Парлазин®
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки покрытые плёночной оболочкой
Состав
Активное вещество: 10 мг цетиризина дигидрохлорида в каждой таблетке,
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактозы моногидрат (11,5 мг), целлюлоза микрокристаллическая, Опадрай Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400), ариавит сансет жёлтый (краситель солнечный закат жёлтый).
Описание
Светло-оранжевые, двояковыпуклые, продолговатые таблетки с фаской покрытые плёночной оболочкой, с риской на одной и гравировкой Е 511 на другой стороне, без запаха. Вид таблеток на изломе: наружное кольцо оболочки светло-оранжевого цвета, а ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цетиризин является карбоксилированным метаболитом гидроксизина, принадлежит к классу антигистаминных препаратов производных пиперазина. Действие цетиризина и его противоаллергические эффекты основаны на избирательной блокаде периферических гистаминовых H1-рецепторов. При помощи этого механизма цетиризин подавляет ранние аллергические реакции, опосредованные гистамином, снижает миграцию клеток воспаления и высвобождение медиаторов, связанных с поздними аллергическими реакциями. Цетиризин имеет лишь незначительные антихолинергические и антисеротонинергические эффекты.
Фармакокинетика
После приёма внутрь цетиризин быстро всасывается, и его максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30–60 минут. Кумуляция после приёме внутрь не обнаружена. В случае приёма внутрь доз от 5 до 60 мг цетиризин имеет линейную фармакокинетику. Одновременный приём пищи не влияет на степень всасывания, однако пища вызывает задержку достижения максимальной концентрации в плазме на 1,7 ч и снижает максимальную концентрацию на 23 %. Связывание с белками плазмы составляет 93 % и не зависит от концентрации в диапазоне от 25 до 1000 нг/мл; в этот диапазон входят терапевтические значения концентрации в плазме крови. Являясь основным метаболитом гидроксизина, цетиризин более гидрофилен, чем исходное вещество, и поэтому он обладает очень низкой способностью проникать через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется лишь небольшая часть цетиризина путём превращения в практически неактивный О-дезалкилированный метаболит в печени. В течение 24 часов 60 % принятой внутрь дозы выводится в виде неизменённого вещества через почки, и ещё 10 % выводится на протяжении следующих 4 дней. Примерно 10 % выводится через кишечник, частично в форме метаболитов. Цетиризин проникает в грудное молоко. Период полувыведения из плазмы крови составляет 8–12 часов у взрослых, примерно 6 часов у детей от 6 до 12 лет и примерно 5 часов у детей от 1 до 6 лет. Из-за более высокой частоты снижения функции почек у пожилых пациентов клиренс цетиризина в этой возрастной группе может быть снижен. При многократном приёме фармакокинетика цетиризина несущественно изменяется при лёгкой почечной недостаточности по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако у больных с умеренной почечной недостаточностью период полувыведения цетиризина увеличивается втрое, а клиренс снижается на 70 % по сравнению со здоровыми. У больных на гемодиализе возможно трёхкратное увеличение периода полувыведения и 70%-ное снижение клиренса даже после однократного приёме 10 мг цетиризина. По сравнению с теми же параметрами здоровых добровольцев, у больных с хронической печёночной недостаточностью наблюдалось примерно 50%-ное увеличение периода полувыведения и 40%-ное снижение клиренса.
Показания
- Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит
- зудящие аллергические дерматозы
- поллиноз (сенная лихорадка)
- крапивница (в том числе хроническая идиопатическая)
- отёк Квинке
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата.
Детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).
Почечная недостаточность при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин.
Беременность и период лактации (см. раздел «Беременность и период лактации»). Непереносимость лактозы и синдром нарушения всасывания глюкозы-галактозы (для данной лекарственной формы — см. раздел «особые указания»).
С осторожностью
С осторожностью препарат назначается при хронической почечной недостаточности средней и тяжёлой степени (требуется коррекция режима дозирования), а так же больным пожилого возраста (требуется коррекция режима дозирования).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Отсутствуют данные клинических исследований применения препарата при беременности, в связи с чем этот препарат противопоказан при беременности.
Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому он противопоказан во время грудного вскармливания или же необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Для приёме внутрь.
Взрослым и детям в возрасте от 12 лет
Обычная доза: 1 раз по 1 таблетке (1 × 10 мг) ежедневно, желательно вечером.
Детям от 6 до 12 лет
Обычная доза: по ½ таблетки 2 раза в день (2 × 5 мг) ежедневно утром и вечером или 1 раз по 1 таблетке (1 × 10 мг) ежедневно, желательно вечером.
Детям в возрасте от 1 до 6 лет рекомендуется назначать Парлазин в лекарственной форме капли для приёме внутрь.
Особые группы пациентов
Может возникнуть необходимость снижения дозы у пожилых пациентов (см. также раздел «Особые указания»).
При нарушении функции почек дозу следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. Приведённая ниже таблица окажет помощь в подборе дозы. Для использования этой таблицы следует оценить клиренс креатинина у пациента (КК) в мл/мин. После определения концентрации креатинина сыворотки крови (мг/дл) значение КК (мл/мин) можно оценить по следующей формуле:
КК = [140 — возраст (лет)] × масса тела (кг) / 72 — креатинин сыворотки крови (мг/дл) × 0,85 (у женщин)
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Доза и частота приёме | |
| Нормальная функция почек | ≥80 | 10 мг один раз в день |
| Легкое нарушение функций почек | 50-79 | 10 мг один раз в день |
| Умеренное нарушение функций почек | 30-49 | 5 мг один раз в день |
| Тяжёлое нарушение функций почек | <30 | 5 мг один раз в два дня |
| Почечная недостаточность — пациенты на гемодиализе | ≤10 | Противопоказано |
Побочное действие
Обычно препарат переносится хорошо. Наиболее частыми (≥2 %) побочными эффектами являются сонливость (частота возрастает в зависимости от дозы), чувство усталости, головная боль, мигрень, головокружение, сухость во рту, тошнота, боль в животе, диарея, беспокойство, повышение двигательной активности. Интенсивность этих побочных эффектов можно снизить, разделив суточную дозу на два приёме.
Редко (<2 %) возникают аллергические реакции (ангионевротический отёк, сыпь).
Передозировка
Симптомы (при приёме однократной дозы 50 мг): спутанность сознания, головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, недомогание, седативный эффект, сонливость, ступор, мидриаз, зуд, тремор, диарея, задержка мочи.
Лечение: промывание желудка, провокация рвоты; приём активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не выявлено взаимодействий при совместном применении с диазепамом, циметидином, азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, псевдоэфедрином. Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиялина не изменяется). Совместное применение цетиризина и макролидных антибиотиков или цитиризина с кетоконазолом не вызывало клинически значимых изменений ЭКГ.
Алкоголь: Как и во время приёме любого другого антигистаминного препарата, следует избегать употребления алкогольных напитков во время лечения.
Особые указания
При появлении реакций гиперчувствительности приём препарата следует немедленно прекратить.
Заболевания почек. Из-за снижения скорости выведения цетиризина он может накапливаться в организме пациентов с нарушенными функциями почек; при этом может возрастать частота и тяжесть побочных антихолинергических эффектов или действия на ЦНС, даже в случае приёме обычной дозы для взрослых. Поэтому в таких случаях рекомендуется снижать дозу. Пожилые пациенты особенно чувствительны к антихолинергическому действию антигистаминных препаратов (например, сухость во рту, задержка мочи). Если эти побочные эффекты наблюдаются длительно, а также при нарастании их интенсивности, приём препарата следует прекратить. Несмотря на то, что цетиризин реже вызывает антихолинергические побочные эффекты или тяжёлое побочное действие на ЦНС, он может накапливаться (возрастное снижение почечной функции более вероятно у пожилых пациентов) и вызывать антихолинергические побочные эффекты или побочное действие на ЦНС даже при введении обычной дозы для взрослых.
Таблетки, покрытые оболочкой, содержат лактозу, поэтому этот препарат не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы и/или синдроме нарушения всасывания глюкозы-галактозы.
Кожные пробы: приём Парлазина должен быть прекращён не менее чем за 3 дня до выполнения аллергической кожной пробы во избежание ложноотрицательных результатов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки покрытые плёночной оболочкой 10 мг.
По 5, 7 или 10 таблеток в блистеры из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1 блистер (по 5, 7 или 10 таблеток) или 3 блистера (по 10 таблеток) упакованы вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Egis Pharmaceuticals, Plc, Венгрия
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Парлазин: