Апонил®

Aponil®

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит 100 мг нимесулида и вспомогательные вещества (лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия докузат, крахмал, натрия гликолят, гидроксипропилцеллюлоза, гидрогенизированное растительное масло, магния стеарат).

Описание

Белые с желтоватым оттенком, круглые, плоские таблетки с риской с одной стороны.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Механизм действия состоит, в основном, в селективном ингибировании ЦОГ-2. Это приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, а также в гипоталамусе. Влияние на синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и почках значительно менее выражено, что обуславливает хорошую переносимость нимесулида. Препарат также угнетает перекисное окисление липидов и образование свободных кислородных радикалов, снижает образование фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухоли альфа, высвобождение гистамина, протеиназ и некоторых других медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

После приёма внутрь нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация достигается через 1–2 (до 2,5) ч. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на её степень. На 99 % связывается с белками плазмы. Объём распределения составляет 0,19–0,35 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 6–8 ч. Период полувыведения составляет 2–3 ч. При длительном применении кумуляции не наблюдается. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного (гидроксинимесулид — до 25 % дозы) и нескольких неактивных метаболитов. Экскретируется почками, 65–98 % дозы выводится с мочой в течение суток. До 35 % дозы выводится с калом.

Показания

Болевой синдром (головная, зубная, менструальная, посттравматическая и послеоперационная боль), лихорадка различного происхождения (при острых респираторных вирусных инфекциях, других инфекционно-воспалительных заболеваниях). Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата — артриты, остеоартриты, тендовагиниты, бурситы, миозиты.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения). Желудочно- кишечное кровотечение. «Аспириновая астма». Печёночная недостаточность. Почечная недостаточность (при клиренсе креатинина <30 мл/мин). Гиперчувствительность к нимесулиду и другим НПВП. Беременность (III триместр). Кормление грудью. Детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью

С осторожностью применять при артериальной гипертензии сердечной недостаточности, сахарном диабете 2 типа.

Применение при беременности и лактации

Хотя эмбриотоксическое и тератогенное действие нимесулида не описано, при беременности препарат может быть назначен только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. В период лактации назначать нимесулид не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Разовая доза для взрослых составляет 50–200 мг (в среднем 100 мг, максимальная доза — 400 мг в сутки), для детей — 1,5 мг/кг (не более 100 мг, максимальная доза — 5 мг/кг в сутки). Принимается внутрь 2 раза в день после еды, запивается водой.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности «печёночных» трансаминаз, боли в эпигастральной области, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, диарея, изжога, тошнота, рвота (редко).

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы (редко): гематурия, олигурия, задержка жидкости, отёки.

Со стороны системы крови: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Передозировка

Передозировка препарата не описана. Возможно появление тошноты и рвоты. Для лечения рекомендуется промывание желудка, назначение адсорбентов, инфузионной терапии, осмотических диуретиков и симптоматических средств.

Взаимодействие

Нимесулид вытесняется из связи с белками ацетилсалициловой кислотой, которая повышает концентрацию свободного нимесулида в плазме крови в 2–3 раза. Конкуренция за связь с белками возможна также при сочетании нимесулида с пероральными гипогликемизирующими средствами (толбутамидом), другими сульфаниламидами, гидантоином, препаратами наперстянки (дигоксином), циклоспорином, метотрексатом. При одновременном применении непрямых антикоагулянтов возможно усиление их действия. При сочетании с солями лития нимесулид повышает их концентрацию в плазме крови.

Особые указания

Нимесулид должен применяться с осторожностью и в уменьшенных дозах при хронической почечной недостаточности и других заболеваниях почек, при сниженной функции печени, язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, системной красной волчанке, хронической сердечной недостаточности, применении диуретиков, антикоагулянтов, а также у больных пожилого возраста. При назначении нимесулида у больных с непереносимостью других НПВП возможна аллергия.

Форма выпуска

Таблетки по 100 мг.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре до 25 °C.

Беречь от детей.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечению срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Апонил: