Винпоцетин-АЛСИ
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Винпоцетин-АЛСИ
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Одна таблетка содержит:
действующее вещество: винпоцетин — 5 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 171,9 мг, крахмал картофельный — 64,3 мг, тальк — 4,7 мг, магния стеарат — 2,4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,7 мг.Описание
Круглые таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Винпоцетин улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, благоприятно влияет на реологические свойства крови.
Нейрозащитное действие реализуется за счёт снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует натриевые и кальциевые каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счёт ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счёт снижения сродства к нему эритроцитов.
Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счёт снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект "обкрадывания".
Фармакокинетика
Всасывание
После приёма внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). При прохождении через стенку кишечника метаболизму не подвергается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) составляет 1 час.
Распределение
В опытах на крысах было установлено, что наибольшая концентрация меченого радиоактивной меткой винпоцетина обнаруживалась в печени и ЖКТ. При этом максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2–4 часа после введения. Концентрация в тканях головного мозга не превышала значений, обнаруженных в крови. У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность — около 7 %. Объём распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печёночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепечёночный метаболизм.
Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический барьер).
Проникает в грудное молоко (0,25 % в течение первого часа), через плацентарный барьер.
Метаболизм
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приёма внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень.
К прочим метаболитам винпоцетина относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды).
При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует в организме.
Выведение
При многократном приёме в дозе 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 2,1 ±0,33 нг/мл. Выведение неизменённого винпоцетина низкое (несколько процентов).
Период полувыведения у человека (Т½) составляет 4,83± 1,29 часов.
В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в процентном соотношении 60:40. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации.
У крыс и собак высокая радиоактивность при введении радиоактивно меченого винпоцетина обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит.
При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.
Показания
Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.
Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- острая фаза геморрагического инсульта;
- тяжёлая форма ишемической болезни сердца;
- тяжёлые нарушения ритма сердца;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных клинических исследований).
С осторожностью
Необходимо соблюдать меры предосторожности у пациентов с синдромом удлинённого интервала QT или при одновременном применении с препаратами, вызывающими удлинение этого интервала (необходимо периодически проводить мониторинг ЭКГ).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Беременность
Винпоцетин проникает через плаценту, но при этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.
Период грудного вскармливания
Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином концентрация в грудном молоке новорождённых животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. В течение часа в грудное молоко проникает 0,25 % принятой дозы препарата.
При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения винпоцетином следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребёнка и пользу терапии винпоцетином для женщины. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.
Курс лечения и дозы определяются лечащим врачом.
Стандартная суточная доза составляет 15–30 мг (по 5–10 мг, что соответствует 1–2 таблетке препарата, 3 раза в день).
Максимальная суточная доза — 30 мг (6 таблеток препарата Винпоцетин-АЛСИ по 5 мг).
Терапевтический эффект развивается приблизительно через 1 неделю от начала приёма препарата.
Курс лечения 1-3 месяца.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Побочное действие
Побочные эффекты достаточно редки.
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (от ≥ 1/100 до <1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100); редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).
В клинических исследованиях винпоцетина показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой «очень часто» и «часто» не возникали.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — анемия, агглютинация эритроцитов.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — гиперчувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гиперхолестеринемия; редко — снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.
Нарушения психики: редко — бессонница, нарушения сна, возбуждение, неусидчивость; очень редко: эйфория, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; редко — головокружение, нарушение вкуса, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко — тремор, спазмы.
Нарушения со стороны органа зрения: редко — отёк диска зрительного нерва; очень редко — гиперемия конъюнктивы.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго; редко — гиперакузия, гипоакузия, звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца: редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолы, ощущение сердцебиения; очень редко — аритмия, фибрилляция предсердий.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия; редко — артериальная гипертензия, «приливы», тромбофлебит; очень редко — колебания артериального давления (АД).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко — боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко — дисфагия, стоматит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — эритема, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь; очень редко — дерматит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко — астения, утомляемость, чувство жара; очень редко — дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — снижение АД; редко — повышение АД, повышение концентрации триглицеридов в сыворотке крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, снижение/повышение количества эозинофилов, изменение активности «печёночных» ферментов; очень редко — увеличение/уменьшение количества лейкоцитов, снижение числа эритроцитов, сокращение тромбинового времени, увеличение массы тела.
Передозировка
Случаи передозировки не зарегистрированы.
По данным литературы применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный приём винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций.
Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (пиндолол, хлоранолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином.
Метилдопа может усиливать гипотензивный эффект винпоцетина, поэтому при их одновременном применении требуется систематический контроль артериального давления (АД).
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального действия, противоаритмическими препаратами и антикоагулянтами.
Особые указания
В случае исходного удлинения интервала QT, а также при одновременном применении с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, в период лечения винпоцетином необходим периодический электрокардиографический контроль (контроль ЭКГ).
При тяжёлых нарушениях ритма сердца, повышении внутричерепного давления, приёме антиаритмических препаратов, синдроме удлинённого QT или одновременном применении препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, препараты винпоцетина следует применять с осторожностью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, 5 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять но истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
АЛСИ Фарма, АО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Винпоцетин-АЛСИ: