Спиронолактон

Спиронолактон

таблетки

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: спиронолактон — 25 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К-17, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской, с характерным запахом.

• Эссенциальная гипертензия, преимущественно в случае гипокалиемии, как правило, в комбинации с другими гипотензивными препаратами.
• Застойная сердечная недостаточность у пациентов, не реагирующих на другую терапию или не переносящих её, а также для усиления действия других диуретиков.
• Цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отёками, нефротическим синдромом.
• Лечение гипокалиемии в случае, если пациент не может получать каких-либо других препаратов.
• Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма.
• Профилактика гипокалиемии у пациентов, принимающих сердечные гликозиды, когда другие методы лечения не применимы.

• Повышенная чувствительность к спиронолактону или какому-либо другому компоненту препарата.
• Болезнь Аддисона.
• Гиперкалиемия.
• Гипонатриемия.
• Тяжёлая почечная недостаточность (СКФ <10 мл/мин/1,73 м²), острая почечная недостаточность, анурия.
• Одновременное применение эплеренона и других калийсберегающих диуретиков, препаратов калия.
• Детский возраст до 3 лет (твёрдая лекарственная форма).
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Атриовентрикулярная блокада (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии); сахарный диабет (при подтверждённой или предполагаемой хронической почечной недостаточности); диабетическая нефропатия; дисменорея; гиперкальциемия; метаболический ацидоз; печёночная недостаточность; цирроз печени; порфирия; хирургические вмешательства; гинекомастия и одновременный приём лекарственных препаратов, вызывающих гинекомастию; проведение местной и общей анестезии; пожилой возраст; одновременное применение лекарственных препаратов, вызывающих гиперкалиемию.

Беременность

Имеются очень ограниченные данные о применении спиронолактона во время беременности. Экспериментальные исследования на животных показали репродуктивную токсичность, которая связана с антиандрогенным действием спиронолактона. Применение препарата во время беременности противопоказано.

Грудное вскармливание

Основной и активный метаболит спиронолактона канренон экскретируется в грудное молоко в небольших количествах, его применение потенциально не безопасно для грудного ребёнка. В связи с чем, в период грудного вскармливания приём спиронолактона противопоказан. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Спиронолактон может вызывать импотенцию и нарушения менструального цикла.

Способ применения

Внутрь, после еды, 1 или 2 раза в сутки. Приём суточной дозы или первой части суточной дозы препарата рекомендуется утром.

Взрослые

Эссенциальная гипертензия

Дополнительная терапия при лечении артериальной гипертензии в случае недостаточной эффективности ранее применяемых гипотензивных препаратов

Начальная доза спиронолактона при одновременном применении с другими гипотензивными препаратами составляет 25 мг/сут. Если спустя 4 недели артериальное давление не достигает целевых значений, доза препарата может быть увеличена в 2 раза. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих препараты, которые могут вызвать развитие гиперкалиемии (например, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или блокаторы рецепторов ангиотензина), до начала применения спиронолактона следует оценить содержание калия и креатинина в сыворотке крови. Не следует применять препарат пациентам, у которых содержание калия в сыворотке крови превышает 5,0 ммоль/л, а концентрация креатинина в сыворотке крови превышает 220 мкмоль/л. В течение 3 месяцев после начала приёма спиронолактона требуется частый контроль содержания калия и креатинина в крови.

Застойная сердечная недостаточность

Отёки на фоне застойной сердечной недостаточности или нефротического синдрома

Начальная доза составляет 100 мг и может изменяться в интервале от 25 до 200 мг/сут, препарат можно принимать за 1–2 приёма. При приёме более высоких доз препарат может применяться совместно с диуретиком, действующим в проксимальном отделе почечного канальца. В этом случае дозу спиронолактона следует скорректировать.

Дополнительная терапия при лечении тяжёлой сердечной недостаточности (класс III–IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) и фракцией выброса <35 %)

Установлено, что, если содержание калия в сыворотке крови не превышает 5,0 ммоль/л, а концентрация креатинина в сыворотке крови не превышает 220 мкмоль/л, на фоне базовой стандартной терапии доза спиронолактона в начале применения должна составлять 25 мг/сут. Пациентам с хорошей переносимостью препарата в дозе 25 мг/сут по клиническим показаниям можно увеличить дозу до 50 мг/сут. Для пациентов с плохой переносимостью терапии препаратом в дозе 25 мг/сут можно снизить дозу препарата до 25 мг 1 раз в 2 дня.

Асцит и отёки, обусловленные циррозом печени Если соотношение ионов натрия и калия в моче превышает 1,0, то суточная доза препарата должна составлять 100 мг. Если указанное соотношение меньше 1,0, то доза препарата должна находиться в интервале от 200 до 400 мг/сут.

Поддерживающая доза должна определяться индивидуально для каждого пациента.

Гипокалиемия

Препарат назначается в дозе 25–100 мг/сут, если применение препаратов калия или других калийсберегающих методов является недостаточным.

Первичный гиперальдостеронизм

Для диагностических целей

1. Длительный тест: спиронолактон принимается по 400 мг/сут 3–4 недели. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
2. Короткий тест: спиронолактон принимается по 400 мг/сут в течение 4 дней. При увеличении содержания калия в сыворотке крови во время приёма спиронолактона и снижении после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

Лечение

При подготовке к хирургическому лечению спиронолактон применяют в дозах от 100 до 400 мг/сут. Если операция не показана, спиронолактон может применяться для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе. В этом случае начальная доза препарата может уменьшаться каждые 14 дней до достижения наименьшей эффективной дозы. Для снижения выраженности побочных эффектов при длительном применении препарат рекомендуется применять в комбинации с другими диуретиками.

Особые группы пациентов

Дети и подростки до 18 лет

Начальная доза препарата составляет 1–3 мг/кг массы тела в сутки в 1–4 приёма. При проведении поддерживающей терапии или при одновременном применении с другими диуретиками доза препарата должна быть снижена до 1–2 мг/кг массы тела.

При применении у детей до 3 лет можно использовать суспензию. Для приготовления суспензии таблетки следует измельчить и смешать с жидкостью или кашицеобразной пищей. Суспензию следует использовать немедленно, сразу после приготовления.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Лечение препаратом рекомендуется начинать с наименьшей дозы с постепенным её увеличением до достижения максимального желаемого эффекта. Следует соблюдать осторожность у пациентов с тяжёлыми нарушениями функций почек и печени, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию спиронолактона. Кроме того, при применении препарата у пожилых пациентов следует принимать во внимание риск развития гиперкалиемии (см. раздел «Особые указания»).

Нежелательные реакции наиболее часто обусловлены конкурентным антагонизмом спиронолактона в отношении альдостерона, а также антиандрогенным эффектом спиронолактона. Обычно после прекращения приёма спиронолактона нежелательные эффекты исчезают.

Нежелательные реакции представлены в соответствии с системно-органными классами согласно MedDRA и с указанием частоты возникновения: очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1 000 до <1/100); редко (от >1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: гиперчувствительность.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Очень редко: гирсутизм.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень часто: гиперкалиемия (у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, одновременно получающих препараты калия).

Часто: гиперкалиемия (у пожилых пациентов, при сахарном диабете и у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ).

Редко: гипонатриемия, дегидратация, порфирия.

Частота неизвестна: гиперхлоремический ацидоз.

Нарушения психики

Нечасто: спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: сонливость (у пациентов с циррозом печени), головная боль.

Очень редко: паралич, параплегия.

Нарушения со стороны сердца

Очень часто: аритмии (у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, получающих препараты калия одновременно со спиронолактоном).

Нарушения со стороны сосудов

Очень редко: васкулит.

Частота неизвестна: снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: изменение тональности голоса.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота.

Редко: гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в желудке, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: сыпь, крапивница.

Очень редко: алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночноподобные изменения кожи.

Частота неизвестна: буллёзный пемфигоид (как правило, при длительном применении).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень редко: остеомаляция.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: острая почечная недостаточность.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Очень часто: снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочных желёз, боль в груди (у мужчин), увеличение молочных желёз, нарушения менструального цикла (у женщин).

Часто: бесплодие (при применении препарата в высоких дозах (450 мг/сут)).

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: астения, усталость.

Лабораторные и инструментальные данные

Очень редко: повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Частота неизвестна: повышение содержания гликозилированного гемоглобина (HbAlc).

Симптомы тошнота, рвота, головокружение, снижение артериального давления, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезия, миастения, аритмии, мышечная слабость), гипонатриемия (сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины в плазме крови.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (глюкозы) (5–20 % растворы) с инсулином из расчёта 0,25–0,5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы); при необходимости можно ввести повторно. В тяжёлых случаях проводят гемодиализ.

