Пирацетам

П N015341/01

Пирацетам

Пирацетам

Капсулы.

Состав на 1 капсулу:

Активное вещество: пирацетам (в пересчёте на 100 % вещество) — 400 мг.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат — 4,3 мг, магния гидроксикарбонат — до массы содержимого капсулы 430 мг.

Состав твёрдой желатиновой капсулы: желатин — 61,289 мг, глицерол — 0,193 мг, вода очищенная — 10,585 мг, метилпарагидроксибензоат — 0,268 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0,067 мг, натрий лаурилсульфат — 0,049 мг, краситель хинолиновый жёлтый E-104 — 0,042 мг, краситель солнечный закат жёлтый E-110 — 0,01 мг, титана диоксид E-171 — 0,497 мг.

Твёрдые желатиновые капсулы № 1 жёлтого цвета. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Ноотропное средство

N06BX03

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции. Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов лекарственного средства; хорея Гентингтона; геморрагический инсульт; терминальная стадия хронической почечной недостаточности; беременность, период кормления грудью.

Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжёлое кровотечение, хроническая почечная недостаточность (КК — 20–80 мл/мин).

Беременность

Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорождённых достигает 70–90 % от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.

Кормление грудью

Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребёнка и пользу терапии для женщины.

Внутрь. Капсулы проглатывают, не разжёвывая, запивая водой. Во время приёма пищи или натощак.

При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях:

По 2,4–4,8 г/сут в несколько приёмов в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2,4 г/сут в 2–3 приёма, возможен приём 1,2 г/сут.

Лечение кортикальной миоклонии:

Лечение начинают с 7,2 г в сутки, повышая её на 4,8 г каждые 3–4 дня вплоть до 24 г, разделённых на 2–3 введения. Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. В дальнейшем по результатам лечения, необходимо, по возможности, снизить дозу других лекарственных препаратов для лечения миоклонии. После начала лечения пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания. У пациентов с острым эпизодом течение заболевания со временем может измениться, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1,2 г каждые 2 дня (в целях предотвращения возможности внезапного рецидива судорог при синдроме Ланса-Адамса — каждые 3–4 дня).

При невозможности перорального приёма препарат вводят внутривенно в той же дозе.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы (см. ниже «Почечная недостаточность»). При длительном лечении в целях определения необходимости коррекции дозы следует регулярно проводить оценку клиренса креатинина.

Почечная недостаточность

Пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность.

Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина; это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста.

Дозу следует корректировать в зависимости от клиренса креатинина (КК).

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (К_{сыворот}), по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы) × масса тела (кг)]/[72 × КК_{сыворот} (мг/мл)]

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Печёночная недостаточность

Пациенты с изолированным нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме (см. выше «Почечная недостаточность»).

Перечисленные ниже нежелательные лекарственные реакции выявлены в клинических исследованиях и по результатам пострегистрационного наблюдения и сгруппированы по системно-органным классам. Градация частоты определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных клинических исследований).

Со стороны крови и лимфатической системы:

Частота неизвестна: кровоточивость.

Со стороны иммунной системы:

Частота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны психики:

Часто: нервозность. Нечасто: депрессия.

Частота неизвестна: ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы:

Часто: гиперактивность. Нечасто: сонливость. Частота неизвестна: атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны органа слуха и лабиринта:

Частота неизвестна: вертиго.

Со стороны сосудов:

Редко: тромбофлебит, артериальная гипотензия (только при парентеральном введении).

Со стороны пищеварительной системы:

Частота неизвестна: абдоминальная боль (в том числе в верхних отделах), тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Частота неизвестна: ангионевротический отёк, дерматит, зуд, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы:

Частота неизвестна: усиление сексуального влечения.

Общие нарушения и расстройства в месте введения:

Нечасто: астения.

Редко: боль в месте введения, лихорадка (только при парентеральном введении).

Лабораторно-инструментальные данные:

Часто: увеличение массы тела.

Симптомы: абдоминальная боль, диарея с примесью крови.

Описан случай, когда после приёма пирацетама в дозе 75 г/день у пациента развилась диарея с кровью, сопровождавшаяся болью в животе, что было объяснено эффектом значительного количества сорбита.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50–60 %). Специфического антидота нет.

Гормоны щитовидной железы

При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы (трийодтиронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.

Аценокумарол

Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом, пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5–3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение Р-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90 % пирацетама выводится в неизменённом виде с мочой.

В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11) in vitro.

В концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP 2А6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако значения константы ингибирования (K₁), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.

Противосудорожные средства

Приём пирацетама в дозе 20 г/сутки на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял их максимальную и минимальную концентрацию.

Алкоголь

Одновременный приём с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при приёме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.

Фармацевтическая совместимость

Сведения о фармацевтической совместимости отсутствуют.

Влияние на агрегацию тромбоцитов

Вследствие антиагрегантного эффекта (см. раздел «Фармакодинамика»), пациентам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжёлыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Почечная недостаточность

Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пожилые пациенты

При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, поскольку может потребоваться коррекция дозы.

Отмена терапии

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, поскольку это может вызвать возобновление приступов.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Учитывая профиль нежелательных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы 400 мг.

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Белмедпрепараты, РУП, Республика Беларусь