Сенорм

Сенорм

раствор для внутримышечного введения [масляный].

1 мл раствора для инъекций содержит: 70,48 мг галоперидола деканоата, что эквивалентно галоперидолу 50 мг;

вспомогательные вещества: бензиловый спирт — 15 мкг, кунжута масло — до 1 мл.

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый вязкий раствор.

Поддерживающая терапия хронических форм шизофрении в случаях, когда применявшийся ранее галоперидол короткого действия оказывал хороший терапевтический эффект; особенно, если имеется необходимость в применении сильнодействующего нейролептика с маловыраженным седативным действием.

- Отмечавшаяся ранее повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- угнетение деятельности центральной нервной системы токсического (алкогольного или медикаментозного) генеза в тяжёлой форме, комы различного генеза;

- заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в том числе болезнь Паркинсона);

- депрессия, истерия;

- беременность, период лактации;

- детский возраст;

- патологический процесс с локализацией в области базальных ядер.

Заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печёночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в том числе при хронической обструктивной болезни лёгких и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Результаты наблюдения за большим количеством больных показали, что галоперидол достоверно не увеличивает число врождённых патологий. В отдельных случаях описаны врождённые аномалии на фоне применения во время беременности галоперидола, как правило, в сочетании с другими препаратами. Таким образом, применение галоперидола деканоата во время беременности противопоказано.

Галоперидол проникает в материнское молоко. В некоторых случаях отмечены экстрапирамидные расстройства у новорождённых, мать которых принимала галоперидол. Поэтому при кормлении грудью следует прекратить грудное вскармливание.

Допускаются только внутримышечные инъекции; внутривенно не вводить.

Разовую месячную дозу препарата рекомендуется вводить глубоко в ягодичные мышцы.

Переход к применению препарата длительного действия целесообразен в случаях, когда больной постоянно принимает пероральный антипсихотический препарат (как правило, галоперидол).

Расчёт дозы препарата длительного действия проводят по применяемой перорально дозе галоперидола или другого нейролептика.

Первоначально следует вводить каждые 4 недели 10–15-кратную разовую дозу перорального препарата, что составляет обычно 25–75 мг (0,5-1,5 мл) галоперидола деканоата. Начальная доза не должна превышать 100 мг галоперидола деканоата.

В дальнейшем, в зависимости от терапевтического ответа, дозу препарата можно повышать постепенно по 50 мг, до достижения оптимального эффекта.

Общепринятая поддерживающая доза, вводимая каждые 4 недели, составляет 20-кратную от разовой суточной пероральной дозы галоперидола.

В зависимости от терапевтического ответа больного на галоперидола деканоат, при повторном нарастании симптомов заболевания возможно дополнительное применение галоперидола перорально.

Дозы устанавливаются индивидуально, в зависимости от состояния больного. Может быть необходимым временное прерывание курса лечения или же более частое, чем 1 раз в 4 недели, введение препарата. Нежелательно вводить в одной инъекции больше 3-х мл препарата из-за риска возникновения дискомфортных ощущений у пациента.

У пожилых и ослабленных больных следует применять более низкие начальные дозы — 12,5-25 мг 1 раз в 4 недели. В дальнейшем, в зависимости от состояния больного, дозу препарата можно увеличить (интервал между приёмами и дозу корректируют с периодичностью не менее 1 мес).

Побочные явления после введения галоперидола деканоата те же, которые могут проявляться при применении других лекарственных форм галоперидола.

Экстрапирамидные симптомы:

При длительном применении-могут возникать тремор, ригидность мышц, брадикинезия, акатизия, острая мышечная дистония, окулогирный криз, ларингеальная дистония (спастическая дисфония).

Коррекция: следует назначать антипаркинсонические препараты м-холиноблокирующего действия. Однако необходимо иметь в виду, что постоянное их применение снижает эффективность галоперидола.

