АЦЦ® инъект
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
1 ампула (3 мл) содержит:
активное вещество: ацетилцистеин натрия — 340,4 мг (в пересчёте на ацетилцистеин — 300,0 мг);
вспомогательные вещества: динатрия эдетат — 3,0 мг, натрия гидроксид 1 М раствор — 500,0-850,0 мг*, аскорбиновая кислота — 37,5 мг, вода для инъекций — 1974,5 — 2324,5 мг**.
* — до pH 5,0–7,0
** — до общего объёма 3 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, облегчает отхождение мокроты за счёт прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие обусловлено способностью разрывать дисульфидные связи мукополисахаридных цепей и вызывать деполимеризацию мукопротеидов мокроты, что приводит к уменьшению вязкости мокроты. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты. Оказывает антиоксидантное действие, основанное на способности его реактивных сульфгидрильных групп (SH-групп) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их. Кроме того, ацетилцистеин способствует синтезу глутатиона, важного компонента антиокислительной системы и химической детоксикации организма. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом. Антиоксидантное действие ацетилцистеина повышает защиту клеток от повреждающего действия свободнорадикального окисления, свойственного интенсивной воспалительной реакции.
При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений бактериальной этиологии у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.
Фармакокинетика
После парентерального введения быстро метаболизирутся в печени с образованием фармакологически активного метаболита — цистеина, а также диацетилцистеина, цистина и смешанных дисульфидов. После внутривенного введения 200 мг ацетилцистеина максимальная концентрация в плазме крови составляет 120 мкмоль/л, а концентрация метаболита — 75 мкмоль/л. Связь с белками плазмы — 50 %. Объём распределения достигает 0,47 л/кг для ацетилцистеина, 0,59 л/кг — для метаболита. Плазменный клиренс составляет 0,11 л/ч/кг для ацетилцистеина, 0,85 л/ч/кг — для метаболита. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Период полувыведения после внутривенного введения — 30–40 минут, нарушение функции печени приводит к удлинению периода полувыведения до 8 часов. Проникает через плацентарный барьер. Данные о способности ацетилцистеина проникать через гематоэнцефалический барьер и выделяться с грудным молоком отсутствуют.
Показания
Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты: острый и хронический бронхит, обструктивный бронхит, трахеит, ларинготрахеит, пневмония, абсцесс лёгкого, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, бронхиолит, муковисцидоз.
Острый и хронический синусит, воспаление среднего уха (средний отит).Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата.
С осторожностью
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; бронхиальная астма; печёночная и/или почечная недостаточность; непереносимость гистамина (следует избегать длительного приёма препарата, так как ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд); детский возраст до 6 лет. Детям в возрасте до 1 года применение препарата возможно только под наблюдением врача в условиях стационара при наличии жизненных показаний.
Беременность и лактация
Данные по применению ацетилцистеина в период беременности и грудного вскармливания ограничены. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутривенно, внутримышечно.
Для внутривенного введения препарат применяют в отделении интенсивной терапии и только в том случае, когда невозможно применение лекарственных форм ацетилцистеина для приёма внутрь.
Для внутривенного введения первую дозу в соотношении 1:1 разводят 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы (глюкозы).
По возможности, последующие дозы вводят в форме инфузий.
Внутривенные инъекции следует делать медленно (в течение, примерно, 5 мин).
При внутримышечном введении рекомендуется вводить препарат глубоко в мышцу.
Дополнительный приём жидкости усиливает муколитический эффект препарата.
Взрослые
По 300 мг (3 мл) препарата АЦЦХ инъект вводят внутривенно или внутримышечно 1 или 2 раза в сутки (300–600 мг ацетилцистеина в сутки).
Дети в возрасте от 6 до 14 лет
По 150 мг (1,5 мл) препарата АЦЦ® инъект вводят внутривенно или внутримышечно 1 или 2 раза в сутки (150-300 мг ацетилцистеина в сутки).
Дети в возрасте до 6 лет
Предпочтительно применение лекарственной формы ацетилцистеина для приёма внутрь. При необходимости назначения парентеральной терапии суточная доза для детей младше 6 лет составляет 10 мг/кг массы тела. Длительность терапии устанавливается индивидуально и обычно составляет не боле 10 дней. При необходимости более длительного лечения (в том числе при хроническом бронхите и муковисцидозе) рекомендуется применение лекарственных форм ацетилцистеина для приёма внутрь.
Побочные эффекты
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1 /10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы
нечасто: реакции гиперчувствительности;
очень редко: анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.
Со стороны нервной системы
нечасто: головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
нечасто: тахикардия;
очень редко: кровотечение, снижение артериального давления; частота неизвестна: покраснение.
Со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: кожный зуд, экзантема, крапивница, ангионевротический отёк, кожная сыпь.
Со стороны дыхательной системы
редко: диспноэ, бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
нечасто: стоматит, абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея; редко: диспепсия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
нечасто: лихорадка, шум в ушах; частота неизвестна: отёк лица.
Также при приёме ацетил цистеина очень редко сообщалось о возникновении синдрома Стивенса-Джонсона и синдрома Лайелла (токсический эпидермальный некролиз). При возникновении изменений кожи и слизистых оболочек следует немедленно обратиться к врачу, приём препарата необходимо прекратить.
Передозировка
Симптомы передозировки могут быть сходны с описанными побочными эффектами, однако являются более выраженными. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, у детей — гиперсекреция, анафилактоидные реакции при внутривенном введении в высокой дозе.
Лечение симптоматическое.
Специфического антидота нет. Гемодиализ эффективен.
Взаимодействие
Одновременное применение с противокашлевыми средствами может вызвать нарушение отхождения мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса. Одновременный приём с нитроглицерином может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего. В случае необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина следует контролировать состояние пациента ввиду возможности возникновения артериальной гипотензии. Фармацевтически несовместим с другими растворами лекарственных средств.
Данные об инактивации антибиотиков под влиянием ацетилцистеина или других муколитических препаратов до настоящего времени поступали только из экспериментов in vitro, при непосредственном смешивании изучаемых веществ. In vitro несовместимость была описана в отношении полусинтетических пенициллинов, аминогликозидов, цефалоспоринов, а также тетрациклинов. Несовместимости с такими антибиотиками как амоксициллин, доксициклин, эритромицин, тиамфеникол или цефуроксим, не отмечалось.
Особые указания
Внутривенное введение ацетилцистеина следует проводить под строгим руководством врача. Нежелательные явления возникают чаще в том случае, если препарат вводится слишком быстро или в большем количестве, че рекомендовано. При применении препарата рекомендуется строго следовать разделу инструкции «Способ применения и дозы».
У пациентов с бронхообструктивным синдромом введение препарата проводится под контролем состояния пациента, и в случае возникновения бронхоспазма проводят симптоматическую терапию бронхолитиками. Применение ацетилцистеина, особенно на ранних стадиях лечения, может привести к разжижению мокроты и увеличению её количества. В случае, если пациент не может отхаркиваться в достаточной степени, необходимо принять меры по отведению мокроты.
При работе с препаратом необходимо избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легкоокисляющимися веществами. Легкое окрашивание раствора ацетилцистеина в фиолетовый цвет не влияет на эффективность и безопасность препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/3 мл.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении указанного срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате АЦЦ инъект: