, рвота, чувство тяжести в животе, мягкая консистенция стула, изменение цвета стула, анорексия, холецистит, нарушение коллоидной стабильности желчи (образование микрокристаллов холестерина), гипербилирубинемия, повышение активности печёночных трансаминаз, стеаторея (без явлений мальабсорбции). Хотя выделение жира с калом может возрастать, на сегодняшний день нет доказательств того, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию дефицита питания вследствие нарушений всасывания (мальабсорбции).

Редко — симптомы, напоминающие острую кишечную непроходимость: прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, напряжение брюшной стенки, снижение толерантности к глюкозе (обусловлено подавлением секреции инсулина), стойкая гипергликемия, гипогликемия, острый панкреатит (в первые часы или дни лечения препаратом).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: в отдельных случаях — острый гепатит без холестаза, гипербилирубинемия, повышение активности «печёночных» трансаминаз (после отмены октреотида активность печёночных трансаминаз в сыворотке крови нормализуется), щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы. При длительном применении возможно образование камней в желчном пузыре, развитие реактивного панкреатита.

Частоту побочных эффектов со стороны ЖКТ можно уменьшить, увеличивая промежутки времени между приёмами пищи и введением октреотида (см. раздел «Особые указания»).

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение.

Со стороны эндокринной системы: очень часто — гипергликемия; часто — гипотиреоз нарушения функции щитовидной железы (снижение концентрации ТТГ, общего и свободного Т4); гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — брадикардия.

Местные реакции: очень часто — боль, ощущение зуда или жжения, краснота и припухлость в месте подкожного введения (обычно проходят в течение 15 мин). Выраженность местных реакций можно уменьшить, если использовать раствор комнатной температуры, или если вводить меньший объём более концентрированного раствора. Прочие: редко — кожные аллергические реакции, в отдельных случаях — анафилактические реакции, транзиторная алопеция.

Симптомы: кратковременное уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС), «приливы» крови к лицу, спастические боли в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.

Лечение: симптоматическое.

Фармакокинетическое

Уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина.

Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, пероральных гипогликемических препаратов, глюкагона.

Сочетанное применение октреотида и бромокриптина увеличивает биодоступность бромокриптина.

Уменьшает метаболизм веществ, метаболизирующихся с участием ферментов системы цитохрома P450 (может быть обусловлено подавлением ГР). Поскольку нельзя исключить, подобные эффекты октреотида, следует соблюдать осторожность при назначении препаратов, метаболизирующихся системой цитохрома P450 и имеющих узкий диапазон терапевтических концентраций (например, хинидин, терфенадин).

При опухолях гипофиза необходимо тщательное наблюдение за больными, получающими октреотид, так как возможно увеличение размеров опухолей с развитием сужения полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения других методов лечения.

При лечении гастроэнтеропанкреатических эндокринных опухолей в редких случаях может наступить внезапный рецидив симптомов.

Частоту возникновения побочных эффектов со стороны ЖКТ можно уменьшить, увеличивая промежутки времени между приёмами пищи или перед сном.

У больных с инсулиномами на фоне лечения может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии.

Колебания концентрации глюкозы в крови можно уменьшить более частым введением меньших доз.

В период лечения необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени.

У больных сахарным диабетом 1 типа октреотид может снижать потребность в инсулине.

У больных без сахарного диабета и с сахарным диабетом 2 типа при частично сохранной секреции инсулина введение октреотида может приводить к постпрандиальной гипергликемии.

Поскольку после кровотечений из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка повышен риск развития сахарного диабета 1 типа, а у пациентов с сахарным диабетом также возможны изменения потребности в инсулине, в этих случаях, необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови.

Применение во время беременности и в период лактации только по абсолютным показаниям (см. раздел «С осторожностью», «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Рекомендации по ведению больных во время лечения препаратом Октретекс^® в отношении образования камней желчного пузыря

1. До назначения октреотида больные должны пройти предварительное ультразвуковое исследование желчного пузыря.

2. Во время лечения препаратом Октретекс^® следует проводить повторные ультразвуковые исследования желчного пузыря, предпочтительно, с интервалами 6–12 месяцев.

3. Если камни желчного пузыря обнаружены ещё до начала лечения, необходимо оценить потенциальные преимущества терапии октреотидом по сравнению с возможным риском, связанным с их наличием. Данных о каком-либо отрицательном влиянии октреотида на течение или прогноз уже имеющейся желчнокаменной болезни нет.

Ведение больных, у которых камни желчного пузыря образуются в процессе лечения препаратом Октретекс®

а) Бессимптомные камни желчного пузыря.

Применение октреотида можно прекратить или продолжить — в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае нет необходимости предпринимать что-либо, кроме продолжения наблюдения, при необходимости сделав его более частым.

б) Камни желчного пузыря с клинической симптоматикой.

Применение октреотида можно прекратить или продолжить — в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае больного следует лечить так же, как и в других случаях желчнокаменной болезни с клиническими проявлениями. Медикаментозное лечение включает применение комбинаций препаратов желчных кислот (например,

Хенодеоксихолевая кислота в дозе 7,5 мг/кг в сутки в сочетании с урсодеоксихолевой кислотой в той же дозе) под ультразвуковым контролем — до полного исчезновения камней.

Некоторые побочные эффекты октреотида могут отрицательно влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты скорости психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Раствор для инфузий и подкожного введения, 0,1 мг/мл.

В защищённом от света месте при температуре от 2 до 8 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Соматостатина аналог синтетический

• АТХ

  H01CB02

• Действующее вещество

  Октреотид