Атаракс®

Atarax®

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения

Состав

В 2 мл:

активное вещество: гидроксизина гидрохлорид 100,00 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид (до pH 5,2) около 10,00 мг, вода для инъекций до 2,00 мл.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные М-холино- и H1-гистаминорецепторы и угнетает активность определённых субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приёме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрируют удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приёма однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приёме препарата в дозе 50 мг 3 раза в день.

Фармакокинетика

После введения внутримышечно однократной дозы 50 мг Cmaxобычно составляет 65 нг/мл. Период полувыведения (T½) У взрослых — в среднем 14 ч. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Гидроксизин больше концентрируется в тканях, чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях. Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин — основной метаболит (45 %), является выраженным H1-блокатором. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8 % гидроксизина выводится в неизменённом виде через почки. Основной метаболит цетиризин экскретируется главным образом в неизменном виде с мочой (16 % от внутримышечной дозы гидроксизина).

У детей общий клиренс в 2,5 раза короче, чем у взрослых. Период полувыведения T½ короче, чем у взрослых: 11 ч — у детей в возрасте 14 лет и 4 ч — в возрасте 1 года.

У пожилых больных T½ составил 29 ч, коэффициент распределения составляет 22,5 л/кг.

У больных с заболеваниями печени T½ увеличивался до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени.

Антигистаминный эффект может продлеваться до 96 ч после приёма.

Показания

- Взрослым для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических, психических (генерализованная тревога и расстройство адаптации) и соматических заболеваниях, а также при хроническом алкоголизме, алкогольном абстинентном синдроме, сопровождающемся симптомами психомоторного возбуждения;

- в качестве седативного средства в период премедикации;

- симптоматическая терапия зуда.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину;

- порфирия;

- детский возраст до 1 года;

- беременность, период родовой деятельности и грудного вскармливания;

- внутриартериальное и подкожное введение.

С осторожностью

При миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднением мочеиспускания, запорами, глаукоме, деменции, склонности к судорожным припадкам, при склонности к аритмии или при назначении препаратов, которые могут вызвать аритмию.

У больных с указаниями на удлинение интервала QT в анамнезе необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами и препаратами, угнетающими ЦНС, дозу гидроксизина необходимо уменьшить.

Больным с тяжёлой и среднетяжёлой степенью выраженности почечной недостаточности, а также с печёночной недостаточностью необходимо снижение дозы.

Пожилым больным доза снижается в случае сниженной клубочковой фильтрации.

Способ применения и дозы

Препарат вводится внутримышечно.

Детям

Для симптоматического лечения зуда:

В возрасте от 12 месяцев до 6 лет: 1 мг/кг до 2,5 мг/кг/сут в несколько приёмов.

В возрасте от 6 лет и старше: 1 мг/кг до 2,0 мг/кг/сут в несколько приёмов.

Для премедикации: 1 мг/кг за 1 час до операции, а также в случае необходимости 1 мг/кг на ночь перед анестезией.

Взрослым

Для симптоматического лечения тревоги: стандартная доза 50 мг в день, разделённая на 3 приёма (12,5 мг утром, 12,5 мг днем и 25 мг на ночь).

В серьёзных случаях доза может быть увеличена до 300 мг в день.

Для симптоматического лечения зуда: начальная доза 25 мг, в случае необходимости доза может быть увеличена в четыре раза (по 25 мг 4 раза в день).

Для премедикации в хирургической практике: 50-200 мг/сут за 1 час до операции, а также в случае необходимости дополнительно в ночь перед анестезией.

У пожилых больных лечение начинают с половинной дозы.

При почечной и/или печёночной недостаточности дозы должны быть уменьшены. У пациентов с печёночной недостаточностью рекомендуется снижать суточную дозу на 33 %.

Однократная максимальная доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза составляет не более 300 мг.

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны нервной системы:

Очень часто: сонливость.

Часто: головная боль, утомляемость.

Нечасто: головокружение, бессонница, тремор.

Редко: судороги, дискинезия

Психические расстройства:

Нечасто: возбуждение, спутанность сознания.

Редко: галлюцинации, дезориентация.

Со стороны органа зрения:

Редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Редко: тахикардия, гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Очень редко: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: сухость во рту.

Нечасто: тошнота.

Редко: рвота, запор.

Общие расстройства:

Часто: общая слабость.

Редко: гипертермия, недомогание.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко: задержка мочеиспускания.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко: зуд, сыпь (эритематозная, макулопапулезная), крапивница, дерматит.

Очень редко: ангионевротический отёк, повышенная потливость, фиксированная лекарственная эритема, острое генерализованное экзантематозно-пустулезное высыпание, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны лабораторных и инструментальных показателей:

Редко: изменение функциональных проб печени.

Со стороны иммунной системы:

Редко: гиперчувствительность.

Очень редко: анафилактический шок.

В единичных случаях отмечаются продолжительные боли в месте введения.

Передозировка

Проявлением передозировки препарата может быть выраженное антихолинергическое действие, угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС. Симптомами значительной передозировки могут быть, тошнота, рвота, тахикардия, гипертермия, сонливость, непроизвольная двигательная активность, тремор, спутанность сознания или галлюцинации. Симптомы могут сопровождаться угнетением сознания, аритмией, артериальной гипотонией, судорогами, угнетением дыхания. Может последовать кома и сердечно-легочный коллапс.

Необходимо контролировать дыхательные пути, состояние дыхания и кровообращения с непрерывной регистрацией ЭКГ (в случае необходимости обеспечить кислородотерапию).

Показаны общие поддерживающие меры, включающие в себя контроль за жизненно важными функциями организма и мониторное наблюдение за больным до исчезновения симптомов интоксикации и в последующие 24 часа. Пациенты с изменённым состоянием сознания должны быть проверены на одновременное применение других препаратов или алкоголя. В этих случаях при необходимости следует применять кислородотерапию, налоксон, глюкозу и тиамин.

В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараменол. Эпинефрин не следует назначать.

Промывание желудка после предварительной эндотрахеальной интубацией может быть проведено при приёме препарата внутрь в значительном количестве. Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота не существует.

Литературные данные показывают, что в присутствии тяжёлых, опасных для жизни, трудноизлечимых антихолинергических эффектов, не реагирующих на другие средства, может оказаться полезным применение терапевтической дозы физостигмина. Физостигмин не следует применять лишь для поддержания пациента в состоянии бодрствования. При одновременном приёме вместе с циклическими антидепрессантами использование физостигмина может ускорить появление приступов и остановки сердца. Также следует избегать использования физостигмина у больных с нарушениями сердечной проводимости.

Взаимодействие

Необходимо учитывать потенцирующее действие гидроксизина при совместном назначении с лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему, такими как наркотические анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные средства, алкоголь. В этом случае их дозировки должны подбираться индивидуально.

Следует избегать совместного назначения с ингибиторами МАО и холиноблокаторами.

Препарат препятствует прессорному действию адреналина и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и препаратов-блокаторов холинэстеразы.

Установлено, что использование дважды в день циметидина 600 мг увеличивает концентрацию гидроксизина в сыворотке на 36 % и снижает пиковые концетрации метаболита цетиризина на 20 %.

Эффект атропина, алкалоидов белладонны, дигиталиса, гипотензивных средств, антагонистов Н1-рецепторов не изменяются под действием гидроксизина.

Является ингибитором Р450 2D6 и в высоких дозах может быть причиной взаимодействия с субстратами CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать увеличения его концентрации в крови при совместном назначении с препаратами-ингибиторами печёночных ферментов.

Особые указания

При необходимости постановки аллергологических проб или проведения метахолинового теста прием препарата должен быть прекращён за 5 дней до исследования для предотвращения получения искажённых данных.

Во время лечения гидроксизином следует избегать приёма алкоголя.

Инъекционные формы препарата предназначены только для внутримышечных инъекций и его не следует вводить внутривенно, внутриартериально или подкожно. При внутримышечном введении не допускать попадания в сосуд. При введении под кожу препарат может вызвать повреждение тканей, вплоть до некроза. После внутривенного использования раствора для инъекций сообщалось о случаях тромбофлебита и в редких случаях о местном некрозе тканей. Внутривенное использование раствора также связано с потенциальным риском случайной внутриартериальной инъекции, которая приводит к тромбозу артерии и последующему некрозу ткани.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Гидроксизин может ухудшать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Поэтому следует воздерживаться от управления автомобилем и механизмами. Прием алкоголя или других седативных лекарственных средств может усилить этот эффект.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения, 50 мг/мл.

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре 15-25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не принимать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Атаракс: