Аспинат^® 300

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав на одну таблетку:

1 таблетка содержит:

активное вещество: ацетилсалициловая кислота 0,3 г (300 мг)

вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая 0,17 г

крахмал прежелатинизированный 0,0441 г

кремния диоксид коллоидный (аэросил) 0,0106 г

стеариновая кислота 0,0053 г

оболочка:

гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 0,00375 г

коповидон 0,00160 г

АКРИЛ-ИЗ: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1], титана диоксид, тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат 0,04965 г

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, со слабым запахом уксусной кислоты; на поперечном разрезе видны два слоя: оболочка белого или белого с желтоватым оттенком цвета и ядро белого или почти белого цвета.

- Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;

- нестабильная стенокардия;

- профилактика инсульта (в том числе, у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);

- профилактика преходящего мозгового кровообращения;

- профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, ангиопластика и стентирование коронарных артерий);

- профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии и её ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

- Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам в составе препарата и другим НПВП;

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

- желудочно-кишечное кровотечение;

- геморрагический диатез;

- бронхиальная астма, индуцированная приёмом салицилатов и других НПВП;

- сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;

- сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;

- беременность (Ⅰ и Ⅲ триместр) и период лактации;

- возраст до 18 лет;

- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

- выраженная печёночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);

- хроническая сердечная недостаточность Ⅲ–Ⅳ функционального класса по классификации NYHA.

При подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе), почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин), печёночной недостаточности (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью), бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, в том числе к препаратам группы НПВП, противовоспалительным, противоревматическим средствам; беременности (Ⅱ триместр), при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба); при одновременном приёме со следующими лекарственными средствами (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами):

- метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;

- с антикоагулянтами, тромболитическими или антиагрегантными средствами;

- с НПВП и производными салициловой кислоты в больших дозах;

- с дигоксином;

- с гипогликемическими средствами для приёма внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;

- с вальпроевой кислотой;

- с алкоголем (алкогольные напитки в частности);

- с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;

- с ибупрофеном.

Применение при беременности

Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщеплённое верхнее нёбо, пороки сердца). Применение салицилатов в Ⅰ триместре беременности противопоказано.

В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Применение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.

Во Ⅱ триместре беременности салицилаты можно применять только с учётом строгой оценки риска и пользы для матери и плода, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки и — непродолжительно.

Применение в период лактации

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный приём салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребёнка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или применении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

Таблетки следует принимать внутрь, перед едой, запивая большим количеством жидкости. Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется лечащим врачом. Препарат не принимают натощак.

Профилактика острого инфаркта миокарда

300 мг через день (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания).

Профилактика впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска

300 мг через день.

Профилактика повторного инфаркта миокарда. Нестабильная стенокардия. Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения. Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах

300 мг через день.

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии и её ветвей

300 мг через день.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота; язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности «печёночных» трансаминаз.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, снижение слуха, шум в ушах, что может быть признаком передозировки препарата (см. раздел Передозировка).

Со стороны системы кроветворения: повышенная частота периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом, носовых кровотечений, кровоточивости дёсен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьёзных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых показателей артериального давления (АД) и/или получавших сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер. Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными симптомами (астения, бледность, гипоперфузия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отёк Квинке, ринит, отёк слизистой оболочки полости носа, ринит, бронхоспазм, кардио-респираторный дистресс-синдром, а также тяжёлые реакции, включая анафилактический шок.

Может иметь тяжёлые последствия, прежде всего, у пожилых пациентов и у детей. Синдром салицилизма развивается при приёме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более 2-х суток вследствие употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения (хроническое отравление) или однократного случайного или намеренного приёма токсической дозы препарата взрослым или ребёнком (острое отравление).

Симптомы передозировки:

-при лёгкой и средней степени тяжести (однократная доза менее 150 мг/кг): головокружение, шум в ушах, снижение слуха, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.

Лечение: желудочный лаваж, многократный приём активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния.

-при средней и тяжёлой степени тяжести (однократная доза 150 мг/кг-300 мг/кг — средняя степень тяжести, более 300 мг/кг — тяжёлая степень отравления): респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, гипервентиляция, некардиогенный отёк лёгких, угнетение дыхания, асфиксия; со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, выраженное снижение АД, угнетение сердечной деятельности; со стороны водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией; нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз; шум в ушах, глухота; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия; неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, многократный приём активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния, симптоматическая терапия.

При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных средств; при необходимости одновременного применения АСК с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения дозы указанных средств:

- метотрексата, за счёт снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы;

- при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и другими антиагрегантными средствами (тиклопидин, клопидогрел) отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых средств;

- при одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием, отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ;

- селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ (синергизм с АСК);

- дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к передозировке;

- гипогликемических средств для приёма внутрь (производных сульфонилмочевины) и инсулина за счёт гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;

- при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается её токсичность за счёт вытеснения её связи с белками плазмы крови;

- НПВП и производных салициловой кислоты в высоких дозах (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из ЖКТ в результате синергизма действия); при одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК, что приводит к снижению кардиопротективных эффектов АСК;

- этанола (повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола).

Одновременное применение АСК в высоких дозах может ослаблять действие перечисленных ниже лекарственных средств; при необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции дозы перечисленных средств:

- любые диуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) в результате снижения синтеза простагландинов в почках);

- ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижение СКФ в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно, ослабление гипотензивного действия. Клинически значимое снижение СКФ отмечается при суточной дозе АСК более 160 мг. Кроме того, отмечается снижение положительного кардиопротективного действия ингибиторов АПФ, назначенных пациентам для терапии хронической сердечной недостаточности. Этот эффект также проявляется при применении совместно с АСК в больших дозах).

- препараты с урикозурическим действием — бензбромарон, пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты);

- при одновременном применении с системными глюкокортикостероидами (за исключением гидрокортизона, применяемого для заместительной терапии болезни Аддисона) отмечается усиление выведения салицилатов и соответственно ослабление их действия.

Препарат следует применять после назначения врача.

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приёма, в связи с чем, возможно увеличение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо, по возможности, полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде.

Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и другими антиагрегантными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений

АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении её пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин.

При сочетанном назначении глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.

Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку последний снижает положительное влияние АСК на продолжительность жизни (снижает кардиопротективный эффект АСК).

Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

Передозировка особенно опасна у пожилых пациентов.

При сочетании АСК с этанолом (алкогольные напитки) повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как применение препарата Аспинат^® 300 может вызывать головокружение.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 300 мг.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Без рецепта

• Фармакотерапевтическая группа

  Антиагрегантное средство

• АТХ

  N02BA

• Действующее вещество

  Ацетилсалициловая кислота