Поздняя дискинезия:

Как и при использовании других антипсихотических средств, может возникать при длительном применении или отмене препарата. Проявляется ритмичными, не поддающимися волевому контролю движениями мышц области лица, губ, языка или челюсти. Данное расстройство у некоторых больных может носить характер остаточных явлений. Расстройства прекращаются при возобновлении применения галоперидола, при повышении дозы или при переходе на лечение другим препаратом. При появлении признаков поздней дискинезии целесообразно продолжить лечение другим препаратом.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС):

Применение галоперидола может вызывать ЗНС. Редкая реакция, возникающая по типу идиосинкразии, характеризуется гипертермией, генерализованной ригидностью мышц, вегетативной лабильностью, затруднённым или учащённым дыханием, аритмиями, повышением или снижением артериального давления (АД), повышенным потоотделением, недержанием мочи, эпилептическими припадками, и нарушением сознания больного. Ранним признаком ЗНС часто является гипертермия. При появлении симптомов ЗНС во всех случаях необходимо прервать лечение антипсихотическими препаратами и, в условиях тщательного наблюдения, начать поддерживающую, в том числе дезинтоксикационную, терапию.

Другие побочные явления со стороны центральной нервной системы (ЦHC):

Депрессия, заторможенность (вплоть до состояния, подобного летаргии), или психомоторное возбуждение, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), головная боль, преходящие мнестико-интеллектуальные нарушения, головокружение, двигательное беспокойство, чувство тревоги, страха, либо эйфория, эпилептические припадки типа "grand mal" и возобновление психотической симптоматики (развитие парадоксальной реакции).

Пищеварительная система:

При применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Эндокринная система:

Из-за антидофаминового действия могут наблюдаться гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, олиго- и аменорея, гипер- или гипогликемиями снижение секреции антидиуретического гормона.

Сердечно-сосудистая система:

При использовании в высоких дозах — снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на электрокардиограмме (ЭКГ) (удлинение интервала QT)

Со стороны органов кроветворения:

Транзиторная" лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Аллергические реакции:

В частности, явления крапивницы, анафилаксии, фотосенсибилизации, макулопапулезные и акнеиформные изменения кожи, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.

Со стороны мочеполовой системы:

Задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отёки, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Лабораторные показатели:

Гипонатриемия.

Другие побочные явления:

Алопеция, тепловой удар, увеличение массы тела, местные реакции, катаракта, ретинопатия, нечёткость зрения.

У пожилых больных могут наблюдаться приступы закрытоугольной глаукомы.

Симптомы передозировки галоперидола деканоата аналогичны наблюдаемым при применении других лекарственных форм галоперидола. При подозрении на передозировку галоперидола деканоата следует учитывать пролонгированный характер действия препарата.

Наиболее важные признаки передозировки: тяжёлые экстрапирамидные расстройства (ригидность мышц, возможен мышечный гипертонус, общий или локализованный тремор), артериальная гипо-, иногда гипертензия, состояние выраженной заторможенности. В тяжёлых случаях возможно наступление коматозного состояния, с угнетением дыхания на фоне выраженной артериальной гипотензии.

Необходимо учесть возможность развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QT.

Лечение передозировки: специфического антидота нет.

Симптоматическая терапия: при коматозном состоянии необходима поддержка функции дыхательной системы, при необходимости подключение к аппарату искусственной вентиляции лёгких. Необходим мониторинг ЭКГ и других жизненно важных функций организма.

Для лечения выраженной артериальной гипотензии или недостаточности кровообращения необходимо внутривенное введение достаточного объёма жидкости, плазмы крови или концентрированного раствора альбумина, а также назначение вазопрессорных средств (норэпинефрина или допамина). Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! В комбинации с галоперидолом он может вызвать выраженную артериальную гипотензию).

При тяжёлых экстрапирамидных симптомов необходимо применять парентерально антипаркинсонические средства и центральные холиноблокаторы. Гемодиализ неэффективен.

Препарат способен усиливать действие средств, угнетающих ЦНС — алкоголя, препаратов седативного и снотворного действия, а также наркотических анальгетиков. Одновременный приём галоперидола с этими препаратами может привести к угнетению дыхания.

В комбинации с метилдопой усиливает действие последней на ЦНС, увеличивает риск развития психических нарушений (в том числе дезориентации в пространстве, замедления и затруднения процессов мышления).

