Венлифт ОД

ЛП-001221

Венлифт ОД

Венлафаксин

капсулы пролонгированного действия

1 капсула содержит:

Дозировка 37,5 мг:

действующее вещество: венлафаксина гидрохлорид 42,43 мг в пересчёте на венлафаксин 37,5 мг (в виде пеллет);

вспомогательные вещества пеллет: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 25,13 мг; гипромеллоза 2910 Е15 LV 3,36 мг; кремния диоксид коллоидный 3,36 мг;

вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 45 сПз 7,41 мг; гипромеллоза 6 сПз 0,99 мг;

состав оболочки капсулы: желатин 82,46 %, вода 14,5%, натрия лаурилсульфат 0,08 %, метилпарагидроксибензоат 0,8 %, пропилпарагидроксибензоат 0,2 %, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,003 %; титана диоксид 1,95%; краситель солнечный закат жёлтый 0,0105 %.

Дозировка 75 мг:

действующее вещество: венлафаксина гидрохлорид 84,85 мг в пересчёте на венлафаксин 75 мг (в виде пеллет);

вспомогательные вещества пеллет: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 50,26 мг; гипромеллоза 2910 Е15 LV 6,72 мг, кремния диоксид коллоидный 6,72 мг;

вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 45 сПз 14,28 мг; гипромеллоза 6 сПз 1,98 мг;

состав оболочки капсулы: желатин 83,13 %, вода 14,5%, натрия лаурилсульфат 0,08 %, метилпарагидроксибензоат 0,8 %, пропилпарагидроксибензоат 0,2 %, титана диоксид 0,975%, краситель солнечный закат жёлтый 0,0165 %; краситель хинолиновый жёлтый 0,3 %.

Дозировка 150 мг:

действующее вещество: венлафаксина гидрохлорид 169,70 мг в пересчёте на венлафаксин 150 мг (в виде пеллет);

вспомогательные вещества пеллет: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 100,52 мг, гипромеллоза 2910 Е15 LV 13,44 мг, кремния диоксид коллоидный 13,44 мг;

вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 45 сПз 28,56 мг; гипромеллоза 6 сПз 3,96 мг;

состав оболочки капсулы: желатин 81,72 %, вода 14,5%, натрия лаурилсульфат 0,08 %, метилпарагидроксибензоат 0,8 %, пропилпарагидроксибензоат 0,2 %, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,06 %; титана диоксид 2,4375 %; краситель солнечный закат жёлтый 0,198%.

37,5 мг: Твёрдые желатиновые капсулы (№ 4) с крышечкой от светло-розового до желто-розового цвета и прозрачным корпусом от светло-розового до желто-розового цвета, содержащие пеллеты белого или почти белого цвета.

75 мг: Твёрдые желатиновые капсулы (№ 2) с жёлтой крышечкой и прозрачным жёлтым корпусом, содержащие пеллеты белого или почти белого цвета.

150 мг: Твёрдые желатиновые капсулы (№ 0) с крышечкой оранжевого цвета и прозрачным оранжевым корпусом, содержащие пеллеты белого или почти белого цвета.

Антидепрессант

N06AX16

Депрессия.

Повышенная чувствительность к венлафаксину или любому компоненту препарата, одновременный приём ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 18 лет, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Недавно перенесённый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судороги в анамнезе, внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, гипонатриемия, гиповолемия, обезвоживание, одновременный приём диуретиков, суицидальные наклонности, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, почечная/печёночная недостаточность.

При беременности применение возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено).

Если венлафаксин применяют до или непосредственно перед родами, необходимо учитывать возможность развития реакций «отмены» у новорождённого.

Эффект венлафаксина на роды и родоразрешение у человека неизвестен.

Венлафаксин и его активный метаболит ОДВ проникают в грудное молоко женщин. Учитывая потенциальный риск серьёзных побочных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение препарата (в соответствии с важностью лекарственного средства для матери).

Венлифт ОД принимают внутрь во время еды желательно в одно и то же время, утром или вечером. Капсулы необходимо проглатывать целиком, запивая жидкостью.

Рекомендуемая начальная доза — 75 мг 1 раз в день; при необходимости дозу увеличивают с интервалами не менее 4 дней до 2 недели и более. Максимальная суточная доза — 225 мг. Пациенты, получавшие таблетки, могут быть переведены на приём капсул в сходных дозах.

Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание синдрома «отмены»: при курсе лечения в течение 6 нед и более период постепенной отмены препарата должен быть не менее 2 нед и зависит от дозы, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента (в ходе клинических исследований капсул дозу снижали на 75 мг 1 раз в неделю).

При нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации — 10-70 мл/мин) суточная доза должна быть сокращена на 25–50 %.

При гемодиализе суточная доза должна быть сокращена на 50 %, принимать препарат следует после окончания сеанса гемодиализа.

У пациентов с печёночной недостаточностью средней степени тяжести суточная доза должна быть сокращена на 50% или более.

Симптомы (часто возникает при одновременном приёме этанола): головокружение, снижение артериального давления, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, блокада ножек пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая и желудочковая тахикардия, брадикардия, угнетение сознания (от сонливости до комы), эпилептические припадки, рабдомиолиз, мидриаз, судороги и смерть.

Лечение: обеспечить проходимость дыхательных путей, оксигенация и вентиляция лёгких, симптоматическая терапия. Рекомендуется мониторинг ЭКГ и функций жизненно важных органов; при риске аспирации рвоту вызывать не рекомендуется; промывание (если передозировка произошла недавно, либо сохраняются симптомы передозировки); активированный уголь. Эффективность применения форсированного диуреза, диализа, гемоперфузии и переливания крови не доказаны; специфические антидоты неизвестны.

Несовместим с ингибиторами МАО.

Снижает AUC индинавира на 28 % и его С_mах — на 36 % (клиническое значение установленного феномена неизвестно).

Повышает антикоагулянтный эффект варфарина.

Усиливает влияние этанола на психомоторные реакции.

При пероральном приёме снижает общий клиренс галоперидола на 42 %, увеличивает его AUC на 70 % и С_mах на 88 %.

Циметидин подавляет метаболизм «первого прохождения» венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Не оказывает влияния на фармакокинетику имипрамина и 2-гидроксиимипрамина, однако показатели AUC, С_mах и минимальная концентрация (C_min) дезипрамина возрастают на 35 %, a AUC 2-гидроксиимипрамина — в 2,5-4,5 раза.

Повышает AUC рисперидона на 32 %, но не оказывает существенного влияния на суммарный фармакокинетический профиль активных компонентов — рисперидон плюс 9-гидроксирисперидон (клиническое значение выявленного феномена неизвестно).

Не взаимодействует с препаратами лития, а также препаратами, метаболизирующимися ферментами CYP3A4, CYP1A2 и CYP2C9 (в том числе алпразоламом, кофеином, карбамазепином, диазепамом).

Не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме, обладающих высокой степенью связывания с белками.

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома P 450

Фермент CYP2C6 системы цитохрома P 450 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2C6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2C6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2C6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия ещё не исследованы.

Венлафаксин — относительно слабый ингибитор CYP2C6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печёночные ферменты.

Клиническое ухудшение и риск суицида

У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении венлафаксина или любых других антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

До начала лечения антидепрессантами пациенты с признаками депрессии должны пройти обследование для определения наличия риска развития биполярного расстройства, начиная с тщательного изучения личного и семейного анамнеза.

Сочетание с ингибиторами МАО (см. «Противопоказания»)

Приём венлафаксина возможен не ранее чем через 14 дней после прекращения терапии ингибиторами МАО и в свою очередь должен быть прекращён не менее чем за 7 дней до начала приёма любого ингибитора МАО. При одновременном приёме венлафаксина и ингибиторов МАО возможно развитие тяжёлых побочных реакций (в том числе тремор, миоклонус, обильное потоотделение, тошнота, рвота, прилив крови к лицу, развитие и усиление головокружения, гипертермия с признаками, сходными с нейролептическим злокачественным синдромом; ригидность, расстройства вегетативной нервной системы с возможными быстрыми колебаниями основных показателей жизнедеятельности, изменения психического состояния, включая крайнюю степень развития ажитации, прогрессирующую до делирия и комы; судороги, вплоть до летального исхода).

Активация мании/гипомании

У пациентов с эффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в том числе венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью пациентам с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Судороги

Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью пациентам с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептическими припадков.

Кровоизлияния

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и кровотечений из слизистых оболочек, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с предрасположенностью к таких состояний.