• Одновременный приём препарата с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, препаратами калия, а также соблюдение богатой калием диеты, или употребление калийсодержащих заменителей соли, может привести к развитию тяжёлой гиперкалиемии.
• Помимо лекарственных средств, достоверно вызывающих гиперкалиемию, одновременное применение комбинации триметоприм/сулъфаметоксазол (ко-тримоксазол) со спиронолактоном может привести к клинически значимой гиперкалиемии.
• Одновременный приём других диуретиков: усиление диуреза.
• Иммунодепрессанты, циклоспорин и такролимус могут повышать риск развития гиперкалиемии, вызываемой спиронолактоном.
• Колестирамин, аммония хлорид могут также повышать риск развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза.
• Трициклические антидепрессанты и антипсихотики могут усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.
• Гипотензивные средства: спиронолактон потенцирует действие гипотензивных препаратов, дозу которых при одновременном приёме со спиронолактоном, возможно, потребуется снизить и корректировать в дальнейшем в случае необходимости. Поскольку ингибиторы АПФ снижают выработку альдостерона, не следует использовать препараты данной группы совместно со спиронолактоном на постоянной основе, особенно у пациентов с установленным нарушением функции почек.
• Одновременный приём с нитроглицерином, иными нитратами или вазодилататорами может усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.
• Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут потенцировать связаннуюсо спиронолактоном ортостатическую гипотензию.
• Прессорные амины (норэпинефрин): спиронолактон снижает сосудистые реакции на норэпинефрин. По этой причине следует соблюдать осторожность при проведении местной или общей анестезии у пациентов, принимающих спиронолактон.
• Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): у некоторых пациентов приём НПВП может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты петлевых, калийсберегающих и тиазидных диуретиков. Одновременное применение НПВП (например, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и мефенамовой кислоты) с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию тяжёлой гиперкалиемии. Таким образом, при одновременном приёме спиронолактона с НПВП следует тщательно контролировать состояние пациента на предмет достижения желаемого эффекта мочегонного препарата.
• Глюкокортикостероиды, адренокортикотропный гормон (АКТГ): может увеличиваться скорость выведения электролитов, в частности, может наблюдаться гипокалиемия.
• Дигоксин: спиронолактон может увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к увеличению концентрации дигоксина в сыворотке крови и, как следствие, усилению его токсичности. При приёме спиронолактона может потребоваться снижение дозы дигоксина. Следует тщательно контролировать состояние пациента для предотвращения передозировки дигоксином или недостаточной дигитализации.
• Влияние препарата на результаты лабораторных исследовании: в литературе описано несколько случаев влияния спиронолактона или его метаболитов на показатель концентрации дигоксина, определённый методом радиоиммунного анализа. Клиническая значимость данного взаимодействия пока неясна.
• При флуорометрическом анализе спиронолактон может влиять на результат анализа содержания соединений с аналогичными параметрами флуоресценции (например, кортизол, эпинефрин).
• Антипирин: спиронолактон ускоряет метаболизм антипирина.
• Препараты лития: как правило, препараты лития не следует применять совместно с диуретиками. Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсических эффектов препаратов лития.
• Карбеноксолон может вызывать задержку натрия в организме и, как следствие, снижать эффективность спиронолактона. Следует избегать одновременного применения карбеноксолона и спиронолактона.
• Карбамазепин: при одновременном применении с диуретиками препарат может вызвать клинически значимую гипонатриемию.
• Гепарин, низкомолекулярный гепарин: одновременное применение со спиронолактоном может привести к тяжёлой гиперкалиемии.
• Производные кумарина: спиронолактон снижает эффективность данной группы препаратов.
• Спиронолактон может усиливать действие аналогов ГнРП (гонадотропин-рилизинг гормона): трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

• С особой осторожностью спиронолактон следует применять у пациентов, основное заболевание которых может провоцировать развитие ацидоза и/или гиперкалиемии.
• Пациенты с диабетической нефропатией имеют повышенный риск развития гиперкалиемии.
• Приём спиронолактона может вызвать транзиторное повышение азота мочевины крови (АМК), особенно на фоне имеющегося нарушения функции почек и гиперкалиемии. Спиронолактон может вызвать обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз. Таким образом, при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также у пациентов пожилого возраста, необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек.
• Одновременное применение спиронолактона с препаратами, вызывающими гиперкалиемию (например, другие калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы альдостерона, гепарин, низкомолекулярный гепарин, препараты калия, богатая калием диета, употребление калийсодержащих заменителей соли), может привести к развитию тяжёлой гиперкалиемии.
• Гиперкалиемия может привести к смертельному исходу. Критически важно контролировать и корректировать содержание калия у пациентов с тяжёлой формой сердечной недостаточности, получающих спиронолактон. Не следует применять препарат совместно с другими калийсберегающими диуретиками. У пациентов с содержанием калия в сыворотке крови выше 3,5 ммоль/л противопоказано применение препаратов калия. Рекомендуемая частота мониторинга содержания калия и креатинина — через неделю после начала приёма препарата или увеличения дозы спиронолактона, ежемесячно в течение первых 3 месяцев, затем ежеквартально в течение года, после чего — каждые 6 месяцев. При содержании калия в сыворотке крови больше 5 ммоль/л или креатинина больше 350 мкмоль/л следует временно или полностью прекратить приём спиронолактона (см. раздел «Способ применения и дозы»).
• У пациентов с порфирией препарат следует применять с особой осторожностью, поскольку многие препараты провоцируют обострение порфирии.
• При приёме препарата запрещается употребление алкоголя.
• В случае непереносимости лактозы следует принимать во внимание, что каждая таблетка препарата содержит 117 мг лактозы моногидрата. Данный препарат не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, полная лактазная недостаточность или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Таблетки, 25 мг.

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

ЮжФарм, ООО, Российская Федерация