Зерлон
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Зерлон
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
действующее вещество: финастерид 5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), докузат натрия, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат;
оболочка: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), гипромеллоза. титана диоксид E171, тальк, краситель Индигокармин E132.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой светло-синего цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Финастерид — синтетическое 4-азастероидноё соединение, конкурентный специфический ингибитор стероидной 5-альфа-редуктазы — внутриклеточного фермента, который превращает тестотерон в более активный андроген 5- дигидротестостерон (ДГТ), стимулирующий рост ткани предстательной железы и развитие доброкачественной гиперплазии. Под воздействием препарата происходит снижение концентрации дигидротестостерона как в плазме крови, так и в ткани железы; уменьшение размеров увеличенной железы и выраженности симптомов, связанных с аденомой предстательной железы. Финастерид не связывается с андрогенными рецепторами, не оказывает влияния на уровень липидов плазмы и уровень кортизола, эстрадиола, пролактина, ТТГ, тироксина.
При постоянном приёме статистически значимый эффект регистрируется через 3 месяца (уменьшение объёма железы), 4 месяца (увеличение максимальной скорости тока мочи) и 7 месяцев (уменьшение общих симптомов и симптомов непроходимости мочевыводящих путей).
Фармакокинетика
После приёма препарата внутрь финастерид быстро адсорбируется из желудочно-кишечного тракта, всасывание завершается через 6–8 часов после перорального применения. Биодоступность составляет около 80 % и не зависит от приёма пищи.
Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmах) — 2 ч, значение максимальной концентрации (Сmах) — 8–10 нг/мл.
Хорошо всасывается и проникает в ткани и биожидкости, обнаруживается в эякуляте (в концентрации 5 мкг). Связь с белками плазмы — более 90 %.
Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ): через 7–10 дней лечения обнаруживается в спинномозговой жидкости (СМЖ) в незначительных количествах. Системный клиренс — 165 мл/мин, объём распределения — 76 л. Незначительно кумулирует при длительном приёме.
Период полувыведения у мужчин 18–60 лет составляет 6 часов, старше 70 лет — 8 часов. Метаболизируется печенью и выделяется в виде метаболитов почками (приблизительно 39 %) и через кишечник (57 %). При хронической почечной недостаточности (ХПН) часть метаболитов (которая в норме выводится с мочой) выводится с калом.
Показания
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с целью:
- уменьшения размеров предстательной железы;
- улучшение максимальной скорости тока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией;
- снижения риска возникновения острой задержки мочи, требующей катетеризации или хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы (ТУРП) и простатэктомию.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к финастериду и/или к другим компонентам препарата;
- детский возраст;
- злокачественная опухоль простаты;
- обструкция мочевыводящих путей;
- препарат не предназначен для применения у женщин.
С осторожностью
Нарушение функции печени, обструктивная уропатия.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приёма пищи, по 5 мг 1 раз в сутки, не разжёвывая, как в монотерапии, так и в комбинации с блокатором альфа-адренергических рецепторов доксазосином.
Продолжительность терапии до оценки её эффективности должна быть не менее 6 месяцев. Приблизительно у 50 % больных исчезновение клинических симптомов происходило при лечении в течение 12 месяцев.
Дозирование в особых случаях
Не нужно проводить коррекцию дозы препарата у лиц пожилого возраста, в том числе и лиц с почечной недостаточностью (при снижении клиренса креатинина до 9 мл/мин), так как фармакокинетические исследования не выявили каких-либо изменений в распределении финастерида у данных категорий больных.
Побочное действие
В отдельных случаях: снижение потенции и/или либидо, нарушение эякуляции, уменьшение объёма эякулята — частота этих побочных эффектов не превышает 3-4 % и уменьшается в процессе лечения.
Также редко (до 1-2 %) отмечались: увеличение и болезненность грудных желёз, повышение концентраций лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и крови, снижение концентрации простатспецифического антигена (ПСА).
Возможны аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница, отёк губ и лица).Передозировка
О случаях передозировки финастерида не сообщалось.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нe обнаружено клинически значимого взаимодействия с другими препаратами.
Особые указания
У пациентов с большим объёмом остаточной мочи и/или резко сниженным током мочи необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии.
Перед началом терапии необходимо исключить заболевания, симулирующие доброкачественную гиперплазию предстательной железы — рак предстательной железы, стриктура уретры, гипотония мочевого пузыря, нарушения его иннервации и инфекционный простатит.
Вызывает снижение простатспецифического антигена через 6 и 12 месяцев приёма на 41 и 48 % соответственно. Для исключения развития рака предстательной железы во время терапии финастеридом необходимо проводить обследование пациентов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Не существует.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/АЛ.
По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Хранение
Хранить при температуре ниже 30 °C.
Хранить в оригинальной упаковке в сухом месте.
Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Hemofarm A.D., Сербия
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Зерлон: