Эмесет®

Emeset®

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

1 мл раствора содержит: активное вещество: ондансетрон 2,0 мг (в виде ондансетрона гидрохлорида дигидрата). вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная — 0,46 мг, тринатрий цитрат дигидрат — 0,33 мг, натрия хлорид — 8,3 мг, вода для инъекций — q.s.
1 таблетка покрытая плёночной оболочкой 4 мг содержит: активное вещество: ондансетрон 4,0 мг (в виде ондансетрона гидрохлорида дигидрата). вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза — 22,0 мг, крахмал — 15,5 мг, лактоза — 47,0 мг, магния стеарат — 0,5 мг, гипромеллоза — 2,07 мг. оболочка: титана диоксид — 0,77 мг, тальк — 0,43 мг, пропиленгликоль — 0,36 мг.

Описание

Раствор: прозрачный бесцветный раствор.

Таблетки по 4 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с выдавленной цифрой “4” на одной стороне.

Таблетки по 8 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с выдавленной цифрой “8” на одной стороне и линией разлома на другой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5НТз (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путём активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТз, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путём блокады рецепторов 5-НТз на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.

По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении пиковая концентрация в плазме достигается в течение 10 минут. Распределение ондансетрона одинаково при внутримышечном и внутривенном введении. После приёма внутрь максимальная концентрация ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1,5 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60 %. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет. 70- 76 %. Почками в неизменённом виде выделяется менее 5 % препарата.

Как после приёма внутрь, так и при парентеральном введении период полувыведения составляет около 3 ч., у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печёночной недостаточности — 15-20 часов. При поражении почек (почечный клиренс меньше 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается на 4-5 часов, но это увеличение не имеет клинического значения.

Показания

Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

- Беременность и период кормления грудью.

- Детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась)

Способ применения и дозы

Цитостатическая терапия

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:

При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:

- 8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии;

- 8 мг внутрь за 1-2 часа до начала терапии, затем ещё 8 мг внутрь через 12 часов после начала терапии.

При высокоэметогенной химиотерапии:

- 8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем ещё две внутривенные струйные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа;

- непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;

- 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15 — минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.

Эффективность Эмесета® может быть увеличена путём разового внутривенного введения глюкокортикостероида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии; при приёме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии. Для предупреждения отсроченной (возникающей через 24 часов после начала химио- или радиотерапии) рвоты, рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней.

Дети

Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приёмом внутрь в дозе 4 мг через 12 часов; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение по 4 мг два раза в день внутрь в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты

Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно медленно в начале наркоза, или назначают 16 мг внутрь за 1 час до начала наркоза.

Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата.

Внутримышечно в один и тот же участок тела Эмесет® может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!

Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Эмесет® применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до или после анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).

В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

Пожилые больные

Изменения дозировки не требуется.

Больные с поражениями почек.

При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

При поражении печени в значительной степени уменьшается клиренс Эмесета, причём увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу — 8 мг.

Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:

-0.9 % раствор натрия хлорида,

-5 % раствор декстрозы,

-раствор Рингера,

-0,3 % раствор калия хлорида и 0,9 % раствор натрия хлорида,

-0.3 % раствор калия хлорида и 5 % раствор декстрозы.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отёк, анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения,

Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия.

Передозировка

В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия.

При передозировке таблетками Эмесет® не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона.

Специфический антидот не известен.

Взаимодействие

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром P450) печени, требуется осторожность при совместном применении:

- с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид);

- с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидцые антибиотики, антидепрессанты — ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флюконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).

Особые указания

У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5НТз- рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении Эмесета также могут развиться аналогичные реакции.

Так как ондансетрон замедляет моторику кишечника, больные с признаками кишечной непроходимости после применения препарата требуют особого наблюдения.

Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8 °C.

Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном свете или нормальном освещении.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл. По 4 мг/2 мл в ампулах с линией надлома синего цвета и по 8 мг/4 мл в ампулах с линией надлома красного цвета.

Хранение

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, хранить при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения хранить при температуре не выше 30 °C в защищённом от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения — 3 года.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 3 года.

Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Эмесет: