Пирацезин
, капсулыРегистрационный номер
Торговое наименование
Пирацезин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капсулы
Состав
1 капсула содержит:
Активные компоненты: пирацетама — 400 мг, циннаризина — 25 мг.
Вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат — 30,4 мг, кальция стеарат — 4,6 мг.
Состав оболочки желатиновых капсул: желатин — 80,751 мг, глицерол — 0,121 мг, натрия лаурилсульфат — 0,055 мг, вода очищенная — 13,92 мг, титана диоксид — 1,153 мг.
Масса капсулы — 556 мг ± 10 %. Масса содержимого капсулы — 460 мг ± 10%.
Описание
Капсулы твёрдые желатиновые № 0 цилиндрической формы с полусферическими концами белого цвета. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Пирацезин® — это комбинированный лекарственный препарат с выраженным ноотропным и сосудорасширяющим эффектом.
Пирацетам — циклическое производное ГАМК, ноотропное средство; воздействует непосредственно на головной мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Оказывает влияние на центральную нервную систему (ЦНС) различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействует на реологические характеристики крови, не оказывая при этом вазодилатирующего действия. Улучшает связь между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, улучшает мозговой кровоток. Ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает конфигурационные свойства наружной мембраны ригидных эритроцитов, а также способность последних к пассажу через сосуды микроциркуляторного русла. В дозе 9,6 г снижает концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда на 30–40 % и удлиняет время кровотечения. Оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. Снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Циннаризин — селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин II, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на артериальное давление.
Фармакокинетика
Абсорбция пирацетама при приёме внутрь быстрая и полная. Биодоступность — около 100 %. После однократного приёма внутрь в дозе 3,2 г максимальная концентрация — 84 мкг/мл, после многократного (3,2 г 3 раза в сутки) — 115 мкг/мл, терапевтическая максимальная концентрация в плазме — 1 ч, спинномозговой жидкости -5 ч. Приём пищи снижает максимальную концентрацию на 17 % и увеличивает терапевтическую максимальную концентрацию до 1,5 ч. У женщин максимальная концентрация и критерий степени доступности после приёма 2,4 г на 30 % выше, чем у мужчин. Объём распределения — около 0,6 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер; удаляется при гемодиализе. Не связывается с белками плазмы, не метаболизируется. Период полувыведения — 4–5 ч из плазмы крови и 8,5 ч — из спинномозговой жидкости. 80–100 % пирацетама выводится почками в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации. Общий клиренс — 80–90 мл/мин. Период полувыведения удлиняется при хронической почечной недостаточности. Печёночная недостаточность не влияет на фармакокинетику пирацетама.
Циннаризин хорошо всасывается. При приёме внутрь максимальная концентрация отмечается через 1–3 ч. Циннаризин активно метаболизируется. ⅓ метаболитов выводится с мочой, ⅔ — с калом.
Период полувыведения циннаризина составляет около 4 ч.
Показания
В комплексной терапии хронической цереброваскулярной недостаточности, заболеваний ЦНС, сопровождающихся снижением интеллектуально-мнестических функций, психоорганического синдрома с преобладанием признаков астении и адинамии, астении психогенного происхождения, лабиринтопатии, синдрома Меньера, для профилактики мигрени и кинетозов.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), паркинсонизм (в том числе болезнь Паркинсона), геморрагический инсульт, хорея Гентингтона, психомоторное возбуждение, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью
- Нарушение гемостаза;
- обширные хирургические вмешательства;
- тяжёлое кровотечение;
- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 20–80 мл/мин).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды.
По 1–3 капсуле 3 раза в день. Курс лечения — 1–3 мес.
При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) необходимо снижение дозы или увеличение интервала между приёмом препарата.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, бессонница, психическое возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Со стороны органов чувств: вертиго.
Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.
Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отёк.
Передозировка
Симптомы: абдоминальная боль, диарея с примесью крови.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность составляет 50–60 %). Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает эффекты ноотропных, гипотензивных препаратов, средств, угнетающих центральную нервную систему (в том числе этанола).
При одновременном применении вазодилататоры усиливают действие циннаризина, а гипертензивные средства его уменьшают.
При одновременном применении с йодсодержащими гормонами щитовидной железы может возникнуть спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
В высоких дозах (9,6 r/сут) у пациентов с венозным тромбозом повышает антикоагулянтный эффект непрямых антикоагулянтов (более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена, фактора Видлебранда, вязкости крови и плазмы).
Особые указания
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжёлого кровотечения.
При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
В период лечения необходим контроль функции печени.
Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы 400 мг + 25 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку (блистер) из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 6 контурных ячейковых упаковок (блистеров) вместе с инструкцией по применению вкладывают в пачки из картона.
Хранение
В сухом защищённом от света месте, при температуре от 15 до 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Минскинтеркапс, УП, Республика Беларусь
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пирацезин: