Зофран^®

П N016094/01

Зофран^®

Ондансетрон

суппозитории ректальные

1 суппозиторий содержит:

действующее вещество: ондансетрон 16 мг;

вспомогательное вещество: витепсол S58 984 мг.

Суппозитории белого цвета, гладкие, однородные, имеющие форму цилиндра с заострённым концом.

Противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонист

A04AA01

Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией.

• Одновременное применение ондансетрона с апоморфином;
• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата;
• беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
• детский возраст;
• врождённый синдром удлинения интервала QT.

• Следует соблюдать осторожность при применении ондансетрона у пациентов с повышенной чувствительностью к другим антагонистам 5HT₃ -рецепторов;
• у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости;
• у пациентов, получающих антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы;
• у пациентов со значительными нарушениями водно-электролитного баланса;
• у пациентов с удлинением или риском удлинения интервала QTc, включая пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, хронической сердечной недостаточностью, брадиаритмией или у пациентов, принимающих другие лекарственные препараты, которые могут вызывать удлинение интервала QT, нарушения водно-электролитного баланса или снижение частоты сердечных сокращений;
• у пациентов с подострой непроходимостью кишечника; при одновременном применении с другими серотонинергическими лекарственными препаратами.

Беременность

Безопасность применения ондансетрона во время беременности у человека не установлена. Доклинические исследования не выявили прямого и косвенного негативного влияния на развитие эмбриона, плода, гестацию, пери- и постанальное развитие. Однако применение ондансетрона у беременных женщин противопоказанно в связи с тем, что результаты доклинических исследований не всегда можно экстраполировать на безопасность применения у человека.

Грудное вскармливание

Исследования показали, что ондансетрон проникает в грудное молоко лактирующих животных. При применении ондансетрона у кормящих матерей грудное вскармливание следует прекратить (см. раздел «Противопоказания»).

Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.

Взрослые

Рекомендуемая доза 16 мг ондансетрона (1 суппозиторий) за 1–2 часа до начала проведения основной терапии.

С целью предупреждения отсроченной или продолжающейся рвоты спустя 24 часа после применения препарата Зофран, раствор для внутривенного и внутримышечного введения можно продолжить приём препарата Зофран, суппозитории ректальные или в пероральной лекарственной форме в течение не более 5 дней. Рекомендуемая суточная доза ондансетрона составляет 16 мг (1 суппозиторий).

Особые группы пациентов

Дети

Использование препарата Зофран, суппозитории ректальные у детей не рекомендуется. Обычно детям назначается препарат Зофран в инъекционной и пероральной лекарственной форме.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекции суточной дозы, частоты дозирования или пути введения ондансетрона не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжёлой степеней тяжести клиренс ондансетрона существенно снижен, а период полувыведения значительно увеличен.

Пациенты с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина

У пациентов с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина период полувыведения ондансетрона не изменён. Следовательно, при повторном введении таким пациентам ондансетрона его концентрация в плазме не будет отличаться от таковой в общей популяции. Поэтому коррекции суточной дозы или частоты дозирования ондансетрона в данном случае не требуется.

Способ введения

Освободите кишечник при необходимости.

Вымойте руки.

Достаньте суппозиторий из упаковки. Для упрощения введения суппозитория присядьте или наклонитесь вперед. Введите суппозиторий в прямую кишку. Вымойте руки.

Постарайтесь не опорожнять кишечник в течение 1 часа после введения суппозитория.

Запрещено проглатывать препарат Зофран, суппозитории ректальные.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Нежелательные реакции, наблюдаемые «очень часто», «часто» и «нечасто», обычно определяли по данным клинических исследований. Частоту встречаемости при приёме плацебо также учитывали. Нежелательные реакции, наблюдаемые «редко» и «очень редко», определяли на основании спонтанных сообщений, полученных в рамках пострегистрационного наблюдения. При приёме стандартных рекомендованных доз ондансетрона установлена частота встречаемости, представленная ниже. Профиль нежелательных реакций у детей и подростков был сопоставим с профилем, наблюдаемым у взрослых.

Частота встречаемости нежелательных реакций

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции повышенной чувствительности немедленного тина (крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отёк), в ряде случаев тяжёлой степени, включая анафилаксию.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль.

Нечасто: судороги, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, такие как дистония, окулогирный криз (судорога взора) и дискинезия) при отсутствии стойких клинических последствий. Редко: головокружение, преимущественно во время быстрого внутривенного введения.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: транзиторные расстройства зрения (например, затуманенное зрение), главным образом, во время внутривенного введения.

Очень редко: транзиторная слепота, главным образом, во время внутривенного введения. Большинство случаев слепоты благополучно разрешались в течение 20 мин. Большинство пациентов получали химиотерапевтические препараты, содержащие цисплатин. В некоторых случаях транзиторная слепота была кортикального генеза.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: аритмия, боль в грудной клетке, как сопровождающаяся, так и не сопровождающаяся снижением сегмента ST, брадикардия. Редко: удлинение интервала QT (включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»).

Нарушения со стороны сосудов

Часто: чувство жара или «приливы».

Нечасто: снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: икота.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: запор.

Частота неизвестна: диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: бессимптомное повышение активности «печёночных» ферментов аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) (в основном, наблюдалось у пациентов, получающих химиотерапию цисплатином).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: токсическая кожная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: ощущение жжения в области ануса и прямой кишки после введения суппозитория.

Частота неизвестна: гипокалиемия.

Симптоматика

В настоящее время недостаточно данных относительно передозировки препаратом Зофран^®. В большинстве случаев симптомы передозировки были схожи с нежелательными явлениями, о которых сообщалось в отношении пациентов, получающих рекомендованные дозы (см. раздел «Побочное действие»).

Препарат Зофран^® вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Рекомендуется проводить мониторинг ЭКГ в случае передозировки препаратом Зофран^®.

При передозировке препаратом Зофран^® при пероральном приёме у детей сообщалось о симптомах, указывающих на серотониновый синдром.

Лечение

Специфического антидота для препарата Зофран^® нет, поэтому при подозрении на передозировку рекомендуется проводить соответствующую симптоматическую и поддерживающую терапию.

Дальнейшее лечение следует проводить исходя из клинической ситуации, либо в соответствии с рекомендациями Национального токсикологического центра при наличии такового.

Не рекомендуется применение ипекакуаны для лечения передозировки препаратом Зофран^®, так как маловероятно, что пациенты ответят на лечение препаратами ипекакуаны в связи с противорвотным действием препарата Зофран^®.

Нет данных, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов, обычно назначаемых в комбинации с ним. Специальные исследования показали, что ондансетрон фармакокинетически не взаимодействует с этанолом, темазепамом, фуросемидом, трамадолом или пропофолом.

Ондансетрон метаболизируется рядом изоферментов системы цитохрома P450 в печени: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. В связи с многообразием изоферментов, способных метаболизировать ондансетрон, ингибирование изоферментов или уменьшение активности одного из изоферментов (например, при генетическом дефиците CYP2D6) обычно компенсируется другими изоферментами, в результате чего изменения общего клиренса ондансетрона или отсутствуют, или незначительны и практически не требуют коррекции дозы. Следует соблюдать осторожность при применении ондансетрона с препаратами, которые влияют на удлинение интервала QT и/или вызывают нарушения электролитного баланса, или снижают частоту сердечных сокращений.

Апоморфин

На основании полученных данных о глубокой гипотензии и потере сознания во время применения ондансетрона с апоморфина гидрохлоридом одновременное применение ондансетрона с апоморфином противопоказано.

Фенитоин, карбамазепин и рифампицин

У больных, получавших мощные индукторы CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин и рифампицин), клиренс ондансетрона при пероральном приёме препарата был повышен, а концентрация ондансетрона в крови была пониженной.

Серотонинергические лекарственные препараты (например, СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) и СИОЗСН (ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина))

Установлено, что при комбинированном применении ондансетрона и других серотонинергических лекарственных препаратов, включая СИОЗС и СИОЗСН возрастает риск развития серотонинового синдрома (изменённое состояние сознания, нестабильность функции периферической нервной системы и нервно-мышечные нарушения) (см. раздел «Особые указания»).

Трамадол

Имеются данные небольших исследований, указывающие на то, что ондансетрон может уменьшать анальгезирующий эффект трамадола.

Есть сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности к ондансетрону у пациентов, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к другим селективным антагонистам 5HT₃-рецепторов. Поскольку известно, что ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстому кишечнику, в случае применения препарата у пациентов с симптомами подострой кишечной непроходимости необходимо регулярное наблюдение таких пациентов.

Препарат Зофран^® не обладает седативным эффектом и не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Суппозитории ректальные, 16 мг.

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

FARMACLAIR, Франция