Мидриаз

Во время приёма препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

Гипонатриемия

На фоне лечения у пациентов с гиповолемией или у обезвоженных больных (в том числе пожилых пациентов и принимающих диуретики) может развиваться гипонатриемия и/или синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Синдром «отмены»

Как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение применения венлафаксина, может вызвать синдром «отмены». Риск развития синдрома отмены зависит от продолжительности курса лечения, применяемой дозы, а также скорости её снижения. При синдроме отмены появляются головокружение, парестезия, нарушение сна, возбуждение, тревога, тошнота, рвота, тремор, потливость, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональные расстройства. Эти симптомы обычно отмечаются в первые дни после отмены препарата и проходят самостоятельно в течение 2 недель. Поэтому приём средства следует отменять постепенно, снижая дозу венлафаксина постепенно на протяжении нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента.

Изменение аппетита и массы тела

По результатам краткосрочных, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследований у больных депрессией наиболее часто сообщалось о возникающей при приёме венлафаксина анорексии (8 %) в сравнении с плацебо (4 %). Дозозависимое снижение массы тела часто отмечалось у пациентов, принимавших венлафаксин в течение нескольких недель. Существенное снижение массы тела, особенно у пациентов с депрессией, имеющих слишком малый вес, может являться нежелательным эффектом лечения венлафаксином. Прекращение прогрессирования анорексии и уменьшения массы тела у больных депрессией при приёме венлафаксина отмечалось редко — 1 и 0,1 % соответственно.

В краткосрочных (до 8 нед) исследованиях у пациентов с генерализованным тревожным расстройством, получавших венлафаксин, анорексия была отмечена в 8 % случаев (плацебо — 2%). Снижение массы тела на 7 % и более наблюдалось у 3 % пациентов, получавших венлафаксин в течение периода до 6 мес (плацебо — 1 %). Прекращение прогрессирования анорексии и уменьшения массы тела в течение периода до 8 нед наблюдалось у 0,9 % и 0,3% пациентов соответственно.

В исследованиях у пациентов с социальными фобиями в течение периода до 12 нед, анорексия была отмечена в 20 % случаев (плацебо — 2%). Снижение массы тела на 7 % и более не наблюдалось ни у пациентов, получавших венлафаксин в течение периода до 12 мес, ни в группе плацебо. Прекращение прогрессирования анорексии и уменьшения массы тела в течение периода до 12 нед составило 0,4 % и 0,0% соответственно.

Нервозность и бессонница

Объединенный анализ краткосрочных исследований у пациентов с депрессией, генерализованным тревожным расстройством и социальными фобиями показал, что наиболее общими эффектами, связанными с приёмом венлафаксина в сравнении с плацебо были бессонница и нервозность (в скобках указан процент в группе плацебо). Бессонница отмечалась в 17 % случаев (11 %), нервозность — 10 % (5 %) у пациентов с депрессивным эпизодом (n = 357) в сравнении с плацебо (n = 285); 15 % (10 %) и 6% (4 %) у пациентов с генерализованным тревожным расстройством (n = 1381) в сравнении с плацебо (n = 555); 23 % (7 %) и 11% (3 %) у пациентов с социальными фобиями (n = 277) в сравнении с плацебо (n = 274) соответственно.

При лечении пациентов с депрессивным эпизодом 0,9 % пациентов прекратили лечение из-за возникновения бессонницы и 0,9 % — из-за появления нервозности. У пациентов с генерализованным тревожным расстройством при лечении в течение до 8 недель инсомния и нервозность явились причиной прекращения терапии в 3 и 2 % случаев, при продолжительности лечения до 6 мес — в 2 и 0,7 % случаев соответственно. У пациентов с социальными фобиями при лечении до 12 недель бессонница явилась причиной отмены венлафаксина в 3 % случаев, нервозность не являлась причиной отмены препарата.

У некоторых пациентов во время приёма венлафаксина отмечено дозозависимое повышение артериального давления, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в период коррекции или повышения дозы.

Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приёма высоких доз. Рекомендуется осторожность при тахикардии.

Пациентов, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от приёма этанола.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы пролонгированного действия, 37,5 мг, 75 мг и 150 мг.

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

TORRENT PHARMACEUTICALS, Ltd., Индия