Снижает антипаркинсоническое действие леводопы и других противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).

Галоперидол тормозит метаболизм трициклических антидепрассантов и ингибиторов моноаминоксидазы, поэтому может увеличиваться их концентрация в плазме крови, с усилением м-холиноблокирующего действия, а также токсичности, в том числе в отношении сердечно-сосудистой системы.

Фармакокинетические исследования выявляли повышение умеренной или средней степени выраженности уровня галоперидола в сыворотке крови при совместном с галоперидолом применении следующих препаратов: хинидин, буспирон, флуоксетин. В случае необходимости их комбинирования может потребоваться снижение дозы галоперидола.

При длительном применении препаратов, обладающих свойствами индукторов микросомальных ферментов печени (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал и др.), концентрация галоперидола в крови снижается. Поэтому при необходимости их совместного применения может потребоваться повышение дозы галоперидола. В случае последующей отмены терапии данными препаратами следует иметь в виду целесообразность снижения дозы галоперидола.

В редких случаях при совместном применении галоперидола и солей лития наблюдались следующие расстройства: явления энцефалопатии, экстрапирамидные симптомы, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, стволовая мозговая симптоматика, коматозное состояние. В большинстве случаев подобные расстройства носят обратимый характер. Причина проявления их в данной ситуации неясна. При проявлении данных расстройств следует немедленно прекратить применение галоперидола.

Галоперидол изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Галоперидол снижает эффективность применения, антигипертензивных средств из группы адреноблокаторов.

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Препятствует подавлению диазоксидом высвобождения инсулина.

При одновременном применении с бупропионом снижает порог судорожной готовности и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться коррекция дозы).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

М-холиноблокирующие, антигистаминные (I поколения) и антидискинетические средства средства могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

При одновременном применений с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Имеются случаи наблюдения внезапной смерти больных, принимавших антипсихотические средства, в частности галоперидол.

Поскольку при лечении галоперидолом у ряда больных отмечалось удлинение интервала QT на ЭКГ, препарат следует применять с осторожностью у больных, у которых существует риск удлинения интервала QT (гипокалиемия, одновременное применение других препаратов, которые могут вызывать удлинение интервала QT). При необходимости применения галоперидола деканоата сначала следует назначить галоперидол перорально для определения возможной неожиданной повышенной чувствительности.

В связи с тем, что галоперидол метаболизируется в печени, необходима осторожность в применении галоперидола при тяжёлой печёночной патологии. При длительном применении необходим периодический контроль картины крови и функции печени.

В отдельных случаях описано развитие явлений судорожного синдрома на фоне применения галоперидола. Поэтому больным эпилепсией, а также тем больным, у которых имеется повышенная судорожная готовность (хроническая интоксикация, как алкогольного, так и другого генеза, черепно-мозговая травма в анамнезе и т.д.), галоперидола деканоат нужно назначать с осторожностью.

Тироксин повышает токсичность галоперидола, поэтому галоперидол у больных с гипертиреозом применим только под прикрытием адекватной тиреостатической терапии.

Больным, у которых в картине психопатологических расстройств, присутствуют явления депрессивного синдрома, галоперидол следует вводить в комбинации с антидепрессантами.

Если имеется необходимость в одновременном проведении больному антипаркинсонической терапии, то после введения последней дозы галоперидола деканоата лечение этими препаратами следует продолжать ещё некоторое время, так как выведение из организма антипаркинсонического препарата происходит быстрее, чем галоперидола деканоата — препарата пролонгированного действия.

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжёлой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление м-холиноблокирующих эффектов и риска — возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены».

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Перед назначение пролонгированной формы следует сначала перевести больного с любого др. нейролептика на галоперидол (профилактика неожиданной повышенной чувствительности к галоперидолу).

Во время применения препарата нельзя употреблять спиртные напитки.

В начальный период лечения нельзя водить автомобиль или работать в условиях повышенного риска травматизма. Впоследствии степень ограничений определяется в индивидуальном порядке.

Раствор для внутримышечного введения масляный, 50 мг/мл.

В сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.

2 года.

Отпускают по рецепту

Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Индия